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药动学和生物等效性文献资料
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人血浆中痕量灯盏乙素SPE-HPLC/MS/MS的建立及药动学研究
目的建立人血浆中微量灯盏乙素的SPE-HPLC/MS/MS分析方法,分析临床用药每人60mg灯盏花素时,主要有效成分灯盏乙素的人体药动学过程和特征,评价受试制剂和参比制剂的生物等效性和相对生物利用度.方法含有内标黄芩苷的血浆经固相萃取预处理后,HPLC-MS/MS分离、分析.色谱系统:ODS柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃.质谱检测方式:选择反应检测(SelectiveReaction Monitoring).20名健康志愿者经随机交叉口服60mg受试制剂或参比制剂后,测定血药浓度的变化,计算药动学参数.结果血浆中内源性杂质不干扰微量灯盏乙素分析.测定线性范围0.2～20.0μg·L-1(r=0.999 5),低定量限0.2μg·L-1,日内、日间精密度(RSD＜13%),灯盏乙素的提取回收率≥80%.受试制剂及参比制剂的生物半衰期分别为(2.27±0.58)和(2.25±0.44)h,达峰时间分别为(5.9±0.8)和(5.6±1.6)h,峰质量浓度分别为(12.02±2.23)和(11.68±2.27)μg·L-1.受试制剂的相对生物利用度为(104.2±13.0)%.结论建立的方法专属、准确、灵敏、简便,测定了健康受试者口服60mg小剂量灯盏花素制剂后的灯盏乙素血药浓度,估算灯盏乙素人体药动学参数.统计学结果表明,新制剂灯盏花素滴丸和市售灯盏花素片生物等效.
关键词： 灯盏乙素 高效液相色谱-质谱/质谱法 固相萃取 药动学和生物等效性
