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新型中枢兴奋药物莫达非尼合成工艺改进
莫达非尼(modafinil)是由法国Lafon公司开发的一种新型的作用于中枢神经系统提神醒脑效果较好的药物.于1994年首先在法国上市,之后相继在英国、德国上市.其化学结构为2-二苯甲基-亚硫酰基乙酰胺.药理研究表明该药为中枢α1受体激动剂[1],人口服莫达非尼(每次300 mg,用药3次),可提高睡眠剥夺条件下(64 h)的持续工作能力[2].目前临床上主要用于治疗发作性睡眠症及自发性睡眠过度,长时间用药未见明显不良反应[1].
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咪唑啉类降压药研究新进展
一般认为中枢降压药可乐定(clonidine)人们是通过激动中枢α2受体而降压.80年代初发现其降压作用与中枢的咪唑啉受体有关,其后进行了一系列研究,尤其是近几年国外许多研究机构对可乐定及类似物如莫索尼定(moxonidine)和利美尼定(rilmenidine)等,进行了大量研究,并取得了一定的进展.本文对其作一简要介绍:
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高血压病人气管插管前应用可乐定的效应
可乐定是中枢α2肾上腺素能受体激动剂,研究证实可乐定除具有降压和减慢心率作用外,还有镇静和镇痛作用.有关可乐定预防全麻诱导及气管插管所致心血管反应的研究,国外曾有报道.对术前患有高血压的病人如何有效地预防其全麻诱导和插管期间心血管反应更为重要,但高血压病人气管插管期间应用可乐定的研究较少,国内尚未见报道.本研究拟评价高血压的病人预先给予可乐定对插管所致心血管反应的影响.
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盐酸右美托咪定在非体外循环冠脉搭桥病人术后认知功能的临床观察
有关非体外循环冠脉搭桥(OPCAB)术后认知功能障碍(POCD)的研究,对OPCAB术后暂时的认知改变的病理生理学解释主要集中在神经中枢的损伤,以及微血栓,低灌注和系统性炎症反应等.术后认知功能障碍是指手术后出现定向、思维、记忆、注意力、自知力等认知能力的改变.盐酸右美托咪定是一种新型的α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体,具有半衰期短,用量小,中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性强(α2:α1=1 620∶1)的特点.它在麻醉镇静和镇痛方面的辅助作用已经得到广泛的肯定,同时它对血流动力学影响比较小也是优点之一.
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中枢α1-肾上腺素受体对突触传递影响的研究进展
α1-肾上腺素受体(α1-AR)因其重要的生理生化和药理学效应,日益引起人们关注.根据α1-AR单核苷酸序列同源性,已成功克隆出人类α1-AR家族的全部亚型,分别命名为α1-AR(A、B、D),3种亚型在中枢神经系统中均有高度表达,在心肌中也有表达,但以α1 A-AR为主.本文仅就α1-AR对中枢突触传递的调节作用作一综述.