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肝药酶抑制剂文献资料
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地尔硫对人体内安替比林代谢的选择性抑制作用研究
目的：研究钙离子拮抗剂地尔硫(DZ)对模型药安替比林(AP)在人体内代谢的选择性抑制作用。方法：6名健康男性志愿者，随机分成二组，分别po单剂量AP 800mg及加服DZ (30mg，tid)，6d,取血并留尿48h，间隔2周后交叉给药。HPLC法测定血浆AP浓度和尿液中AP、3-羟甲基安替比林(3-OHMAP)、4-羟基安替比林(4-OHAP)、N-去甲基安替比林(NorAP)的浓度。结果：加服DZ后，APt1/2(Ke)从(13.79±3.17)h延长至(18.54±3.14)h(P＜0.01)，Cls从(40.42±7.62)ml.min-1减少至(28.64±5.84)ml.min-1(P＜0.01)，cmax和AUC明显增加(P＜0.05)。4-OHAP尿清除率从(12.91±3.40)ml.min-1减少至(3.50±0.78)ml.min-1(P＜0.01)，3-OHMAP和NorAP的尿清除率没有明显变化。结论：DZ选择性地抑制了AP在人体肝脏中的4-羟基化代谢途径，提示DZ是一作用较强的、选择性的肝药酶抑制剂。
