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异烟肼类脂质体的制备和含量测定
目的:考察异烟肼类脂质体的制备工艺,并评价其质量.方法:用薄膜分散法制备异烟肼类脂质体,并对其形态学、包封率、pH值和稳定性等进行研究.结果:异烟肼类脂质体球形圆整,大小较均匀,算术平均径为3.43 μm,包封率为24.95%,异烟肼类脂质体分散于10 mmol.L-1的pH7.4的磷酸盐缓冲液中,4℃和25℃避光贮存3个月稳定.结论:类脂质体的制备工艺对其质量有较大影响,选择薄膜分散法优化工艺制备得到的类脂质体,包封率较高,稳定性较好.
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山楂叶提取物类脂质体稳定性影响因素及体外释药特征
目的 考察山楂叶提取物类脂质体的稳定性及体外溶出特征,为其进一步的剂型选择、工艺设计及贮存条件的确定提供实验依据.方法 以山楂叶提取物类脂质体的外观质量、总黄酮和牡荆素鼠李糖苷的含量为考察指标,对其进行高温、高湿、强光照射试验考察;以牡荆素鼠李糖苷的含量作为考察指标,采用动态反透析法检测山楂叶提取物类脂质体的体外释药特征.结果 山楂叶提取物类脂质体具有一定的耐光照、热稳定性,外观质量无变化,总黄酮、牡荆素鼠李糖苷的含量无统计学意义,RSD均小于2.0％,但高湿条件下吸湿明显,重量变化较大;山楂叶提取物类脂质体在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.4)中的牡荆素鼠李糖苷24 h累积释放率均达到70％以上,且释放机制遵循Higuchi方程.结论 山楂叶提取物类脂质体的稳定性较好,应在相对临界湿度60％以下条件下保存,体外释药特征以被动扩散为主.
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低分子肝素类脂质体的研制
目的研制低分子肝素的类脂质体制剂.方法以乙醚注入法制备低分子肝素类脂质体,以正交设计优化制备工艺,并对其形态、包封率、稳定性等进行研究.结果低分子肝素类脂质体颗粒为球形或类球形,大小较均匀,粒径在0.5～4 μm之间,包封率为31.76%;在4℃和25℃贮存3个月,类脂质体形态粒径及包封率无明显变化.结论乙醚注入法优化工艺制备的类脂质体,包封率较高,较为稳定.
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山楂叶提取物类脂质体滴丸的制备工艺研究
目的 研究山楂叶提取物类脂质体滴丸的制备工艺.方法 采用单因素考察法和L9(34)正交试验法,以滴丸的外观质量(硬度、圆整度、拖尾及黏连)、溶散时限、重量差异的变异系数为指标,对冷凝剂、药物与基质的配比、滴距、熔融温度进行考察.结果 滴丸的佳制备工艺为佳基质PEG4000,药(山楂叶提取物类脂质体)-基质(质量比)(1∶5),熔融温度为80℃,滴距为5 cm,冷凝剂为二甲基硅油与液体石蜡2∶1的混合物.结论 山楂叶提取物类脂质体滴丸制备工艺稳定可行.
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他克莫司类脂质体凝胶体内外经皮渗透性研究
目的 通过比较他克莫司(Tac)类脂质体(Tac-NS)凝胶、市售Tac软膏与普通凝胶的体内外经皮渗透性,阐明Tac-NS凝胶在提高Tac皮肤滞留量、延长药物释放的作用规律及特点.方法 采用改良Franz扩散池进行离体猪皮渗透试验,以SD雄性大鼠为实验动物进行在体皮肤滞留研究,以LC-MS/MS法测定接收液及皮肤中的Tac浓度,计算累积渗透量(Q)及皮肤滞留量(Qskin).结果 离体皮肤渗透试验中,Tac-NS凝胶在24 h内的Qskin与Tac软膏相当(P＞0.05),但明显高于普通凝胶(P＜0.05);3种制剂的24 h累积渗透量(Q24)无明显差异(P＞0.05).大鼠在体皮肤滞留试验中,给药后8h时的Tac-NS凝胶与Tac软膏Qskin无明显差别(P＞0.05),但12h和24h时,Tac-NS凝胶的Qskin分别约为Tac软膏的2和2.5倍.结论 Tac-NS凝胶较普通(材料物理混合)凝胶可明显增加药物在离体及在体皮肤内的滞留量,与市售Tac软膏相比,Tac-NS能显著延长Tac在皮肤内的滞留时间,具有缓释作用.
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栀子提取物类脂质体在大鼠体内的分布及靶向性研究
目的：研究栀子提取物类脂质体在大鼠体内的药物分布特点及靶向性。方法：采用改良薄膜分散法制备栀子提取物类脂质体。将30只大鼠按体质量随机均分为空白组、栀子提取物（57 mg/kg）组和栀子提取物类脂质体（131 mg/kg）组，ig相应药物，空白组ig等体积蒸馏水，每天1次，连续7 d。末次给药1 h后，取大鼠心、肝、脾、肺、肾组织，采用高效液相色谱法检测其中栀子提取物有效成分栀子苷的含量，通过药物靶向指数（DTI）定量评价栀子提取物类脂质体的体内靶向性。结果：与栀子提取物组比较，栀子提取物类脂质体组大鼠心、脾、脑组织中栀子苷含量明显增加（P＜0.01），DTI分别为1.718、1.972、13.071；肝、肾组织中栀子苷含量明显降低（P＜0.01），DTI分别为0.431、0.467。结论：栀子提取物类脂质体改变了栀子苷在大鼠体内的组织分布，可靶向作用于脑组织，减少了肝的首关效应。
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三七总皂苷类脂质体抗急性心肌缺血药效研究
目的 以市售血栓通胶囊为参比制剂,研究三七总皂苷类脂质体(PNSN)抗急性心肌缺血药效.方法 将50只大鼠随机分为5组,每组10只,分别为空白对照组、模型组、血栓通胶囊组(54 mg.kg-)、PNSN低剂量组(54 mg.kg-1)、PNSN高剂量组(100 mg·kg-1).血栓通胶囊组和PNS类脂质体高、低剂量组大鼠均灌胃给予相应药物,每天1次,连续7d;模型组、空白对照组大鼠灌胃等体积蒸馏水(2mL· kg-1).第5d除空白对照组外,其余各组在给药后1h分别腹腔注射异丙肾上腺素10 mg·kg-1、5 mg·kg-1、5 mg· kg-1,每天1次,连续3d.末次腹腔注射异丙肾上腺素20 min后,用10％水合氯醛麻醉,腹主动脉取血后试剂盒ELISA测定.结果 与血栓通组比较,PNSN低、高剂量组丙二醛(MDA)含量极显著性降低,PNSN高剂量组游离脂肪酸(FFA)含量显著性降低.结论 PNSN具有缓释和保护受损心肌细胞的作用.
