首页 > 文献资料
-
新型血小板聚集抑制剂研究进展
目的 血小板的激活和聚集在心血管疾病形成过程中起到核心作用,大量临床试验表明口服抗血小板药物,在有效性、患者耐受性及药物不良反应方面都存在一定不足,作用将以上诸方面内容及国内外对于新型血小板聚集抑制剂的研究进展做一综述.方法 参阅相关文献,对血小板聚集抑制剂的作用机制及临床试验研究现状和临床应用价值进行归纳和综述.结果与结论 一些新型血小板聚集抑制剂已经批准上市,另一些药物也已进入Ⅲ期临床试验.新型血小板聚集抑制剂有许多潜在优势,有利于急性冠脉综合征的防治.
-
血栓素A2受体拮抗剂塞曲司特的研究进展
血栓素A2(TXA2)具有极强的生理活性,其在支气管哮喘等呼吸道疾病中的重要作用已越来越受到重视.研究发现TXA2不仅可以引起支气管收缩以及气道高反应性,还可引起咳嗽以及粘液高分泌等.塞曲司特(seratrodast)是TXA2受体拮抗剂,能有效地拮抗TXA2的上述作用,因此可用于支气管哮喘及咳嗽、多痰等症状的治疗.
关键词： 血栓素A2受体拮抗剂 塞曲司特 支气管哮喘 -
塞曲司特对致喘介质诱发的豚鼠离体气管条和肺条收缩的影响
目的在体外研究血栓素A2受体拮抗剂塞曲司特对组胺、乙酰胆碱、KCl诱发的豚鼠离体气管条和肺条收缩作用的抑制影响,并与短效β2受体激动剂沙丁胺醇比较.方法用定量药理分析方法测定和记录:(1)用塞曲司特孵育前后组胺、乙酰胆碱、KCl诱发的豚鼠离体气管条的收缩;(2)用沙丁胺醇孵育前后组胺、KCl诱发的豚鼠离体气管条的收缩;(3)塞曲司特、沙丁胺醇对组胺诱导的豚鼠肺条收缩的影响.结果(1)组胺、乙酰胆碱在体外引起了豚鼠离体气管条的浓度依赖性的收缩,塞曲司特抑制了组胺、乙酰胆碱诱发的收缩;(2)对60 mmol/L KCl诱发的气管条收缩,塞曲司特、沙丁胺醇均可抑制其大收缩反应;(3)对组胺诱导的肺条收缩,塞曲司特、沙丁胺醇均明显拮抗了其收缩.结论塞曲司特对致喘介质诱发的豚鼠离体气管条和肺条收缩有明显的抑制作用,是一种有效的支气管扩张剂.
关键词： 血栓素A2受体拮抗剂 塞曲司特 组胺 乙酰胆碱 沙丁胺醇 -
血栓素A2受体拮抗剂雷马曲班对足细胞凋亡和nephrin表达的影响
目的 观察血栓素A2(TXA2)受体拮抗剂雷马曲班对嘌呤霉素氨基核苷(PAN)诱导的足细胞凋亡、nephrin mRNA和蛋白表达的影响.方法 以条件永生性小鼠足细胞株为研究对象,随机分为4组:对照组、PAN组、雷马曲班组、PAN+雷马曲班组.PAN组加入100μg/mL PAN、雷马曲班组加入30 nmol/L雷马曲班、PAN+雷马曲班组加入100 μg/mL PAN和30 nmol/L雷马曲班,3组均刺激48 h.采用流式细胞仪检测足细胞凋亡水平,实时荧光定量RT-PCR检测nephrin mRNA的相对表达量,Western印迹法检测nephrin蛋白的表达状况.结果 PAN组的足细胞凋亡率显著高于对照组、雷马曲班组和PAN+雷马曲班组(P值均＜0.05),nephrin mRNA和蛋白表达量显著低于对照组、雷马曲班组和PAN+雷马曲班组(P值均＜0.05).结论 TXA2受体拮抗剂雷马曲班可以抑制PAN诱导下的足细胞凋亡,使nephrin表达量上调.
关键词： 足细胞 细胞凋亡 血栓素A2受体拮抗剂 -
塞曲司特对致喘递质诱导的豚鼠气管条和肺条收缩作用的影响
目的:探讨血栓素A2受体拮抗剂塞曲司特对组胺、乙酰胆碱、KCl诱导的豚鼠离体气管条和肺条收缩作用的抑制影响,并与短效β2受体激动剂特布他林比较.方法:用定量药理分析方法测定和记录:①用塞曲司特孵育前后组胺、乙酰胆碱、KCl诱发的豚鼠离体气管条的收缩;②用特布他林孵育前后组胺、乙酰胆碱、KCl诱发的豚鼠离体气管条的收缩;③塞曲司特、特布他林对组胺诱导的豚鼠肺条收缩的影响.结果:①组胺、乙酰胆碱在体外引起了豚鼠离体气管条的浓度依赖性的收缩,pD2分别为(6.19±0.47)和(5.99±0.21),塞曲司特抑制了组胺、乙酰胆碱诱发的收缩,pD2分别为(4.16±0.82)和(3.61±0.57).②对60 mmol/L KCl诱发的气管条收缩,塞曲司特、特布他林均可抑制其大收缩反应,IC50分别为7.28×10-6 mol/L、3.36×10-6mol/L.③对组胺诱导的肺条收缩,塞曲司特、特布他林均有明显的拮抗作用.结论:塞曲司特对致喘递质诱发的豚鼠离体气管条和肺条收缩有明显的抑制作用,是一种有效的支气管扩张剂.
关键词： 血栓素A2受体拮抗剂 塞曲司特 组胺 乙酰胆碱 特布他林
