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柚皮素纳米晶体的制备及药剂学性质研究
目的 制备柚皮素纳米晶体,并进行药剂学性质研究.方法 采用介质研磨-喷雾干燥法制备柚皮素纳米晶体;用马尔文激光粒度测定仪测定柚皮素纳米晶体的平均粒径和多分散指数(PDI);用扫描电镜观察晶体形态;用X-射线粉末衍射法、差示扫描量热法及傅里叶红外光谱法考察晶型和化学结构是否变化;用转篮法测定纳米晶体的溶出度.结果 柚皮素纳米晶体平均粒径为(400.7±6.9) nm,PDI为0.23;制备成纳米晶体后,柚皮素晶型及化学结构未发生明显变化;溶解度明显提高(在pH 1.2盐酸溶液和pH 4.5磷酸盐溶液中,P＜0.01;在pH 6.8磷酸盐溶液和水中,P＜0.05);溶出度明显改善,药物溶出参数T50、Td(药物溶出50％和63.2％所需时间)显著减小(P＜0.01).结论 优选的柚皮素纳米晶体制备工艺稳定可行,制备的纳米晶体粒径小且较为均匀,纳米化后柚皮素仍为结晶态,溶解和溶出得到明显改善,这为柚皮素进一步开发提供了依据.
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尼索地平纳米混悬液的制备及其体外溶出度
目的 制备、优化尼索地平纳米混悬液,检测研磨介质残留,评价尼索地平纳米混悬液的体外溶出度.方法 采用介质研磨法制备尼索地平纳米混悬液,以粒径为指标筛选、优化处方,利用电感耦合等离子体质谱仪测定研磨介质的残留,采用浆法评价尼索地平纳米混悬液的体外溶出.结果 优处方为尼索地平与PVP-K30质量比4∶1,其平均粒径为(445.5±2.8)nm,zeta电位为(0.294±1.00)mV,20 min时纳米混悬液累积溶出(87.0±4.5)％,在4℃和20℃条件下,该纳米混悬液30 d内物理稳定性良好.结论 采用介质研磨法制备的纳米混悬液可以提高尼索地平的体外溶出度.
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薯蓣皂苷元纳米混悬液的制备
目的 制备薯蓣皂苷元纳米混悬液.方法 介质研磨法制备纳米混悬液后,冷冻干燥法将其固化.以粒径及多分散系数(PDI)为评价指标,稳定剂种类、薯蓣皂苷元与稳定剂比例、初混悬液体积与研磨珠质量比例、研磨时间、冻干保护剂种类及其用量为影响因素,单因素试验筛选制备和固化工艺.观察纳米混悬液形态,测定纳米混悬液和冻干粉的粒径和PDI.结果 佳条件为薯蓣皂苷元与普朗尼克F127(稳定剂Ⅰ)比例6:1,与十二烷基硫酸钠(SDS,稳定剂Ⅱ)比例50:1,初混悬液体积与研磨珠质量比例1:4,研磨时间120 min,以8％ PEG-6000和2％甘露醇为冻干保护剂.纳米混悬液呈棒状或片状,平均粒径和多分散指数分别为(348.1±14.2)nm和0.244±0.059,均低于冻干粉.室温下,纳米混悬液、冻干粉粒径分别在35 d、3个月内保持稳定.结论 薯蓣皂苷元冻干粉的物理稳定性优于其纳米混悬液,复溶后即可使用.
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穿心莲内酯纳米混悬剂的制备及评价
目的 制备穿心莲内酯纳米混悬剂(ADG-NS),并对其进行表征和评价.方法 采用介质研磨法制备ADG-NS,对其粒径及分布、Zeta电位、粒子形态、结晶状态进行表征,采用体外溶出度试验和Caco-2细胞转运试验对ADG-NS进行初步评价.结果 ADG-NS的粒径、多分散性系数、Zeta电位分别为(215.6 ± 3.3) nm、0.165 ± 0.020和(-36.9 ± 2.8) mV.扫描电子显微镜(SEM)分析结果显示,粒子多呈棒状或块状,大小分布较均匀.差示扫描量热(DSC)和x射线粉末衍射(XRPD)分析结果显示,纳米混悬剂中的药物以无定型态存在.与原料药及穿心莲内酯滴丸比较,ADG-NS在不同pH值溶出介质中,溶出速率显著提高.Caco-2细胞单层细胞渗透试验表明,与原料药相比,ADG-NS显示较高的膜渗透性.结论 ADG-NS可以提高穿心莲内酯的体外溶出度与膜渗透性.
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阿瑞匹坦纳米胶囊的制备
目的 介绍一种制备阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法.方法 采用湿法介质研磨来降低药物粒度,制备药物胶态分散体,以药物胶态分散体为包衣材料进行Wurster包衣制备药物包衣球,筛分后装胶囊.结果 所制阿瑞匹坦纳米胶囊的药物粒度D90小于216 nm,与原研药物相当.结论 该制备阿瑞匹坦纳米胶囊的工艺可行.
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伊曲康唑纳米晶体的制备与表征
目的:制备伊曲康唑纳米晶体并进行药剂学性质表征.方法:采用湿法介质研磨结合冷冻干燥工艺制备伊曲康唑纳米晶体;采用马尔文激光粒度测定仪测定伊曲康唑纳米晶体的粒径和多分散系数(PDI);采用扫描电镜观察伊曲康唑粒子的形态;采用差示扫描量热法、红外光谱法、X-射线粉末衍射法研究伊曲康唑纳米化前后晶型和化学结构变化情况;采用浆法比较伊曲康唑纳米化前后及市售胶囊在pH 1.2、pH4.0、pH6.8的溶液以及水等4种溶出介质中的溶出行为.结果:制备的伊曲康唑纳米晶体平均粒径为317 nm,PDI值0.29;纳米化前后伊曲康唑晶型和化学结构没有发生明显改变;在pH 1.2、pH4.0、pH6.8的溶液以及水等4种溶出介质中,药物溶出速率快慢顺序为伊曲康唑纳米晶体＞市售伊曲康唑胶囊＞物理混合物及伊曲康唑原料药.结论:采用湿法介质研磨结合冷冻干燥工艺,可以制备平均粒径小且较为均匀的伊曲康唑纳米晶体;纳米化后伊曲康唑仍为结晶态;制成纳米晶体可以明显改善伊曲康唑的溶出性能,利于改善药物的口服吸收.
