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口服药物临床吸收中的生物药剂学性质探析
临床药物治疗常用的一种方式是给予患者口服药,口服药物一般在肠道粘膜被吸收,然后通过血液循环,到达病患处,起到它的治疗作用.但是,药物被肠道粘膜吸收的过程相当复杂,受到很多方面因素的影响,这些因素,在医药界可以用生物药剂学性质这个词来总结.概括来说,主要是药物的膜通透性和首过效应受到胃肠道和肝脏等器官内转运蛋白的影响作用,影响到药物的吸收,使药物在临床使用时常常难以吸收,药物的利用程度较低,从而造成药物起效慢、药效产生作用小持续时间短现象,严重造成了药物的浪费,更重要的是无法达到临床预期目的,给患者健康带来阻碍.本文,我们将根据口服药物经胃肠道吸收的过程及相应的影响因素,对口服药物的口服药物的相关药剂学性质来展开探讨与分析,以至于更好的为生物制药时的药物结构设计、口服药物的研制与开发、临床用药的合理安排等提供相关信息.
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鲑降钙素吸入粉雾剂的制备及其药剂学性质研究
目的喷雾干燥法制备鲑降钙素吸入粉雾剂,考察其主要药剂学特性.方法按中国药典2000年版方法测定鲑降钙素吸入粉雾剂排空率及有效部位沉积量,扫描电镜观察粉粒的形态,激光粒度测定仪测定粉粒的粒径大小及分布,差热分析及X射线粉末衍射考察吸入粉雾剂载体的晶型.结果有效部位鲑降钙素沉积量均在10%以上,排空率均在90%以上;相对湿度在52%以下,粉粒呈圆整的分散状态;当RH=75%时粉粒发生较多的粘连和聚集;粉体平均粒径为1.67 μm;差热分析结果显示:吸入粉雾剂中L-亮氨酸的熔融热较单一组分在喷雾干燥后显著下降;X射线粉末衍射图谱中,吸入粉雾剂载体的衍射峰强度较喷雾干燥前显著下降.结论在鲑降钙素吸入粉雾剂载体系统中加入甘露醇,粉粒圆整,加入L-亮氨酸可形成超低密度载体;扫描电镜的结果提示,应严格控制吸入粉雾剂贮存时环境的湿度;喷雾干燥复合载体更有助于无定形的形成.
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浅谈干燥方式对葛根提取物药剂学性质的影响
目的：探讨不同干燥方式对葛根提取物药剂学性质的影响。方法采用喷雾、微博及真空三种方式，分别对葛根提取物做干燥处理，认真观察三种干燥方式对葛根提取物造成的影响，并对每种干燥方式所干燥的葛根提取物的药剂学性质进行分析，然后将三种干燥方式所得的资料做对比。结果通过详细观察与分析后发现，采用微波方式进行干燥，可有效提高药物的溶解性，而且经过干燥后的药物吸附性小；采用喷雾的方式进行干燥，干燥后的药物每个颗粒都十分光滑饱满；而采用真空的方式进行干燥，经过干燥后的药物，具有很强的粉末流动性。结论采用不同的干燥方式，进行葛根提取物的干燥，其后所得产物物理性质都不同，其中，采用微波的方式进行干燥，可在一定程度上加快葛根提取物的释放速度，且物理学性质良好，因此，微波干燥葛根提取物的方式值得推广。
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黄藤素柔性纳米脂质体的制备及体外透黏膜给药研究
目的 制备黄藤素柔性纳米脂质体(PFNL),并考察其药剂学性质与体外透黏膜给药的行为特点,为进一步应用奠定基础.方法 以薄膜分散法制备黄藤素柔性纳米脂质体,采用鱼精蛋白凝聚与高效液相色谱仪测定包封率,考察卵磷脂、胆固醇与丙二醇对脂质体包封率的影响;用透射电镜(TEM)、光子相关光谱仪(PCS)与激光共聚焦显微镜(CLSM)评价脂质体的粒径和结构;通过测定脂质体透过微孔滤膜的相对速率评价其变形性;用恒温电导率法测定脂质体的凝聚速度常数(K)以评价其物理稳定性.采用水平双室扩散池考察黄藤素柔性纳米脂质体通过猪阴道黏膜的给药行为,并考察其对大鼠阴道组织中细胞因子SLPI、LF和SP-D表达的影响,与黄藤素普通脂质体(PCL)及其溶液剂(PL)进行对比.结果 卵磷脂、胆固醇和丙二醇的质量分数分别为3％、0.02％、20％时,制备的黄藤素柔性纳米脂质体对黄藤素的包封率为(78±2.13)％;黄藤素柔性纳米脂质体为圆形或椭圆形的多层状囊泡结构,粒径为(185±19) nm,Zeta电位为(-53±2.27)mV,变形性为(79±5.75)％;黄藤素柔性纳米脂质体K值始终低于黄藤素的普通脂质体的K值.6.0h时,黄藤素柔性纳米脂质体的药物累积透过量分别为黄藤素的普通脂质体和其溶液剂的1.53与2.86倍,且药物在阴道组织中的滞留量也高于黄藤素的普通脂质体和其溶液剂;黄藤素柔性纳米脂质体不影响大鼠阴道组织中SLPI、LF和SP-D表达,组织切片未显示异常.结论 黄藤素柔性纳米脂质体对黄藤素的包封率高、稳定性好,能够促进药物通过阴道黏膜并在黏膜组织中形成药物储库,对阴道安全无刺激,因此,可作为黄藤素阴道给药的一种新型给药载体.
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干燥方式对葛根提取物药剂学性质的影响
目的 考察不同干燥方式对葛根提取物的粉体学及体外释药行为等药剂学性质的影响.方法 选择微波、喷雾及真空干燥3种方法,分别对葛根提取液进行干燥,研究3种干燥方法的葛根提取物粉体学性质的差异;采用高效液相法测定不同粉体中葛根素的含量和体外的溶出度,比较各粉体葛根素的释药行为,分析3种不同干燥方法的葛根提取物的释药机制.结果 对于中药葛根提取液,喷雾干燥产物颗粒表面光滑,圆整性好;微波干燥产物的吸湿性小且溶解性好;真空干燥产物具有较好的粉末流动性.结论 干燥方法的不同导致了干燥产物的物理性质的差异,微波干燥能加快葛根提取物的释放,可用于中药葛根提取物的干燥工艺.
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银杏内酯B醇质体的药剂学性质及其制备分析
目的：探讨银杏内酯B醇质体的制备方法以及药剂特性。方法将包封率作为考察依据，之后进行正交设计优化处方；观测经处方优化后的醇质体的粒子半径以及Ze-ta等指标。结果银杏内酯B醇质体在筛选过程中在磷脂浓度为1.5 g/L，超声时间在10 min以及醇含量在40%时佳，同时利用优化工艺制备的银杏内酯B醇质体平均的包封率可达到（87.94±1.31）%；在这种工艺条件下制备的醇质体平均半径是（89.41±6.13） nm，Ze-ta电位是-（37.87±2.75）MV。结论银杏内酯B醇质体的制备方法简单且经优化处方后醇质体的药剂特性符合具体的临床要求。
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柚皮素纳米晶体的制备及药剂学性质研究
目的 制备柚皮素纳米晶体,并进行药剂学性质研究.方法 采用介质研磨-喷雾干燥法制备柚皮素纳米晶体;用马尔文激光粒度测定仪测定柚皮素纳米晶体的平均粒径和多分散指数(PDI);用扫描电镜观察晶体形态;用X-射线粉末衍射法、差示扫描量热法及傅里叶红外光谱法考察晶型和化学结构是否变化;用转篮法测定纳米晶体的溶出度.结果 柚皮素纳米晶体平均粒径为(400.7±6.9) nm,PDI为0.23;制备成纳米晶体后,柚皮素晶型及化学结构未发生明显变化;溶解度明显提高(在pH 1.2盐酸溶液和pH 4.5磷酸盐溶液中,P＜0.01;在pH 6.8磷酸盐溶液和水中,P＜0.05);溶出度明显改善,药物溶出参数T50、Td(药物溶出50％和63.2％所需时间)显著减小(P＜0.01).结论 优选的柚皮素纳米晶体制备工艺稳定可行,制备的纳米晶体粒径小且较为均匀,纳米化后柚皮素仍为结晶态,溶解和溶出得到明显改善,这为柚皮素进一步开发提供了依据.
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清蛋白作为药物载体的PEG化修饰研究进展
清蛋白（白蛋白）是一种理想的药物载体，但由于其在体内半衰期短以及易被酶降解等缺点限制了其应用，然而根据其具有多个修饰位点的结构特点，可通过PEG修饰延长循环时间，阻碍酶的作用等。目前，PEG修饰清蛋白仍处于研究阶段，已有较多关于PEG修饰清蛋白的研究，例如PEG修饰所起的作用、对清蛋白及其制剂的影响，以及修饰位点的选择等。本文对清蛋白的PEG化修饰的相关研究进行综述。
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9-硝基喜树碱复合磷脂隐形脂质体的制备工艺研究
目的 考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)复合磷脂隐形脂质体的制备方法与工艺,并进一步比较了经隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的药剂学性质的影响.方法 建立了采用滤膜法测定9-NC脂质体包封率的方法,并以包封率为评价指标,考察了9-NC复合磷脂隐形脂质体的制备方法并优化了制备工艺参数.然后以未经隐形修饰的9-NC复合磷脂脂质体为对照,进一步考察了包封率、粒径、多分散系数、Zeta电位、内酯稳定性等药剂学性质.结果 采用薄膜-超声法制备9-NC复合磷脂隐形脂质体包封率高于乙醇注入法,进一步考察得到其优化的工艺参数为复合磷脂摩尔比例HSPC∶SPC=1∶9(摩尔比),成膜时间与压力分别为100 min与0.095 MPa.隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的包封率(80％以上)影响不大,同时也不会影响其表面电位,但经隐形修饰后粒径显著减小,内酯稳定性显著增加.结论 采用优方法与工艺制备的9-NC复合磷脂隐形脂质体包封率高,载药效果能够满足体内研究的需要;隐形修饰有利于提高9-NC复合磷脂脂质体的内酯稳定性.
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银杏内酯B醇质体的制备及其药剂学性质考察
目的 制备银杏内酯B醇质体并考察其药剂学性质.方法 采用乙醇注入法结合超声法制备醇质体.以包封率为指标,以磷脂浓度、乙醇含量、超声时间为考察因素进行正交设计优化处方；考察优化后处方所制醇质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率等.结果 银杏内酯B筛选的佳处方为磷脂浓度为1.50 g/L,醇含量为40％ (V/V),超声时间为10 min.以优化工艺制得的银杏内酯B醇质体平均包封率为(87.98±1.35)％.以此处方制备的醇质体外形圆整光滑,平均粒径为(89.5±6.2) nm,测得Zeta电位为-(37.9±2.8) mV,平均包封率为(87.98±1.35)％.结论 银杏内酯B醇质体制备工艺简单,优化处方所制制剂药剂学性质符合要求.
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伊曲康唑纳米晶体的制备与表征
目的:制备伊曲康唑纳米晶体并进行药剂学性质表征.方法:采用湿法介质研磨结合冷冻干燥工艺制备伊曲康唑纳米晶体;采用马尔文激光粒度测定仪测定伊曲康唑纳米晶体的粒径和多分散系数(PDI);采用扫描电镜观察伊曲康唑粒子的形态;采用差示扫描量热法、红外光谱法、X-射线粉末衍射法研究伊曲康唑纳米化前后晶型和化学结构变化情况;采用浆法比较伊曲康唑纳米化前后及市售胶囊在pH 1.2、pH4.0、pH6.8的溶液以及水等4种溶出介质中的溶出行为.结果:制备的伊曲康唑纳米晶体平均粒径为317 nm,PDI值0.29;纳米化前后伊曲康唑晶型和化学结构没有发生明显改变;在pH 1.2、pH4.0、pH6.8的溶液以及水等4种溶出介质中,药物溶出速率快慢顺序为伊曲康唑纳米晶体＞市售伊曲康唑胶囊＞物理混合物及伊曲康唑原料药.结论:采用湿法介质研磨结合冷冻干燥工艺,可以制备平均粒径小且较为均匀的伊曲康唑纳米晶体;纳米化后伊曲康唑仍为结晶态;制成纳米晶体可以明显改善伊曲康唑的溶出性能,利于改善药物的口服吸收.
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醋酸泼尼松龙醇质体的制备及其药剂学性质考察
目的:制备醋酸泼尼松龙醇质体并考察其药剂学性质.方法:采用乙醇注入法制备醇质体.以包封率为指标,以处方中药物与大豆磷脂质量比(A)、胆固醇与大豆磷脂质量比(B)、无水乙醇占处方总量的百分比(C)为考察因素进行正交设计优化处方;考察优化后处方所制醇质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率、稳定性等,差示量热分析法考察其热力学特性.结果:佳处方为A1:20,B1:6、C 30％;以此处方制备的醇质体外形圆整光滑,平均粒径为(278.5±46.7)nm,Zeta电位为(-31.6±0.04)mV,平均包封率为(76.79±0.29)％,贮藏30d稳定性较好.差示量热分析法结果表明,醋酸泼尼松龙以无定形状态包封于醇质体中.结论:醋酸泼尼松龙醇质体制备工艺简单,优化处方所制制剂药剂学性质符合要求.
