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二甲基酰胺及环孢菌素A加强砷剂诱导早幼粒细胞白血病细胞系NB4凋亡
目的观察线粒体膜通透性转运孔(MPT)的开放剂二甲基酰胺(diamide)和抑制剂环孢菌素A对三氧化二砷(As2O3)诱导的NB4细胞凋亡的影响.方法用不同浓度的二甲基酰胺、环孢菌素A和As2O3单独或联合处理急性早幼粒细胞白血病(APL)细胞系NB4细胞.通过细胞形态学观察、基因组DNA电泳、 Annexin-Ⅴ含量及细胞DNA含量分布等鉴定细胞凋亡.应用流式细胞仪检测罗丹明123(Rh123)的染色强度测定线粒体跨膜电位(ΔΨm). 结果二甲基酰胺和环孢菌素A均明显增加As2O3诱导的NB4细胞凋亡.同时,As2O3诱导的NB4细胞ΔΨm下降也因二甲基酰胺和环孢菌素A的联合处理而加强.在1*!μmol/L As2O3处理72*!h的NB4细胞,27.9%的细胞ΔΨm下降,而两者共同处理时,ΔΨm下降的细胞达59.7%和42.2%.结论 As2O3诱导的ΔΨm破坏可能涉及到组成MPT的重要分子,尤其是腺嘌呤转运蛋白相关分子的巯基氧化.
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有机合成文摘
S33-01 CeCl3·7H2O-NaI可将对甲苯磺酸酯再生为醇(酚) Reddy GS等[Synth Commun,2000,30∶3829] 烷烃、芳烃的对甲苯磺酸酯在乙腈中与CeCl3·7H2O-NaI反应,可方便地脱去对甲苯磺酸基,再生为醇(酚).10例收率80%～98%. [吴雪松摘]S33-02 超声波在N-羟甲基化反应中的应用 Zhong WJ等[Synth Commun, 2000,30∶3801] 取代的邻苯二甲酰亚胺或苯并咪唑在超声波下与甲醛溶液反应,能方便、高效地得到N -羟甲基化产物.7例收率76%～100%. [吴雪松摘] S33-03 苯酚、苯胺和儿茶酚的选择性甲基化反应 Jyothi TM等[Synth Commun, 2000,30∶3929] 用煅烧的Mg-Al水滑石为催化剂(有制法),苯酚、苯胺和儿茶酚分别与碳酸二甲酯在275°C进行甲基化反应,调整反应物料比和反应温度,儿茶酚、苯胺可高选择性地得到单甲基化产物. [吴雪松摘]S33-04 芳环硝化的一种简便方法 Samajder S等[Tetrahedron Lett, 2000,41∶8017] 用浸有Bi(NO3)3的蒙脱土可区域选择性地硝化芳环化合物,硝化位置符合定位规律(萘环以α位为主,苯环以对位为主),但以酚为底物无选择性.8例收率72%～99%. [赵长阔摘] S33-05 醛/酮用Mg-FeCl3-DMF-H2O还原为相应的醇 Swami CS等[SynthCommunm,2000,30:3097] 将醛/酮与FeCl3·6H2O-Mg-DMF-H2O的混合液于室温搅拌2～3.5 h,还原得相应的醇,而双键和硝基不受影响.13例收率71%～95%. [周琦奕摘]S33-06 1,2-二酮用TiI4还原成α-羟基酮 Hayakawa R等[Tetrahedron Lett,2000,41∶7939] 1,2-二酮类化合物于乙腈中,在氩气保护下,用TiI4还原成α-羟基酮,6例对称的底物收率67%～94%,不对称的收率低,且有异构产物. [金卫东摘周伟澄校] S33-07 由醛和醋酐制备相应的1,1-二醋酸酯 Li YQ[Synth Commun, 2000,30∶3913] 多种醛与醋酐用吸附在聚氯乙烯的三氯化铁催化 ,室温反应5～20 min,即可高收率地制得相应的1,1-二醋酸酯.12例收率75%～95%. [黄伟摘]S33-08 由酰氯制备N,N-二甲基酰胺 Lee WS等[Synth Commun, 2000,30∶4241] 多种酰氯在DMF中回流1.5～12 h可制得相应的N,N-二甲基酰胺.7例收率92%～99%. [黄伟摘] S33-09 叠氮化合物转化成氨基甲酸酯和磺酰胺 Chandrasekhar S等[Tetrahedron Lett,2000,41∶7969] 叠氮化合物与Cl CO Oet,T sCl等5种酰化试剂在Fe/NH4Cl的甲醇溶液中,于超声波作用下,反应15～60min,生成氨基甲酸酯和磺酰胺等.该法可用于组合化学.35例收率75%～95%. [刘继东摘周伟澄校]S33-10 α-羟基肟的立体选择性还原 Davies IW[Tetrahedron Lett,2000,41∶8021] 3-羟基-苯并二氢吡喃-4-酮肟在Pd/C-HBr催化氢化得到高选择性的cis-4-氨基苯并二氢吡喃-3-醇,其中1.0当量的48% HBr在甲醇中反应选择性好,cis∶trans=25∶ 1,收率94%. [马翔摘周伟澄校]
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MTT法观察DMF致人肝细胞增殖抑制作用
目的 观察不同染毒剂量二甲基甲酰胺(DMF)对正常成人离体肝细胞的增殖抑制作用.方法 用MTT比色法观察细胞生长变化,分别以1.56mmol/L、6.25mmol/L、25mmol/L、100mmol/L DMF为染毒剂量,以6h、12h、24h为染毒时间对人肝细胞进行培养.比较在不同时间下,不同染毒剂量组与阴性组的细胞生长率.结果 同一染毒时间组内,不同剂量组的细胞生长变化率结果差异有显著意义(F=27.41、23.86、111.22,P＜0.01),以100mmol/L DMF组细胞增殖率为低,但不同染毒剂量组细胞生长变化率未见明显剂量-效应关系,染毒6h和12h 25mmol/L组的细胞生长变化率高于其他浓度组;同一染毒剂量组内,各不同染毒时间组的细胞生长变化率结果差异有显著意义(F=27.80、29.79、42.47、28.88,P＜0.01),以24h组细胞增殖率为低.结论 与阴性组比较,DMF对细胞增殖有抑制作用;但不同染毒剂量组细胞生长变化率的剂量-效应关系不明显;随染毒时间延长,同一染毒剂量组内细胞增殖活性变化率有下降趋势,有一定染毒时间-效应关系.
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二甲基酰胺群体中毒调查报告
2000年9月8日,我们对某化工厂周围在短期内出现皮肤、消化、神经等多系统中毒症状的34例患者进行了调查分析,发现是由该厂所配制的染料中间体的溶剂"二甲基酰胺"所致,现将有关资料分述如下.
