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叠氮胸苷对人胶质瘤细胞辐射后DNA损伤单链修复的影响
目的:观察逆转录酶抑制剂叠氮胸苷(AZT,3'-azido-3'-deoxythmidine)对人脑胶质瘤细胞U251放射性DNA单链损伤(single strand break,SSB)修复的影响,探讨其放射增敏的机制.方法:实验分为四组:1)空白组:未行AZT与γ射线处理;2)放射组:细胞接受2 Gy γ射线单次照射;3)加药组:细胞培养液中加入终浓度为0.8 mmol/L的AZT作用24 h;4)药放组:细胞经过0.8 mmol/L的AZT作用24 h后再行2 Gy γ射线单次照射.用碱性单细胞凝胶电泳方法检测辐射后DNA SSB的尾矩.结果:空白组与加药组细胞无慧尾,两组差异无统计学意义,F=0.238,P=0.628,表明AZT本身不会导致DNA SSB;而放射组和药放组均出现明显的彗星图象,药放组与放射组的初始SSB相比差异无统计学意义,P=0.628,但前者的修复速度较慢(15 min、30 min、1 h和2 h时间点两组的SSB差异有统计学意义,F值分别为4.652、4.160、7.134和4.715,P值分别为0.038、0.049、0.011和0.037),照射后2 h放射组的SSB基本修复完全(放射组与空白组比较,P=0.099),而药放组仍有显著残留(药放组与空白组比较,P<0.000 1).结论:端粒酶抑制剂AZT放射增敏可能与其抑制DNA SSB的修复有关.
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有机合成文摘
S33-01 CeCl3·7H2O-NaI可将对甲苯磺酸酯再生为醇(酚) Reddy GS等[Synth Commun,2000,30∶3829] 烷烃、芳烃的对甲苯磺酸酯在乙腈中与CeCl3·7H2O-NaI反应,可方便地脱去对甲苯磺酸基,再生为醇(酚).10例收率80%～98%. [吴雪松摘]S33-02 超声波在N-羟甲基化反应中的应用 Zhong WJ等[Synth Commun, 2000,30∶3801] 取代的邻苯二甲酰亚胺或苯并咪唑在超声波下与甲醛溶液反应,能方便、高效地得到N -羟甲基化产物.7例收率76%～100%. [吴雪松摘] S33-03 苯酚、苯胺和儿茶酚的选择性甲基化反应 Jyothi TM等[Synth Commun, 2000,30∶3929] 用煅烧的Mg-Al水滑石为催化剂(有制法),苯酚、苯胺和儿茶酚分别与碳酸二甲酯在275°C进行甲基化反应,调整反应物料比和反应温度,儿茶酚、苯胺可高选择性地得到单甲基化产物. [吴雪松摘]S33-04 芳环硝化的一种简便方法 Samajder S等[Tetrahedron Lett, 2000,41∶8017] 用浸有Bi(NO3)3的蒙脱土可区域选择性地硝化芳环化合物,硝化位置符合定位规律(萘环以α位为主,苯环以对位为主),但以酚为底物无选择性.8例收率72%～99%. [赵长阔摘] S33-05 醛/酮用Mg-FeCl3-DMF-H2O还原为相应的醇 Swami CS等[SynthCommunm,2000,30:3097] 将醛/酮与FeCl3·6H2O-Mg-DMF-H2O的混合液于室温搅拌2～3.5 h,还原得相应的醇,而双键和硝基不受影响.13例收率71%～95%. [周琦奕摘]S33-06 1,2-二酮用TiI4还原成α-羟基酮 Hayakawa R等[Tetrahedron Lett,2000,41∶7939] 1,2-二酮类化合物于乙腈中,在氩气保护下,用TiI4还原成α-羟基酮,6例对称的底物收率67%～94%,不对称的收率低,且有异构产物. [金卫东摘周伟澄校] S33-07 由醛和醋酐制备相应的1,1-二醋酸酯 Li YQ[Synth Commun, 2000,30∶3913] 多种醛与醋酐用吸附在聚氯乙烯的三氯化铁催化 ,室温反应5～20 min,即可高收率地制得相应的1,1-二醋酸酯.12例收率75%～95%. [黄伟摘]S33-08 由酰氯制备N,N-二甲基酰胺 Lee WS等[Synth Commun, 2000,30∶4241] 多种酰氯在DMF中回流1.5～12 h可制得相应的N,N-二甲基酰胺.7例收率92%～99%. [黄伟摘] S33-09 叠氮化合物转化成氨基甲酸酯和磺酰胺 Chandrasekhar S等[Tetrahedron Lett,2000,41∶7969] 叠氮化合物与Cl CO Oet,T sCl等5种酰化试剂在Fe/NH4Cl的甲醇溶液中,于超声波作用下,反应15～60min,生成氨基甲酸酯和磺酰胺等.该法可用于组合化学.35例收率75%～95%. [刘继东摘周伟澄校]S33-10 α-羟基肟的立体选择性还原 Davies IW[Tetrahedron Lett,2000,41∶8021] 3-羟基-苯并二氢吡喃-4-酮肟在Pd/C-HBr催化氢化得到高选择性的cis-4-氨基苯并二氢吡喃-3-醇,其中1.0当量的48% HBr在甲醇中反应选择性好,cis∶trans=25∶ 1,收率94%. [马翔摘周伟澄校]
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有机合成文摘
S31-45 铯促进醇的醚化 Dueno EE等［Tetrahedron Lett, 1999; 40:1843］ 在碘化四丁铵和分子筛的存在下，以DMF或乙腈为溶剂，氢氧化铯或碳酸铯能有效地促进烷基溴与不活泼的伯醇和仲醇顺利进行willamson酰化反应。15例收率73%～97%。S31-46 Fe2(SO4)3*x H2O催化扁桃酸的酯化 Zhang GS等［Syn Commun, 1999,29:1547］ 扁桃酸与过量的醇在Fe2(SO4)3*x H2O催化下，于80℃(甲、乙醇于F8BC流温度)反应3.5～12 h,生成相应的酯。9例收率51～84%。［钟伊利摘］S31-47 烷芳基酮或二芳基酮合成烷芳基腈或二芳基腈 Selva M等［Syn Commun,1999,1561］ 酮在DMF中，于TiO4/Et3N存在下，与NH2CH2CN*HCl缩合得中间体酮亚胺，再与K2CO3回流80～140min,得增加一个碳原子的ArCH(CN)R,8例收率35%～58%。［马霞摘岑均达校］S31-48 伯酰胺在非酸性条件下制成腈 Bose DS等［Synthesis,1999;(1):64］ 将(CF3SO2)2O加入伯酰胺和Et3N的CH2Cl2溶液中，室温搅拌10～25min，制得相应的腈。11例收率84～95%。S31-49 醛和羟胺在N-甲基吡咯酮中制备腈 Sampath kumar HM等［Synthesis, 1991;(4):586］ 醛和盐酸羟胺在N-甲基吡咯酮中于110～115°C反应4～8h后，冲入水中，乙酸乙酯提取，重结晶得相应的腈。15例收率75～92%。［周琦奕摘岑均达校］S31-50 酮的α-氯代反应 Brummond KM等［Tetrahedron Lett, 1999; 40:2231］ 各类酮于THF中，在-78°C由丁基锂和二异丙胺原位制成二异丙胺锂后，再加TsCl反应，制得α-氯代酮。8例收率61～85%，无二氯代产物。氯代反应在取代少的α位。［张留印摘谢美华校］S31-51 叠氮化合物-锅法还原成酰胺 Barua A等［Synlett, 1999; (5):553］ 叠氮化合物，少量乙酐(一例用三氟乙酐)与三甲基氯硅烷回流反应生成相应的乙酰胺，醚基、酯基等不受影响。14例收率62%～92%。［金卫东摘周伟澄校S31-52 用蒙脱土KSF催化Knoevenagel反应合成香豆素-3-羧酸类 Bigi F等［J Org Chem, 1999,64:1033］ 取代水杨醛(10 mmol)、丙二酸(15 mmol)和KSF(1 g)在水中加热回流24 h,冷却后过滤，滤饼在甲醇中加热，滤去KSF(可套用多次)；所得产物为香豆素-3-羧酸，5例收率50%～92%。用丙二酸二乙酯在无水条件下160℃反应，可得相应的酯，3例收率44%～46%。［沈蓓苓摘］S31-53 Al2O3为载体的高锰酸盐氧化羟基为羰基 Hajipour AR ［Chemistry Letters 1999;99］ 以Al2O3为载体的高锰酸盐氧化剂(两者研磨而成)，在无溶剂条件下，于室温与底物相研磨，可快速使羟基氧化为羰基，不影响α，β-双键。与等摩尔伯醇反应，不影响仲醇，21例收率91%～99%。［施振华摘宁奇校］
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PMN抑制吞噬细胞U937生成TNF-α机制的研究
我们曾报道高纯度的人中性粒细胞(polymorphonuclear leukocytes, PMN)体外培养不产生TNF-α,相反,PMN能抑制人单核细胞生成TNF-α.PMN的抑制作用呈数量依赖性.PMN必须与单核细胞直接接触才能产生抑制作用.初步观察表明,此抑制作用与一氧化氮信息传导通路无关.本研究进一步探讨PMN抑制U937细胞生成TNF-α的机制.将人PMN与经PMA刺激分化为单核细胞样细胞的U937细胞在不同条件下共同培养,取上清测定TNF-α含量.发现PMN与U937细胞共同培养可抑制U937细胞生成TNF-α.PMN的抑制作用不受多种蛋白酶抑制剂影响,但可被低剂量非特异性能量代谢抑制剂叠氮钠(10 μmol/L)所逆转.叠氮钠的作用机制并非抑制了PMN的髓过氧化物酶活性,因为髓过氧化物酶本身或非叠氮化合物类髓过氧化物酶抑制剂对U937细胞产生TNF-α的能力及PMN的抑制作用均无明显影响.以上结果提示PMN对单核细胞TNF-α生成的抑制性调节作用是一种细胞间的相互作用.叠氮钠可作为一种有用的试剂供深入研究这种抑制作用的机制.
