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粉末包衣技术制备替比培南酯细粒剂
目的：制备替比培南酯细粒剂。方法：采用流化床粉末包衣技术，以乙基纤维素混悬液、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物（2∶1）水分散体、羟丙甲纤维素 E5和滑石粉为包衣材料，采用正交试验法考查了不同配比的包衣材料对替比培南酯细粒剂的体外溶出行为的影响。结果：优化后的包衣处方为乙基纤维素混悬液∶丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物（2∶1）水分散体∶羟丙甲纤维素 E5∶滑石粉=100∶100∶30∶100。结论：成功制备了替比培南酯细粒剂，其体外溶出行为和原研品基本一致。
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替比培南酯有关物质的合成
为了完善与强化对替比培南酯原料药的质量控制,建立替比培南酯原料药的质量标准,从替比培南酯的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的5 种有关物质:P1、P2、P6、P8、P9,并经1H NMR和MS确证.纯度经HPLC确证在95%以上.合成的有关物质可以作为替比培南酯药物质量控制的杂质对照品,该合成方法条件温和、原料易得、操作简单.
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替比培南酯原料药中钯残留监测方法的建立
目的 建立测定替比培南酯(1)原料药中微量钯的方法.方法 采用微波消解处理样品,石墨炉原子吸收分光光度法测定1中钯的残留量.结果 钯在0.01~0.1μg/mL范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.994);检测限为0.0024μg/mL;方法重复性试验RSD为5.27%;平均回收率为105.1%,RSD为2.10%(n=9).结论 该方法操作简便、灵敏准确,可用于微量钯含量的测定,为1质量控制提供依据.
关键词： 微波消解 石墨炉原子吸收分光光度法 钯 替比培南酯 含量测定 -
替比培南酯缓释片的制备及体外释放特性考察
目的：制备替比培南酯缓释片并对其体外释药特性进行研究。方法选用羟丙甲纤维素 K4M、羟丙甲纤维素 K15M 为缓释骨架材料制备替比培南酯缓释片。采用正交设计法，以药物体外累积释放百分率为考察指标优化处方。结果制备的缓释片具有明显的缓释特征，体外释放符合一级释药动力学方程，释药机制为非 Fick 扩散。结论制备的替比培南酯缓释片具有较理想的体外缓释效果。
