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六元内酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性
目的 设计合成六元内酰胺类衍生物并进行抗肿瘤活性测试.方法 以2-巯基吡啶为起始原料,通过与溴乙酸甲酯反应,并用过硫酸氢钾氧化得到活性亚甲基的单酯化合物2-(吡啶-2-磺酰基)乙酸甲酯,该单酯与肉桂醛类似物进行Michael加成反应、取代伯胺还原胺化及成环反应得到目标化合物;采用MTT法测试化合物对人淋巴瘤Karpass299细胞的增殖抑制作用.结果 合成了39个手性目标化合物:(3S,4S)-1-苄基-4-苯基-3-(吡啶-2-磺酰基)哌啶-2-酮及其类似物,其结构和纯度均经1H-NMR、MS谱确证.结论 目标化合物表现出很好的抗肿瘤活性,其中,化合物6q具有明显的人淋巴瘤细胞增殖抑制活性(10 μmol· L-1的抑制率为99％),是一个良好的抗淋巴癌先导化合物.
关键词： 六元内酰胺 手性化合物 Karpass299细胞 淋巴癌 -
手性化合物的动态热力学拆分研究进展
动态热力学拆分作为一种化学拆分方法,在手性化合物的制备中正获得逐步的应用.该文试对其基本理论及其在实际中的应用作一综述.
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手性化合物包结拆分研究进展
包结拆分作为一种重要的化学拆分方法,经常应用在手性化合物的制备中.作者试对其基本理论及其研究进展作一综述.
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钯催化剂在动态动力学拆分中的应用
目的 介绍近些年钯催化剂的发展历程及不同类型钯催化剂在潜手性胺类化合物的动态动力学拆分(dynamic kinetic resolution,DKR)中的具体应用.方法 通过总结近年来钯催化剂在动态动力学拆分中应用的相关文献,从催化条件及反应结果等方面对其进行综述.结果 阐明了钯催化剂在DKR反应中的催化条件和反应结果,总结了钯催化剂的研究过程并重点介绍了其新的研究进展.结论 钯催化剂是DKR过程中一种重要的催化剂,具有很好的的应用前景.
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动态动力学拆分中外消旋化方法的研究进展
目的 介绍近年来动态动力学拆分(dynamic kinetic resolution,DKR)过程中外消旋化方法的发展.方法 检索近几年关于DKR的文献31篇,从外消旋化方法、催化机制及其应用对文献进行综述.结果 阐明了典型催化剂的催化机理;总结了外消旋化方法的发展历程,并介绍其新的进展.结论 DKR是制备光学纯化合物的有效方法,将更多地应用于药物及精细化合物的生产中,具有广阔的发展和应用前景.
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尼克酰胺酶法再生系统及其主要耦联酶系在药物合成中的应用
目的 探究尼克酰胺酶法再生系统及其主要耦联酶系在药物合成中的应用.方法 查阅近10年涉及尼克酰胺酶法再生系统参与生物催化法合成药物的相关文献,研究尼克酰胺酶法再生系统的酶系及相关耦联酶系在药物合成中的应用,以及优化再生系统的有效方法.结果 尼克酰胺辅酶再生系统是利用生物催化实现药物合成的重要环节,要综合考虑反应参与的酶系、反应体系的诸多因素,使辅酶高效再生.结论 酶法再生系统将有利于昂贵的尼克酰胺辅酶有效再生,使生物催化反应顺利进行,为手性化合物的合成提供新思路和新方法.
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CPU86017及其手性化合物(7S,13R)-CPU86017对兔心肌缺血/再灌注损伤的保护作用及药动学比较
目的:比较药物CPU86017及其手性化合物(7S,13R)-CPU86017对兔心肌缺血/再灌注损伤的保护作用和药动学差异.方法:30只新西兰白兔随机分为5组:假手术对照组(组1),缺血再灌注模型组(组2),阳性对照药普奈洛尔组(组3),CPU86017干预组(组4),(7S,13R)-CPU86017干预组(组5).再灌注结束后取心脏测定梗死区心肌中LDH,GOT及CK的活力,并于给药后不同时间点取血,用HPLC法测CPU86017和(7S,13R)-CPU86017的血药浓度.结果:组1的GOT,CK和LDH活力分别为每毫克蛋白(689±54.3)?U,每毫升蛋白(372.9±61.1)?U和每克蛋白(62?696.4±478.4)?U,组2的各项酶水平均较组1显著降低(P＜0.01),心肌梗死损害明显.组4和组5的各酶水平显著提高(P＜0.05),其中,(7S,13R)-CPU86017逆转梗死区心肌酶水平降低的作用要优于CPU86017(P＜0.05).兔腹腔注射CPU86017或(7S,13R)-CPU86017后,血药浓度按一房室模型拟合较佳.药动学研究表明,(7S,13R)-CPU86017比CPU86017具有更高的AUC.结论:对映体(7S,13R)-CPU86017比CPU86017具有更好的药理学和药动学特性.
关键词： CPU86017(四氢小檗碱衍生物) 手性化合物 再灌注损伤 心肌保护 -
水/有机相两相体系中Saccharomyces cerevisiae B5不对称还原制备手性药物中间体R-2'-氯-1-苯乙醇的研究
手性药物是国际新药发展的重要方向之一[1].采用生物法制备手性药物及其中间体比化学法生产手性化合物具有更多优势.
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手性化合物TJ0711对肾上腺素受体拮抗作用的研究
目的 测定外消旋TJ0711(R/S-)及其两种旋光异构体(S-和R-)对肾上腺素受体各亚型拮抗作用的强度及相对选择性.方法 采用离体器官实验法,以离体豚鼠右心房、气管条、离体大鼠肛尾肌、输精管为标本分别测定受试物对β1和β2,α1和α2肾上腺素受体的拮抗参数(pA2).结果 R/S-、S-及R-TJ0711拮抗β1受体的pA2值分别为:7.35、7.22和7.17;拮抗β2受体的pA2值分别为:6.24、6.11和6.23;拮抗α1受体的pA2值分别为:7.63、7.37和7.33;拮抗α2受体的pA2值分别为:5.70、6.08和5.64.S-和R-TJ0711对4种肾上腺素受体亚型的pA2值差异无显著性.R/S-TJ0711拮抗α1受体的pA2值高于S-和R-TJ0711;对另外3种受体亚型,R/S-TJ0711与拆分体的pA2值差异无显著性.结论 在离体器官实验中,S-、R-TJ0711对肾上腺素受体各亚型的拮抗作用无明显差异,二者在拮抗α1受体时表现出协同作用;R/S-、S-和R-TJ0711对β1和α1受体的选择性较高.
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手性化合物和毛细管电泳技术的应用
在阐明手性、手性化合物和毛细管电泳技术的基础上,对手性拆分中毛细管电泳技术的应用实例作出简要综述.
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分子印迹液相色谱整体柱制备及新应用
分子印迹整体柱是结合分子印迹聚合物(MIP)和整体柱而形成的,具有选择性高、成本低、理化性质稳定、传质快速和通透性高等多种优点,近年来被认为是制备高性能色谱固定相材料有前途的方法之一,尤其是制备MIP液相色谱整体柱.本文重点论述了印迹整体柱材料作为液相色谱固定相的各种制备方法及在药物分离检测中的新研究应用.另外也表述了一些关于印迹整体柱未来发展趋势的观点.
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手性技术在药物中的应用
手性(Chirality)[1]是指一个物体不能与其镜中的影像相重合,就如同人的左手与右手,彼此互为实物与镜像的关系而不能重叠.自然界中很多物质都是具有手性的,天然存在的糖都是D型的,氨基酸是L型的,蛋白质和DNA是右旋的.因此,手性是宇宙界的普遍特征,是自然界的本质属性之一.
