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白藜芦醇衍生物RT-B与大鼠血浆蛋白结合率的测定
目的 建立测定白藜芦醇衍生物RT-B与大鼠血浆蛋白结合率的方法.方法 采用平衡透析法对RT-B与大鼠血浆蛋白结合率进行HPLC测定.结果 低、中、高3种浓度下,RT-B的血浆蛋白结合率分别为(79.2±s 0.7)%,(80.1±0.9)%和(80.2±0.9)%.结论 本方法灵敏度高,重现性好,操作简单,能满足分析要求.RT-B与大鼠血浆蛋白的结合率较高.
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白藜芦醇邻甲苯胺衍生物的合成
目的：开发一种新型白藜芦醇邻甲苯胺衍生物的合成工艺。方法以白藜芦醇为起始反应物，以较简单的方法，经4步反应合成得到目标产物。结果实验依次经过取代反应、水解反应、生成酰氯的反应以及生成酰胺的反应，终得到收率为69．5％的白藜芦醇邻甲苯胺衍生物。结论本实验中的合成路线具有反应条件温和、产率高等优点。
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顺铂与 DMPIBPA 合用体外抗肿瘤作用研究
目的：合成 Z －2－（3，5－二甲氧苯基）－3－（4－异丁氧苯基）丙烯腈（DMPIBPA）并初步研究与顺铂（DDP）联合应用时的抗癌活性。方法以3，5二甲氧基苯甲酸为原料合成 DMPIBPA，后用 DDP、DMPIBPA 及 DDP＋DMPIBPA 分别处理人结肠癌细胞（HCT116）及人正常肝细胞（L －02）细胞，其细胞增殖的抑制程度用四唑盐（MTT）比色法测定。结果在 HCT116细胞中，100μmol·L －1 DMPIBPA （抑制率为35．3％±5．0％）与250μmol·L －1 DDP（抑制率为28．9％±1．3％）联合应用时其抑制率为65．4％±2．0％，明显强于单用，而在 L －02细胞中仅为36．2％±0.5％。结论联合应用 DDP 及 DMPIBPA 时对 HCT116细胞有选择性协同增殖抑制活性，而对L －02无作用。
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白藜芦醇衍生物改善2型糖尿病大鼠血糖及胰岛素抵抗作用的研究
目的 探讨白藜芦醇衍生物BTM-O512对2型糖尿病大鼠血糖及胰岛素抵抗作用的影响.方法 单次腹腔注射链脲佐菌素(STZ,35 mg·kg-1)结合高脂饮食建立2型糖尿病大鼠模型.糖尿病大鼠分为3组(模型组、BTM-0512低剂量组、BTM-0512高剂量组),药物灌胃3周.检测空腹血糖(FBG)、糖基化血红蛋白(Hb1AC)、空腹血清胰岛素(FIns)和口服糖耐量(OGTT);计算HOME.IR、胰岛素敏感指数(IAI)、胰岛素分泌指数(IS),以此评价胰岛素抵抗(IR).结果 BTM-0512能剂量依赖性降低2型糖尿病大鼠FBG和Hb1AC,改善HOME.IR和IAI,但对OGTT与IS没有影响.结论 BTM-0512可以降低2型糖尿病大鼠血糖并改善IR.
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虎杖中白藜芦醇及其甲基化衍生物对高脂血症小鼠降血脂和抗氧化作用的研究
目的 比较虎杖中白藜芦醇、3,4'-二甲基化白藜芦醇、3,5,4'-三甲基白藜芦醇对高脂饲养小鼠动脉粥样硬化作用的影响.方法 小鼠用高脂饲料喂养8周,从第5周开始,给予白藜芦醇组、3,4'-二甲基化白藜芦醇组、3,5,4-三甲基白藜芦醇组单日单剂量30 mg·kg-,阳性对照组10 mg·kg-1辛伐他丁,通过测定小鼠血清中一系列参数来判断白藜芦醇及其甲基化衍生物在降血脂和抗氧化方面的效果.结果 白藜芦醇及其甲基化衍生物均能显著降低小鼠血清中TG、TC、LDL-C、ox-LDL、MDA的含量(P＜0.05或P＜0.01),提高血清中NO、HDL-C的浓度(P＜0.01),并增强SOD酶的活力(P＜0.01);3,5,4'-三甲基白藜芦醇还可以可显著提高血清中CAT的活性(P＜0.01),白藜芦醇两个甲基化产物可降低LDL-C、升高HDL-C,增强CAT酶的活力与白藜芦醇比较,显著增强(P＜0.01).结论 白藜芦醇及其甲基化衍生物均能有效地降低高脂症小鼠动脉粥样硬化的风险,且白藜芦醇甲基化衍生物可能有更显著的效果,这可能与其增加生物利用度和延长半衰期有关.
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白藜芦醇衍生物大鼠在体肠吸收特性研究
目的:研究白藜芦醇衍生物[(E)-3,5,4'-三甲氧基-1,2-二苯乙烯(BTM-0512)]在大鼠肠道的吸收特性.方法:采用大鼠在体肠循环实验,考察不同的药物浓度、肠段及胆汁对吸收参数的影响.BTM-0512在大鼠肠循环液中的药物浓度采用HPLC法测定;循环液中酚红浓度采用UV法测定.结果:在肠道正常pH情况下,低、中、高3个浓度的BTM-0512的吸收速率常数(Ka)分别为0.6290,0.5329(扎胆管),0.5330(未扎胆管),0.6791 h-1,表明不同浓度BTM-0512在肠道的吸收速率常数相近,且胆汁对BTM-0512肠道吸收没有影响(P>0.05);在十二指肠、空肠、回肠,结肠的吸收速率常数分别为0.9492,0.5216,0.3835,0.1185 h-1,统计结果显示,不同肠段间吸收有明显差异(P<0.05).结论:BTM-0512在肠道内是以被动扩散的方式被吸收,呈现一级动力学过程.因BTM-0512在整肠段均有吸收,剂型设计时可考虑肠溶制剂.
