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款冬花氮磷钾吸收特性研究
目的:研究款冬花氮磷钾吸收特性.方法:测定不同生育时期的款冬花各器官的氮磷钾含量,结合干物质积累规律进行分析.结果:60～80d是叶片生长旺盛时期,80～100d是根茎部位生长旺盛时期,两者养分的累积速率都是氮＞钾＞磷;100～160d是植株养分需求的高峰时期,氮磷钾累积量均在全生育期的60%左右;180～220d之间,花蕾氮磷钾累积速率大;整个生育期养分总累积量为钾＞氮＞磷,氮:磷:钾为4.00:1:4.29,需要氮41.693kg/667m2,P2O5 10.414kg/667m2,K2O4 4.709kg/667m2,即每生产1kg干花,需消耗氮0.836kg,P2O5 0.209kg,K2O 0.897kg.结论:6月上旬和7月下旬应追肥一次以满足植株营养形态建成需求.9月中下旬宜追肥一次,以提高花的产量.每次追肥都应该氮磷钾兼施,尤其应保证钾肥的供应.
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知母有效成分及氮、磷、钾累积规律研究
目的:研究知母有效成分累积、营养吸收特性及其转运规律,为确定知母的佳采收期和合理施肥提供依据.方法:不同时期采样并测定植株不同器官的干物质质量、氮、磷、钾含量和有效成分含量.结果:根茎对氮、磷、钾的吸收主要在7月之后,8月下旬以后地上部分的氮、钾元素大量向根茎转运.春季根茎中菝葜皂苷元含量高.结论:移栽后第2年7月追肥有利于产量提高,初春收获品质较好.
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防风干物质积累及氮磷钾吸收特性研究
防风Saposhnicovia divaricata(Turz)Schisck为伞形科多年生植物,以未抽薹开花植株的干燥根入药,有解表祛风、胜湿、止痉等功能,是治疗外感风寒的常用中药[1].虽然前人已经在种子萌发、采收加工以及种苗移栽方面做了一些的研究[2-3],但防风需肥特点及需肥量与生育阶段关系目前尚未见报道.本实验在大田条件下,研究了防风第1年的营养生长及氮磷钾的吸收特性,旨在为防风人工栽培过程中的施肥技术提供理论依据.
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川党参氮磷钾吸收特性初步研究
川党参为桔梗科植物川党参 Codonopsis tangsh-en Oliv.的根.党参具有补中益气,和脾胃,除烦渴的功效,素有"小人参"之美誉,可用于治疗脾肺虚弱、气短心悸、食少便溏、虚喘咳嗽、内热消渴等症状.现在,党参栽培中其产量的提高不再主要依靠农家肥,而是以化学肥料为主.
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温郁金氮、磷、钾吸收与积累动态研究
氮、磷、钾为植物吸收三大营养元素,充足的吸收量是获得高产的先决条件.而怎样进行科学施肥,必须对植物氮、磷、钾吸收特性进行深入研究.众多学者在这方面做了大量报道,温郁金该方面未见报道.温郁金作为著名"浙八味"药材之一,近年来随着经济价值提升,栽培面积逐年增多,但由于栽培与管理措施粗放,产量受到影响.本研究通过研究温郁金不同生长时期各器官氮、磷、钾吸收与积累规律,探求氮、磷、钾的吸收与干物质积累的关系,为温郁金高产栽培,科学施肥提供有力依据.
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两种新型竹红菌乙素衍生物在人胃腺癌BGC-823细胞中吸收规律的研究
目的 探讨两种新型光敏剂5-氨基-1-戊磺酸竹红菌乙素衍生物(PENSHB)和15位脱乙酰基13位3-氨基-1-丙磺酸竹红菌乙素衍生物(DPROHB)在人胃腺癌BGC-823细胞中的吸收规律.方法 以浓度为4μM的PENSHB、DPROHB对人胃腺癌BGC-823细胞分别孵育0、0.5、1、2、4和8h,用荧光分析法测定细胞内光敏剂含量,通过浓度-荧光强度标准曲线换算成光敏剂浓度,绘制每种光敏剂的孵育时间-细胞含量的关系曲线.以浓度为0.5、1、2、4和8μM的两种光敏剂分别孵育BGC-823细胞4h后,测定细胞内荧光强度,绘制光敏剂的孵育浓度-细胞含量关系曲线.结果 BGC-823细胞对PENSHB和DPROHB的吸收含量随孵育时间的延长而增加,两者变化趋势相近,孵育1h内细胞吸两种新型光敏剂收含量增加较快,4h达到平台.在本实验的浓度范围内PENSHB和DPROHB的细胞吸收量随孵育浓度的增高而增加,基本呈线性关系,上升趋势相似.两者在细胞内的吸收含量依赖孵育时间及孵育浓度.结论 两种新型竹红菌乙素衍生物PENSHB和DPROHB在提高水溶性及光动力效应的同时,细胞吸收特性良好,是有潜在应用前景的新型光敏剂.
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黄芩苷和黄芩素的大鼠在体肠吸收特性
目的 研究黄芩苷和黄芩素的肠吸收特性.方法 采用大鼠在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定循环液中药物的浓度.结果 不结扎胆管时,黄芩苷和黄芩素的吸收速率常数分别为(-0.004 7±0.013 4)h-1和(0.496 0±0.051 2)h-1;结扎胆管时,黄芩苷和黄芩素的吸收速率常数分别为(O.023 9±0.026 2)h-1和(0.2106±0.073 5)h-1;结扎胆管,在单独以黄芩苷或黄芩素进行在体肠循环时,循环液中分别出现了随时间增加的黄芩素和黄芩苷;结扎胆管尾静脉注射黄芩素时,循环液中出现了黄芩苷.结论 黄芩素比黄芩苷更适于口服给药;胆汁不但可以分泌黄芩苷,而且可以促进黄芩素的吸收;黄芩苷在肠内经过菌群代谢为黄芩素而被吸收,被吸收的或静脉注射的黄芩素可在体内还原为黄芩苷,并再被小肠分泌排出.
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3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸在Caco-2和MDCK细胞模型中的吸收研究
目的 研究乳香提取物中3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)在Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型中的吸收转运机制.方法 利用Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型,研究AKBA由细胞层顶端(AP)→基底端(BL)和BL→AP的双向转运过程;采用LC-MS/MS法测定AKBA的量,计算表观渗透系数(Papp).结果 在Caco-2细胞模型中,50 μmol/L AKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为7.9×10-7、1.5×10-7 cm/s,在MDCK-MDR1细胞模型中,50 μmol/L AKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为2.6×10-7、0.8×10-7 cm/s,在MDCK-Wild细胞模型中,50 μmol/LAKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为2.4×10-7、0.6×10 7 cm/s,3种细胞模型中外排率均小于2.结论 AKBA在肠道中吸收不良,不是P-糖蛋白的底物,推测其通过摄入型主动转运和被动扩散两种机制透过小肠上皮细胞.
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阿魏酸在Caco-2细胞模型的通透性及其在大鼠体内吸收特性研究
目的 研究阿魏酸在大鼠体内的绝对生物利用度(Fabs)及其吸收特点.方法 建立人源结肠腺癌细胞系Caeo-2单层细胞模型,LC-MS/MS法分析阿魏酸由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)和由BL侧到AP侧两个方向的转运过程；用大鼠原位肠肝血管灌流模型研究阿魏酸在肠道的吸收率；通过测定大鼠ig和iv阿魏酸后的血药浓度计算其Fabs.结果 阿魏酸的表观渗透系数(Papp)分别为Papp AP→BL:(10.24±1.58)×10 6cm/s,Papp BL→AP:(11.25±1.45)×10-6 cm/s；在肠肝血管灌流模型中的吸收率为59.00％;在大鼠体内的Fabs为64.91％.结论 LC-MS/MS定量分析法灵敏、简单、专属性强；阿魏酸在Caco-2细胞具有良好的转运,在肠肝血管灌流模型中吸收速度快,主要吸收部位为小肠,阿魏酸ig给药后在大鼠体内达峰时间短,吸收、分布、消除较快.
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苦参总生物碱及其单体在Caco-2细胞模型的吸收特征研究
目的 建立同时测定Caco-2细胞模型中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的HPLC方法,探讨苦参总生物碱在Caco-2细胞模型的吸收机制.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由细胞绒毛膜面供给侧(AP)→基底外侧(BL)和BL→AP侧两个方向的转运过程；HPLC-UV法测定上述3个生物碱的量；计算转运参数和表观渗透系数(Papp).结果 苦参总碱给药后,苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由AP→BL侧的Papp分别为(1.098±0.092)×10-5、(1.434±0.098)×10-5、(3.87±0.64)×10-6cm/s,由BL→AP侧的Papp分别为(1.104±0.098)×10-5、(1.034±0.079)×10-5、(2.75±0.33)×10-6 cm/s,与文献报道的单体化合物给药相比,氧化槐果碱和氧化苦参碱双向转运的Papp明显增大.苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的表观渗透率值分别为1.01、0.72、0.71.结论 苦参总生物碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱仍主要以被动吸收方式进入体内,但比各单体给药吸收更好.
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厚朴提取物中主要成分的小肠吸收特性
目的从其吸收部位、药物浓度两个方面对厚朴的主要成分和厚朴酚、厚朴酚的吸收特性进行研究.方法采用在体大鼠肠段回流实验.结果和厚朴酚、厚朴酚在小肠上部吸收佳;在小肠中部及下部吸收无明显差异,但较小肠上部相比稍差.和厚朴酚、厚朴酚在肠道中的吸收量与其浓度成线性关系,随着药物浓度的增大吸收量增加,其吸收百分率基本不变.结论和厚朴酚、厚朴酚在肠道中吸收良好,吸收机制为被动转运.
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心宁复方有效部位在大鼠胃肠中的吸收动力学
目的:研究心宁复方有效部位在大鼠胃肠道中的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体胃肠循环装置,以丹酚酸B、HJJ为考察指标,采用UV法和HPLC法检测酚红、丹参提取物、B草SFE萃取物、心复方有效部位在大鼠在体胃、肠循环的含量.结果:在大鼠胃中2 h吸收率:丹参提取物中丹酚酸B为35.5%,B草萃取物中HJJ为12.2%,复方有效部位群样品中丹酚酸B、HJJ分别为36.9%、12.1%;在小肠4 h吸收率:丹参提取物中丹酚酸B为59.9%,B草萃取物中HJJ为73.1%,复方有效部位群样品中丹酚酸B、HJJ分别为65.0%、73.8%.丹酚酸B在小肠的吸收速率常数,原提取物为0.129/h,复方增至0.175/h;其吸收率原提取物为59.9%,复方增至65.0%.丹酚酸B与HIJ在不同肠段吸收速率常数、吸收百分率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序下降;不同浓度药液小肠循环后,药物吸收量随浓度的增加而增加,而吸收速率常数基本不变.结论:丹酚酸B在大鼠胃部有较好吸收,但HJJ吸收较差;在小肠二者均有较好的吸收,且B草SFE-CO2萃取物对丹参提取物有吸收促进作用.在肠道各部位药物浓度的下降与循环时间呈线性关系,吸收动力学为一级动力学过程,吸收机制以被动扩散为主.综上所述,心宁复方有效部位制剂不宜制成胃漂浮片,宜制成延长肠道吸收时间的缓释制剂.
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天麻素经鼻给药吸收特性的研究
目的 考察天麻素的离体、在体经鼻吸收特性,为天麻素经鼻给药制剂的研究提供依据.方法 采用改良Franz扩散池法,选用新鲜的家猪鼻黏膜作为渗透屏障,以黏膜渗透系数为指标,评价天麻素离体鼻黏膜吸收特性;采用鼻腔循环灌流法,以含天麻素的生理盐水为鼻腔循环液,HPLC测定天麻素含量,考察天麻素在体大鼠鼻黏膜吸收特性.结果 天麻素低、中、高剂量组的离体猪鼻黏膜渗透系数分别为1.9×10-3,1.3×10-3,4.3×10-3 cm-2.min-1;大鼠在体吸收速度常数分别为2.9×10-3,6.0×10-3,2.4×10-3 min-1.天麻素的黏膜吸收量随其浓度的增加而增加,但其吸收速度常数较小,且在体实验所选择的中浓度天麻素的鼻黏膜吸收速度常数要大于低浓度和高浓度.结论 天麻素可经鼻吸收,但其在体吸收速度与黏膜渗透系数都较小,在制备其鼻腔给药制剂时,需要通过增加促渗剂或改变剂型等方法以增加鼻黏膜吸收.
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鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱前体脂质体的制备及初步实验研究
目的研制鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱前体脂质体(PPT-DPPC-PL),提高鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体(PPT-DPPC-L)的稳定性.方法采用冷冻干燥法,选择海藻糖做冻干剂制备PPT-DPPC-PL,并观察乳猪局部外用PPT-DPPC-L及重建型PPT-DPPC-L(R-PPT-DPPC-L)后血药浓度的变化.结果 PPT-DPPC-PL呈疏松、洁白的粉末状.二种PPT-DPPC-L经局部外用后动物体内血药浓度均值无显著统计学差异,血药浓度趋势基本一致.结论 R-PPT-DPPC-L与PPT-DPPC-L有一致的透皮吸收率.冷冻干燥法不会破坏PPT-DPPC-L的稳定性,不会改变机体对PPT-DPPC-L的透皮吸收特性.
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威灵仙的药学研究
中药威灵仙能祛风除湿、通络止痛,用于风湿痹痛,肢体麻木,筋脉挛急,屈伸不利等症.根据文献报道,其中有效成分是原白头翁素(Protoanemonin)和白头翁素(Anemonin),二者都具有显著的抗菌作用,白头翁素还具有镇痛和镇静作用.原白头翁素和白头翁素都能随水蒸气蒸馏,但原白头翁素很不稳定,易于发生两分子聚合生成白头翁素.白头翁素分子量小,熔点低,根据民间的外用疗法,推测其可能有一定的透皮吸收特性.目前,已有单位应用威灵仙注射液于临床治疗风湿性关节炎,腰肌劳损、坐骨神经痛、肥大性脊椎炎,急性腰扭伤、坐骨神经痛、肩周炎等症,具有显著疗效.现将其药学研究综述如下,供同道参考.
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在体小肠对氧氟沙星的吸收动力学研究
目的:研究氧氟沙星在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,对氧氟沙星缓释制剂的设计提供重要依据.方法:采用大鼠在体循环方法研究氧氟沙星的肠吸收.结果:在2.0～10.0 mg·L-1浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka值基本保持不变;在pH 5.5～7.4范围内吸收受pH影响;各肠段的吸收速度常数差异有显著性,十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.054 h-1,0.037 h-1,0.0032 h-1,在结肠几乎末检测到吸收.结论:氧氟沙星吸收机制为被动转运,在小肠内的吸收呈现吸收一级动力学特征.佳吸收部位在十二指肠和空肠.
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微乳制剂的吸收特性研究进展
目的:了解微乳制剂的吸收特性研究进展及方向.方法:对微乳制剂分为经皮给药、注射和口服3种给药方式,查阅近年文献进行评述.结果:根据药物性质采用不同乳化方法制备微乳,主要应用于经皮、注射和口服给药.结论:随着对微乳形成机制及制备工艺的研究不断深入,预测微乳的发展前景和应用范围.
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不同粒径斑蝥粉体主要药效成分在大鼠胃肠中的吸收动力学
目的：研究不同粒径斑蝥粉体主要药效成分在大鼠胃肠道中的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体胃肠循环装置，以斑蝥素为考察指标，采用 UV 法和 HPLC 法检测酚红、不同粒径斑蝥粉体主要药效成分斑蝥素在大鼠在体胃、肠循环的含量。结果在大鼠胃中2 h 吸收率：斑蝥细粉中斑蝥素为11.1%，斑蝥微粉中斑蝥素为12.8%；在小肠4 h 吸收率：斑蝥细粉中斑蝥素为29.9%，斑蝥微粉中斑蝥素为33.6%。斑蝥素在小肠的吸收速率常数，斑蝥细粉为0.283/h，斑蝥微粉为0.316/h。不同浓度的药液在大鼠小肠循环后，药物吸收速率常数基本不变，吸收量随浓度的增加而增加。结论斑蝥素在大鼠小肠吸收速率较大，而在胃中吸收速率较小；且斑蝥细粉和斑蝥微粉在大鼠胃、小肠中吸收差异无统计学意义（P ＞0.05）。在肠道各部位药物吸收为一级动力学过程，以被动扩散为主。
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槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性研究
目的 研究槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性.方法 采用高压均质法结合复乳-溶剂挥发法等方法制备槲皮素PLGA纳米粒,进行纳米粒形态学分析与粒径考察及包封率的测定,并优化制备工艺;考察药物在人工胃液、人工肠液不同介质中的槲皮素PLGA纳米粒的释放度;分别以Eudragit L100、Eudragit L100-55、Eudragit S10、HP55、HP50等肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒,比较粒径、包封率,筛选肠溶材料及制备方法;分别于人工胃液及人工肠液中测定不同槲皮素肠溶PLGA纳米粒释放度,与槲皮素PLGA纳米粒比较;从吸收部位、药物质量浓度、灌流速度三个方面对槲皮素肠溶PLGA纳米粒的各肠段吸收特性进行考察.结果 5种不同肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒的包封率、粒径等指标比较差异均无统计学意义(P>0.05),且在PLGA浓度为100 mg/mL和50 mg/mL时析出大颗粒沉淀;在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度明显高于人工胃液中,差异有统计学意义(P<0.05);在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度为(84.6±9.8)%,明显高于人工胃液中的(64.7±4.6)%,差异有统计学意义(t=5.81,P<0.05);质量浓度为1μg/mL时,药物吸收速率常数为(6.6±1.6)Ka/h,质量浓度为10μg/ml时,药物吸收速率常数为(3.5±1.5)Ka/h,质量浓度为20.0μg/mL时,药物吸收速率常数为(2.0±0.4)Ka/h,十二指肠、空肠中的药物吸收速率常数为(7.5±2.5)Ka/h,回肠、结肠中的药物吸收速率常数为(2.7±1.4)Ka/h;灌流速度为0.2 mL/min时,药物吸收速率常数为(15.5±3.5)Ka/h;灌流速度为0.8 mL/min时,药物吸收速率常数为(26.5±1.7)Ka/h;药物吸收速率在质量浓度10~20μg/mL范围内出现了自身浓度抑制;在十二指肠、空肠的药物吸收速率常数明显高于回肠、结肠段,且药物吸收速度常数随着灌流速度的增高而逐渐增高,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 制备槲皮素-聚乳酸-羟基乙酸(QC-PLGA)纳米粒可显著提高抗肿瘤的缓释作用,在质量肿瘤切除术后残留癌灶方面前景广阔.
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左羟丙哌嗪的大鼠在体肠吸收特性
目的 研究左羟丙哌嗪大鼠的在体肠吸收特性.方法 采用大鼠在体小肠循环灌注模型,用HPLC同时测定灌注液中酚红和左羟丙哌嗪的含量.结果 左羟丙哌嗪12.8-80.0μg·ml-1与小肠吸收量呈线性关系,吸收速率常数Ka几乎不变;各肠道间Ka值无显著性差异(P>0.05),十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别为0.039±0.004、0.042±0.010、0.037±0.003、0.034±0.004 h-1.结论 左羟丙哌嗪浓度12.8～80.0μg·ml-1在小肠段的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,主要吸收部位在小肠段,且无特定的吸收窗.
