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111In标记morpholino寡核苷酸及其生物分布
目的观察111In标记morpholino(MORF)寡核苷酸在正常小鼠体内的生物分布.方法将双功能螯合剂DOTA偶联到MORF 3'末端的氨基上,用111In进行标记,高效液相色谱(HPLC)检测标记物的生物活性和体外稳定性,观察标记物在正常小鼠体内的生物分布.结果HPLC证实,MORF的标记率为(59±8)%,纯化后比活度约为2.52×107MBq/mmol.标记物在生理盐水及新鲜人血清中经过48 h仍保持杂交反应活性,稳定性良好.生物分布显示,MORF主要通过肾脏排泄,与99Tcm标记物分布及代谢无明显差异.结论以DOTA为螯合剂,111In可成功标记MORF,且生物活性无改变.
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111 In-DTP A-avastin的制备与生物学评价
目的对人VEGF靶向的贝伐单克隆抗体（简称单抗；avastin）进行111 In标记，对获得的111 In?DTPA?avastin进行分子显像研究。方法通过偶联双功能螯合剂制备DTPA?avastin，进行111 In标记获得111 In?DTPA?avastin，研究该探针体外稳定性、分子完整性等。建立人肝癌细胞（ BEL7404）肿瘤裸鼠模型，对其行111 In?DTPA?avastinγ显像，并观察探针的体内分布情况。结果获得的111 In?DTPA?avastin探针纯化后放化纯大于98％，比活度为185 GBq／nmol；其在质量分数5％BSA溶液中稳定性良好，放置96 h放化纯大于90％。γ显像结果证实，该探针具有一定的肿瘤靶向性。体内生物分布表明，其符合抗体在体内正常的代谢途径，且具有较好的肿瘤靶向性；注射后96 h，肿瘤摄取达（3．8±0．8）％ID／g。结论111 In?DTPA?avastin探针具有较好的理化性质及体内代谢学性质，同时具有较好的肿瘤摄取，有望发展成新的SPECT显像分子探针。
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肿瘤阳离子显像剂111 In-TP P类似物的制备与生物学评价
目的：制备并比较4种111 In标记的TPP类似物的生物体内、体外性质，探讨其作为肿瘤阳离子显像剂的可行性。方法制备111 In标记的DO3A?二甲苯（ xy）?TPP、DO3A?xy?mTPP、DO3A?xy?dmTPP和DO3A?xy?tmTPP放射性标记物，观察其体内外稳定性；通过肿瘤细胞摄取和外化实验检测4种标记物与U87MG肿瘤细胞的亲和力及细胞滞留能力；进行U87MG荷瘤鼠4种标记物γ显像和体内分布特性观察。采用单因素方差分析处理数据。结果4种标记物标记率均大于85％，纯化后的放化纯均大于99％。4种标记物对U87MG肿瘤细胞均显示出较好的亲和力及细胞内滞留能力，其中111In?DO3A?xy?mTPP效果好，结合率为1?49％（F＝177?8，P＜0?05）。除111In?DO3A?xy?TPP外，其他3种标记物均可对U87MG肿瘤进行清晰显像，且肝脏摄取较111 In?DO3A?xy?TPP明显降低；注射后2 h，111In?DO3A?xy?mTPP的肿瘤／肝脏比值高（0?13±0?05；F＝9?4，P＜0?05）。结论111 In?DO3A?xy?mTPP较其他3种标记物具有更好的生物学性质，有望成为潜在的肿瘤阳离子SPECT显像药物。
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新型多模态硅质体纳米分子探针的在体研究
目的 制备新型的双模态显像硅质体纳米分子探针,并评估其在动物体内的分布和药代动力学特性.方法 利用硅质体纳米材料包载ICG制成纳米探针,硅质体表面修饰连接螯合剂DOTA,并用111 In标记.标记后的硅质体111 In-ICG-DPDCs通过尾静脉注射到正常小白鼠体内,在给药后不同时间点处死并取血及感兴趣脏器,评价其药代动力学特性和体内分布情况.建立荷路易士肺癌(LLC)C57BL/6黑鼠皮下肿瘤模型,用小动物IVIS和SPECT对荷瘤鼠进行活体成像,观察肿瘤部位对硅质体探针的摄取情况.结果 硅质体纳米材料包载ICG制成纳米探针的粒径约为90 nm,成功偶联DOTA后用111 In标记,纯化后的放化纯为99.93%.标记后的硅质体体外稳定性良好,纯化后48 h放化纯为97.10%.该硅质体血液循环时间较长,快速半衰期为4.0 min,慢速半衰期为132.7 min;主要聚集在肝脏和脾脏,且滞留时间较长.NanoScanSPECT/CT显像示LLC肿瘤在注射后4 h有明显摄取,肝脾亦摄取较高,与生物分布结果一致.光学成像示肿瘤对探针有明显摄取,与SPECT显像结果一致.结论 设计的硅质体探针能用于肿瘤SPECT和光学双模态显像.
