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磺化反应文献资料
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磺苄西林钠的合成工艺改进
目的:改进磺苄西林钠的合成工艺.方法:以苯乙酸为原料,经磺化、手性拆分、酰氯化后,再与6-氨基青霉烷酸(6-APA)缩合、成盐制备磺苄西林钠.结果:对磺化反应和缩合反应进行了工艺改进.反应总收率为46%,产品结构经IR、1H NMR等数据确证.结论:本工艺操作过程简单,反应时间缩短,收率提高,适合工业化生产.
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6,7,4′-三羟基异黄酮(T2)水溶性衍生物的合成及其对宫颈癌细胞抑制作用的研究
目的:合成6,7,4′-三羟基异黄酮(6,7,4′-trihydroxyisoflavone,T2)水溶性衍生物,对其结构进行表征,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法通过磺化反应在原料 B 环中3'位引入磺酸基(-SO3 H),进一步浓氨水氨化后得到水溶性显著提高的异黄酮衍生物,通过氢谱、碳谱、质谱、元素分析等对其结构进行表征,CCK-8法及流式测定其杀伤宫颈癌细胞(Hela)的活性。结果通过上述方法得到两种水溶性异黄酮衍生物 T2-SO3 H·2H2 O 和 T2-SO3(NH4)2,产率分别为:96%、75%,生物试验显示其中 T2-SO3(NH4)2抗肿瘤活性显著增强。结论与 T2相比,其水溶性衍生物具有更高的生物相容性及抗肿瘤活性,有广泛的生物应用前景。