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胆宁片中3种游离蒽醌类成分对急性胆汁淤积大鼠的防治作用
目的:研究胆宁片中大黄素、大黄素甲醚和大黄酚对急性胆汁淤积大鼠的防治作用.方法:采用α-异硫氰酸萘酯(ANIT)复制胆汁淤积模型,实验分为正常对照组、ANIT模型组(60 mg·kg-1)、胆宁片(3g·kg-1)、大黄素(40 mg·kg-1)、大黄素甲醚(7 mg· kg-1)和大黄酚(4 mg·kg-1)保护组.除正常对照组和模型组其它各组大鼠均灌胃给予保护药,1次/天,连续9d;第7次给保护药12h后,模型组和其它各保护组动物均灌胃给予ANIT造模.造模48 h后观察各组大鼠胆汁流量变化,测定血清生化指标和检查肝脏病理组织形态.结果:胆宁片和大黄素能显著增加ANIT所抑制的大鼠胆汁流量;能显著降低ANIT导致的大鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、γ-谷氨酰转氨酶(FGTP)、碱性磷酸酶(ALP)活性升高,以及逆转总胆红素(TBil)、直接胆红素(DBil)和总胆汁酸(TBA)的水平;而且胆宁片和大黄素能显著改善大鼠肝脏的组织形态.结论:胆宁片和大黄素对ANIT所致的大鼠急性胆汁淤积具有明显的防治作用,其中大黄素可能为胆宁片发挥利胆药效的有效成分之一.
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脂质体对大黄游离蒽醌类成分的包封及其质量控制
目的:将大黄游离蒽醌类成分(大黄酸、大黄酚、大黄素、大黄素甲醚及芦荟大黄素)包入脂质体,并对其相关性质进行考察.方法:采取Sephadex G-50柱分离游离药物和脂质体,采取高效液相法测定脂质体中游离蒽醌类各个成分的含量,计算包封率;采取乙醇注入法,在分散介质中加入适量的钙离子(Ca2+)制备大黄游离葸醌类成分脂质体;考察ca2+对不同膜组成脂质体中大黄游离蒽醌包封的影响;采用动态激光散射仪和透射电镜观察脂质体的粒径分布和外部形态.结果:在Ca2+存在条件下,制备的大黄游离总醌类成分脂质体对大黄酸、大黄酚、大黄素、大黄素甲醚及芦荟大黄素的包封率分别为:27.63%、85.16%、100.14%、99.77%及66.16%,总包封率为80.67%;Ca2+能将游离大黄葸醌类成分在脂质体中的包封率从13.98%～23.78%提高到81.42%～89.43%;脂质体为白色球状,粒径主要集中于340 nm.结论:制备的大黄游离蒽醌类成分脂质体包封率高,质量控制方法简单快捷,重现性良好.
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UPLC法同时测定大黄中8个成分的含量
目的:建立UPLC法同时测定大黄中大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素、番泻苷A、番泻苷B、土大黄苷8个成分的含量.方法:采用ACQUITY BEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm),以乙腈(A)-0.1％甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0 ～1 min,10％ B→15％B;1～2 min,15％B→20％B;2～3 min,20％B→30％B;3～4 min,30％B→40％B;4～5 min,40％ B→60％B;5 ～6 min,60％ B→65％ B;6 ～7 min,65％B→70％B;7～8 min,70％ B→80％ B;8～9 min,80％B→85％B),流速0.3 mL· min-1,柱温35℃,254 nm处检测大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素,320 nm处检测番泻苷A、B和土大黄苷,对测定结果进行主成分分析.结果:大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素、番泻苷A、番泻苷B、土大黄苷浓度在一定范围内,与峰面积积分值线性关系良好(r≥ 0.9996),方法的精密度RSD为0.51％～0.97％,重复性RSD为0.64％ ～1.3％,稳定性RSD为0.72％ ～ 1.6％,平均加样回收率为96.5％～104.2％.主成分分析结果表明正品大黄与伪品可以明显分开,野生品与栽培品内在质量存在差异.结论:所建立的方法能同时测定大黄中8个成分的含量,可作为大黄药材与伪品的区分和质量控制的参考方法.
