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“开源”与“节流”——口服氟尿嘧啶类药物的研发理念及疗效优化策略
1957年,Heidelberger及其同事Dushinsky研发了抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU),为人类抗癌活动做出了一大贡献.由于疗效确切和价格低廉,半个多世纪以来,5-FU一直是治疗乳腺癌、胃肠道腺癌和头颈鳞癌的主要临床用药,尤其是胃肠道癌,5-FU更是治疗中不可或缺的药物.
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抗肿瘤药物新靶点
恶性肿瘤是危害人们生命健康的重大疾病,2005年全世界有760万人死于肿瘤,其中中国有160万.目前我国有约220万肿瘤患者,抗肿瘤药物的研发任重而道远.近年来,随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展,人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增殖,随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变.
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新靶点抗肿瘤药物研究进展
近年来,随着肿瘤分子生物学及相关学科的飞速发展,人们逐渐认识到细胞癌变的本质可能是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增殖,抗肿瘤药物研发理念发生了重大转变,从传统细胞毒类药物(主要作用于DNA,RNA和微管蛋白)转移到针对细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药物[1].与传统细胞毒药物选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等特点不同,靶向细胞内信号转导通路抗肿瘤药物针对于正常细胞和肿瘤细胞之间的差异,能够达到高选择性、低毒性的治疗效果[2].