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杀微生物剂阴道环的研究进展
长效激素缓控释阴道环给药系统在治疗女性绝经期症状和避孕方面取得了较为显著的成效,目前的研究致力于运用类似的给药系统以实现对杀微生物剂[1～3]的控释.本文综述了阴道环控释技术的发展和目前存在的不同类型的阴道环给药系统,以及杀微生物剂阴道环给药系统的发展状况.
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黄体酮储库型阴道环的制备及释药机理的研究
目的:研究黄体酮(progesterome,PGT)储库型阴道环的制备方法及对药物释放的影响因素.方法:采用注塑成型法制备黄体酮储库型阴道环药芯,加热硫化法包裹控释膜,通过单一变量法以7d的释放行为作为标准考察影响药物释放的因素.结果:相对于PGT基质型阴道环,储库型阴道环能够大大降低第一天突释量,使药物的释放更加平稳;随着载药量的增加,药物的平均释放量先升高后逐渐趋于一个极限值;改变外层控释膜的厚度时,随着控释膜厚度的增加,相对突释,即第一天的释药速率与平均日释药速率的比值逐渐减小;在阴道环药芯或者控释膜中添加乳糖后,药物释放均有所减少;在相同载药量的前提下,对含1/1、1/2和1/3药芯的阴道环进行释放考察,结果显示三者的相对突释逐渐减小,1/3嵌段型阴道环更易实现控释;在相同载药量的情况下,药芯横截面直径分别为4.0mm、4.5mm和5.0mm的阴道环释放结果无统计学差异.结论:黄体酮储库型阴道环可以通过调整载药量、控释膜厚度、处方添加物组成以及阴道环结构来控制药物释放行为,以达到理想的药物控释.
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黄体酮阴道环中有关物质检测的方法学研究
目的:建立黄体酮阴道环中有关物质的高效液相色谱(HPLC)检测方法并进行方法学研究.方法:在强酸、强碱、高温、氧化剂、强光照等条件下,对注塑成型法制备的黄体酮阴道环进行破坏试验.利用HPLC法考察阴道环的稳定性、精密度、检测限等.HPLC检测条件为色谱柱Diamonsil C8(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-乙腈-水(31∶35∶34,v/v);检测波长241 nm;流速1.5 ml/min;进样量10 μl;柱温30℃.结果:黄体酮阴道环主成分与相关杂质及降解产物均分离良好,空白辅料对测定无干扰;检测限为0.5 ng/ml;相对标准偏差(RSD)1.9％.结论:所建立的黄体酮阴道环中有关物质的测定方法操作简单、专属性强、重复性好.
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阿那曲唑阴道环中有关物质检测的方法学研究
目的:建立阿那曲唑阴道环中有关物质的高效液相色谱(HPLC)检测方法并进行方法学研究.方法:在强酸、强碱、高温、氧化剂、强光照等条件下,对注塑成型法制备的阿那曲唑阴道环进行破坏试验.利用HPLC法考察阴道环的稳定性、精密度、检测限等.HPLC检测条件为色谱柱Diamonsil C18(2)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-水(42∶58,v/v);检测波长210 nm;流速1.0 ml/min;进样量20μl;柱温35℃.结果:阿那曲唑阴道环主成分与相关杂质及降解产物均分离良好,空白辅料对测定无干扰;检测限为3 ng/ml;重复性相对标准偏差(RSD) 1.6％,溶液稳定性RSD为1.8％.结论:本文所建立的阿那曲唑阴道环中有关物质的测定方法操作简单、专属性强、重复性好,可以为阿那曲唑阴道环质量控制提供依据.
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复方孕二烯酮阴道环组分的测定方法学研究
目的:建立复方孕二烯酮阴道环组分的高效液相色谱(HPLC)测定方法.方法:采用HPLC法,色谱条件如下,色谱柱Diamonsip C18(250 mm×4.6mm,5μm),流动相乙腈-水(50∶50,v/v),检测波长孕二烯酮239 nm,炔雌醇205 nm,流速1.0 ml/min.结果:专属性试验结果显示,孕二烯酮及炔雌醇与相关杂质及降解产物均分离良好,空白辅料对测定无干扰;孕二烯酮和炔雌醇的检测限分别为4 ng/ml和5 ng/ml;重复性(RSD分别为1.6％和1.3％)良好.结论:本方法用于复方孕二烯酮阴道环的有关物质测定,操作简便,专属性强,灵敏度高,重复性好.
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复方左炔诺孕酮阴道环中有关物质检测的方法学研究
目的:建立复方左炔诺孕酮(LNG)阴道环中有关物质的高效液相色谱(HPLC)检测方法,并对该方法进行方法学研究.方法:经紫外光谱法确定吸收波长,利用双波长法进行HPLC的检测.在强酸、强碱、高温、氧化剂、强光照等条件下,分别对注塑成型法制备的LNG和炔雌醇(EE)阴道环进行破坏试验.利用HPLC法考察阴道环的稳定性、精密度、检测限等.实验方法为色谱柱DiamonsilR C18(250 mm×4.6mm,5μm);流动相乙腈-水体积比52:48;LNG和EE的检测波长分别为240 nm和205 nm;柱温35℃;流速1.0 ml/min.结果:专属性实验结果显示,复方LNG阴道环主成分与相关杂质及降解产物均分离良好,空白辅料对测定无干扰.结论:所建立的复方LNG阴道环中有关物质的测定方法操作简单、专属性强、重复性好.
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立足创新为发展新型计划生育药具不懈努力
新型计划生育药具的研发是我所的特色学科,在该领域有较强的实力和较丰富的经验,自"七五"至"十一五"期间承担了多项该领域的国家研究课题,并出色地完成了任务,研究所荣获了"十一五"国家科技计划执行优秀团队奖.研究所研制成功的米非司酮、米索前列醇、孕二烯酮、含左炔诺孕酮的皮下埋植剂等产品已顺利实现产业化,正在研制的含孕二烯酮一根型皮下埋植剂、含天然孕酮阴道环、低剂量口服避孕药等产品已获得新药临床研究批件.
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孕二烯酮储库型阴道环的制备及释药机制的研究
本文以孕二烯酮(gestodene,GEST)为模型药物研究储库型阴道环药物释放的影响因素.采用注塑成型法制备孕二烯酮储库型阴道环药芯,加热硫化法包裹控释膜,通过单一变量法,以21天的释放行为作为标准考察影响药物释放的因素.当改变外层控释膜的厚度时,随着控释膜厚度的增加,相对突释,即第一天的释药速率与平均日释药速率的比值逐渐趋于1.当膜厚为1.25 mm时,相对突释为1.04;在一定范围内,药物的平均释放速率(Q/t)与载药量(A)呈正比关系(r=0.992 2);实验考察了C6-165和Q7-4765两种膜材对药物释放的影响,结果发现药物溶解度高的C6-165膜更易实现对药物的控释；药物的形态影响其释放行为,结晶型粉末状态的药物更能有效地实现药物的控释；在相同载药量的前提下,对含1/1、1/2和1/4药芯的阴道环进行释放考察,结果显示三者的相对突释分别为1.93、1.87和1.76,1/4嵌段型阴道环更易实现控释.以上研究结果提示,孕二烯酮储库型阴道环可通过调整控释膜厚度、载药量、控释膜材料、药物分散状态、处方添加物组成及阴道环结构来控制药物释放行为,以达到理想的药物控释.
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米非司酮阴道环的制备及体外释放度研究
目的:研制米非司酮(RU486)阴道环,并考察其体外释放度.方法:以医用硅橡胶为载体,首先将药物制备成以PVPk-30为载体的固体分散体,然后采用热压硫化法制备RU486阴道环药芯,并包覆一定厚度的无活性硅橡胶膜.以750 mL(pH 4.0)磷酸盐缓冲液为释放介质,采用紫外-可见分光光度法考察阴道环的体外释放度.结果:米非司酮阴道环体外释放符合Higuchi释放特征,每日释放药物约为1 mg,持续释放时间达1周.结论:米非司酮阴道环具有良好的缓释特性,制备工艺稳定；采用紫外-可见分光光度法考察阴道环的体外释放度更方便、快速和准确.
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米非司酮阴道环的含量及有关物质测定方法的研究
目的:建立米非司酮(RU486)阴道环的含量及其有关物质的高效液相色谱测定方法.方法:色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(0.05％三乙胺)(75:25),流速为1.0mL· min-1,检测波长为304 nm.结果:米非司酮与相关杂质及降解产物均分离良好,空白辅料对测定无干扰.米非司酮在0.5 ～12.0 μg·mL-1范围内具有良好的线性关系(r =0.999 9),低检测限为10 ng·mL-1,平均回收率为100.5％.结论:本方法用于米非司酮阴道环的质量评价,操作简便,定量准确,专属性强,灵敏度高,重复性好.
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长效避孕药具的研发进展
发展中国家和发达国家的意外妊娠率居高不下,相当一部分女性的避孕需求未获满足.长效避孕药具主要包括皮下埋植剂、宫内节育器、阴道环、注射剂和透皮制剂5种.相比短效避孕法而言,长效避孕药具无需每天服药,一次给药后药物在体内缓慢恒定释放,维持长效、高效避孕效果,能提高使用者的依从性和满意度,大幅度降低意外怀孕.本文对已上市及临床在研的上述长效避孕药具的研究概况进行回顾和总结,以期为在研品种的进一步开发、未来新型长效避孕制剂的引入及现有产品的更好应用提供思路.
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烯诺孕酮制剂研究进展
第4代孕激素烯诺孕酮(ST-1435,nestorone,NES)孕激素活性显著、无雄激素和雌激素活性、且不与性激素结合球蛋白结合,是长效避孕和哺乳期避孕的首选药物.NES口服无效,其制剂研究主要集中在皮下埋植剂、阴道环、透皮给药系统和微球注射剂等非口服给药形式,但目前无上市制剂.本文就NES制剂的国内外研究进展进行综述,为其进一步研究开发提供借鉴.
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载药阴道环的研究进展
目的 概述了近年来国内外栽药阴道环的栽体类型、构型、释药机制、临床应用等方面的研究进展,为栽药阴道环的深入研究提供参考意义.方法 以国内外近年来的研究文献为基础,对文献进行分析、归纳与总结.结果 栽药阴道环的栽体众多,结构多样,释药机制不同,临床应用广泛,国内外已有多种商品上市.结论 近年来阴道环技术发展迅速,新型载体和新构型阴道环的不断出现,为避孕、治疗妇科病和抗人类免疫缺陷病毒(HIV)等栽药阴道环的发展提供了良好的基础.但是对于新型栽药阴道环,包括特殊结构和特殊栽体的栽药阴道环,仍需要进一步探索和阐明其复杂的释药机制.
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阴道环研究进展
释放甾体激素的阴道环是采用具有缓慢释放性能的硅橡胶与甾体激素制成.可用于避孕、激素替代及妇科疾病的治疗.具有高效、方便、副反应少等特点,易被广大妇女所接受,是一种有广泛应用前景的给药方法.
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阴道环的研究进展
自首次报道应用阴道环(VCR)以来,VCR不仅在结构、成分、含药量与释放量方面都有不同发展,而且亦从单纯的避孕措施发展到可应用于生殖健康的其他领域.通过对近年有关文献的查阅,对VCR的研究进展做一综述,并着重介绍VCR的种类和应用进展.
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经阴道补充雌激素的临床研究进展
阴道补充雌激素是绝经后激素替代治疗(HRT)的一种给药途径,可避免胃肠道吸收和肝脏首过效应,低剂量有效,副反应发生率低,其中阴道环是接受性好的一种剂型.阴道补充低剂量雌激素对萎缩性阴道炎有肯定疗效,对尿失禁和反复尿路感染可能有效.当一定剂量连续使用时,也可产生泌尿生殖道以外的效应,如缓解潮热,影响血脂代谢和骨代谢等.对子宫内膜刺激小,但长期使用对子宫内膜也可能有潜在危险.
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女性避孕现状
一、避孕产品的多样化(一)甾体激素避孕方法目前,化学合成技术和高分子材料研究进展为人们不同避孕需求提供了技术保证.避孕技术的开发利用及不同给药途径产品的开发,提供了避孕产品的可选择性.如每三个月注射一次的醋酸甲地孕酮针剂,满足了女性对避孕隐私性的要求.目前上市的单根皮埋产品(商品为“依伴侬”)、宫内避孕片(曼月乐)和阴道环,均不影响哺乳,为哺乳妇女提供了长效的避孕方法.含雌孕激素的复方阴道环及透皮贴剂可由妇女自行使用,能较好控制月经周期,且药物经皮肤或黏膜吸收入血循环,不增加肝脏代谢负担,安全性更高.
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甲地孕酮硅橡胶阴道环临床应用
甲地孕酮硅橡胶阴道环(简称甲硅环)是一种长效避孕药具,具有使用方便的特点.笔者于1995年开始应用甲硅环350例,现将其结果报告如下.
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热熔挤出技术在缓控释给药系统中的应用进展
热熔挤出技术(HME)作为药物制剂技术领域的研究热点,具有药物分散效果好,无需使用有机试剂,可连续加工,自动化控制及工艺重现性高等优点.该技术在提高难溶性药物溶出度,掩味以及制备缓控释制剂方面具有突出优势.本文通过系统的文献调研,对HME在缓控释给药系统中的应用进展作一综述,为其在制药领域的应用发展提供参考.
关键词： 热熔挤出技术(HME) 缓控释给药系统 阴道环 埋植剂 膜剂 -
新避孕药发展及临床评价
自20世纪60年代初首次用于临床,现代避孕技术至今已能为任何育龄妇女提供安全、可靠和便利的生育控制方法.目前的避孕产品包括各种形式的片剂、贴膏、注射剂、埋植剂、阴道环和子宫内装置等,其中某些口服避孕药已使用了新一代孕激素,故用药益处和副反应谱与传统口服避孕药有所不同.
