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多巴胺D2受体显像剂131I-epidepride的临床研究
目的:研究多巴胺D2受体显像剂epidepride在动物体内、脑内动态分布规律及显像特点,为进一步临床应用提供依据.方法:采用双氧水法标记制得[3]Ⅰ-epidepride.取SD大鼠,注射[3]Ⅰ-epidepride考察其在大鼠体内、脑内结合分布特点.家兔2只用于SPECT显像.一只兔于注射后连续采集,应用ROI技术,获得相应时间-放射性曲线.另一只兔据结果选用epidepride在脑内分布高时期,行脑断层显像.结果:双氧水法标记率大于95%.体内心肺吸收迅速,清除快,该药从肝胆及胃肠系统代谢.脑内纹状体浓聚稳定,小脑清除快.显像研究示纹状体有较高浓集.结论:应用双氧水法标记epidepride,标记率高.[3]Ⅰ-epidepri de在纹状体内有高度稳定浓集,是一种良好、有效的多巴胺D2受体显像剂.
关键词： 多巴胺D2受体 放射性核素显像 epidepride -
多巴胺D2受体乃131I-epidepride显像对帕金森病的临床研究
目的 评价多巴胺D2受体显像剂131I-(s)-(-)-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-碘-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(epidepride)对帕金森病(PD)的临床应用价值.方法 PD患者38例(H/YⅠ～Ⅳ级,病程4个月～6年),健康对照组12例,静脉注射131I-epidepride 18.5 MBq 3 h后行SPECT显像,并应用感兴趣区(ROI)技术计算纹状体/枕叶放射性(ST/OC)比值,分析ST/OC比值与PD患者临床严重程度的相关性.采用SPSS 10.0软件对数据进行校正t检验,配对t检验及Spearman相关分析.结果 对照组131I-epidepride显像示双侧纹状体内有高度放射性浓聚,纹状体显示清晰,双侧基本对称,额叶、颞叶、顶叶、枕叶及小脑放射性较低.与健康对照组比较,PD患者ST内131I-epide-pride浓聚增加,但差异无统计学意义.早期PD患者(H/Y Ⅰ级)病侧肢体的对侧ST放射性显著增加、体积增大(壳核尤为显著),与同侧ST相比差异有统计学意义(t=7.89,P＜0.05).ST/OC比值与PD临床严重程度(H/Y分级)无明显相关性(r=0.12,P＞0.05).结论 多巴胺D2受体131I-Epi-depride SPECT显像有助于了解PD患者ST内突触后膜的多巴胺D2受体变化,PD患者D2上调,在偏侧PD中以病变对侧壳核尤为显著.ST/OC比值与PD临床严重程度无相关性.
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早期帕金森病患者脑多巴胺D2受体131I-epidepride SPECT显像
目的探讨脑多巴胺D2受体131I-epidepride SPECT显像在早期帕金森病(PD)中的临床价值.方法对10例正常对照者、46例早期未经替代治疗的PD患者[Hoehn&Yahr(H-Y)Ⅰ级22例,H-YⅡ级24例]行多巴胺D2受体131I-epidepride SPECT显像,用感兴趣区技术计算纹状体与枕叶、额叶的放射性比值[(ST-OC)/OC和(ST-FC)/FC].结果正常对照者双侧纹状体摄取无明显差异.PD H-YⅠ级、Ⅱ级患者起病肢体对侧纹状体(ST-OC)/OC和(ST-FC)/FC较同侧均明显上调;随病情加重,纹状体(ST-OC)/OC和(ST-FC)/FC均逐渐增高,与对照组差异明显.结论人脑多巴胺D2受体131I-epidepride SPECT显像有助于PD的早期诊断.
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Epidepride的合成
目的:研究Epidepride的化学合成方法.方法:以3-甲氧基水杨酸为原料,经五步反应合成Epidepride.结果:得到的样品经IR,NMR,MS等波谱分析及元素分析证明该化合物为Epidepride,总收率为43%.结论:该合成方法简单,收率稳定,反应条件温和.
关键词： epidepride 3-甲氧基水杨酸 合成 -
多巴胺D2受体显像剂Epidepride的合成及其131I标记
以3-甲氧基水杨酸为原料合成了Epidepride［S-(-)-N-［(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基］-5-碘-2，3-二甲氧基苯甲酰胺］及其标记前体（S-（-）-5-（三正丁基锡）-N-［（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基］2，3-二甲氧基苯甲酰胺），并采用双氧水法对标记前体进行131I标记，获得131I-epidepride，标记率和放化纯度均大于95%。131I-epidepride溶液体外稳定性好，4 ℃放置15 d放化纯度仍大于90%。131I-epidepride与D2受体亲和力高，大鼠脑内纹状体与小脑的摄取比在320 min时高达237；在脑内纹状体的吸收可被Spiperone完全阻断。因此，131I-epidepride有望成为多巴胺D2受体SPECT显像剂。
关键词： 多巴胺D2受体显像剂 epidepride 合成 131I标记
