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当归多糖铁的合成
目的:从当归中提取当归多糖,进而合成当归多糖铁.方法:水煎煮法提取当归多糖;在碱性条件下,当归多糖水溶液与三氯化铁溶液反应合成当归多糖铁.结果:得深红棕色、粉末状当归多糖铁.结论:当归多糖铁溶于水,不溶于甲醇、乙醇、乙醚等有机溶剂;熔点大于300℃.
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当归多糖铁理化性质的初步研究
目的:对当归多糖铁的某些理化性质进行初步研究.方法:以高价铁盐的鉴别反应为依据,通过与氢氧化铁进行比较确定当归多糖铁的定性鉴别反应;置换碘量法测定当归多糖铁的铁含量;以氢氧化钠滴定当归多糖铁,根据当归多糖铁的水解情况,判断它在生理条件下的稳定性;采用邻菲罗啉比色法,对当归多糖铁进行还原性实验.结果:当归多糖铁显示高价铁盐的定性鉴别反应;铁含量介于10%～40%,水溶性与铁含量有关;水解性实验表明,当归多糖铁在pH 3～12性质稳定,无沉淀出现;还原性实验表明,在37℃的温度下,6 h内当归多糖铁中的Fe(Ⅲ)基本被还原剂抗坏血酸完全还原为Fe(Ⅱ).结论:当归多糖铁可以采用高价铁的鉴别反应进行定性鉴别,铁含量在20%～25%有较好的水溶性,生理条件下理化性质稳定.
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当归多糖铁治疗溶血性贫血及骨髓损伤小鼠的实验研究
当归多糖铁是本实验室利用当归多糖和高价铁为原料合成的新型抗贫血药物.本实验主要考察当归多糖铁复合物(APIC)对溶血性贫血小鼠和骨髓损伤小鼠的治疗效果.通过腹腔注射苯肼建立溶血性贫血小鼠模型.监测给药前后红细胞计数RBC、血红蛋白Hb、红细胞比积HCT等血液指标的变化和网织红细胞的恢复情况.用环磷酰胺(CY)和氯霉素(CH)造成小鼠骨髓损伤,观察当归多糖铁对造模小鼠的治疗作用.溶血性贫血小鼠给予高、中剂量当归多糖铁治疗组和治疗对照药物后,各项检测指标与模犁组比较,均有显著性差异,且实验后Hb和HCT摹本恢复至正常水平.当归多糖铁低剂量给药组的各项检测指标与模型组相比,虽无显著性差异,但各项指标的恢复情况要略优于模型组.当归多糖铁在贫血早期能明显促进网织红细胞的增殖和分化,对溶血性贫血小鼠网织红细胞的恢复效果较好:当归多糖铁能减少骨髓损伤小鼠的骨髓脂肪细胞增生,促进其骨髓恢复.此报道在国内外尚属首次.当归多糖铁复合物具有一定的治疗溶血性贫血和减少化学药物对骨髓的损伤作用.
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正交试验优化当归多糖铁的合成条件研究
伞形科(Umblliferae)当归属植物当归[Angelica sinensis (Oliv.)Diels],是一味常用的传统中药,功能补血活血、调经止痛.研究表明,当归补血活血的作用主要是当归中的多糖成分刺激红细胞生成、促进造血祖细胞和多能造血干细胞的增殖和分化、从而提高造血水平的结果;换言之,当归多糖是当归补血活血的主要活性成分[1～7].铁是构成机体内血红蛋白、肌红蛋白、细胞色素和多种氧化酶的重要成分,对于维持机体的正常生理作用不可或缺[8].
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当归多糖铁口服液的制备与质量控制
目的 制备当归多糖铁口服液,建立其质量控制方法,并进行稳定性考察.方法 采用置换碘量滴定法测定铁含量,硫酸-苯酚显色法测定糖含量,并考察制剂加速及长期稳定性.结果 置换碘量法加样回收率99.71％ ,RSD为1.69％,硫酸-苯酚法加样回收率99.71％,RSD为2.4％;该制剂自然储存3个月无明显变化,恒温加速实验3个月也符合要求,表明该制剂稳定性好.结论 该制剂制备工艺简单,口感适宜,质量可控,稳定性良好,值得推广使用.
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当归多糖铁的定性鉴别及其铁含量的初步研究
目的:对当归多糖铁的定性鉴别反应和高价铁的含量等理化性质进行初步研究.方法:以高价铁盐的鉴别反应为依据,通过与氢氧化铁进行比较确定当归多糖铁的定性鉴别反应;采用置换碘量法测定当归多糖铁中铁的含量.结果:当归多糖铁显示高价铁盐的鉴别反应;铁含量10%～40%.其水溶性与铁含量有关.结论:当归多糖铁可采用高价铁盐的鉴别反应进行定性鉴别,铁含量在20%～25%的范围内有较好的水溶性.
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当归多糖铁胃内滞留缓释片的制备及其犬体内药动学
目的:制备当归多糖铁胃内滞留缓释片(APIC-FSRT),考察其体外释放度,漂浮性能及制剂在犬体内的药动学.方法:以丙烯酸树脂Ⅱ、羟丙基甲基纤维素、聚维酮等为辅料,全粉末直接压片,制备了日给药2次的当归多糖铁缓释片,考察其在人工胃液中的漂浮性,以及在0.1mol·L-1盐酸溶液中的释放度.建立火焰原子吸收光谱法测定血清中药物浓度,采用DAS2.0统计软件估算Beagle犬服用对照组(力蜚能组)和受试试剂后的各个药动学参数,进行统计学分析.结果:所得胃滞留缓释片累积释放百分率符合Higuchi方程.在犬体内药动学参数为AUCo-t=6.0±1.0,MRT=7.4±0.5,Cmax=1.026±0.332,缓释片与力蜚能组比较,相对生物利用度为134%.结论:当归多糖铁胃内滞留缓释片制备工艺简单,缓释效果明显,与受试制剂比有显著差异.
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当归多糖铁大鼠体内药动学参数与给药剂量的关系
目的:研究当归多糖铁(Angelica sinensis polysaccharide-iron complex,APIC)在正常SD大鼠体内的药动学,探讨A-PIC单次给药剂量与药动学参数之间的关系.方法:大鼠灌胃给予APIC溶液,采用原子吸收法测定各时间点血清铁浓度,用DAS2.0软件求算药动学参数.结果:血药浓度-时间数据符合二室模型,t_(1/2α),t_(1/2β),t_(1/2Ka),t_(max),C_(max)随剂量增加无显著性变化,但CL/F随刑量增加而增大,AUC_((0-7))与剂量不呈线性关系:当剂量小于5.83 mg·kg~(-1)时,AUC随着剂量的增加而增大,当剂量大于5.83 mg·kg~(-1)时,各剂量组AUC差异无显著性.结论:表明APIC不呈线性吸收,为优化铁剂给药方案提供依据.
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当归多糖铁小鼠口服的急性毒性研究
目的:研究当归多糖(APIC)经口服途径给药的急性毒性.方法:将小鼠设5个剂量组,间距为0.64,进行LD50的预试,大给药剂量为成人日常用药量的250倍,连续观察14 d,对其体质、体质量、饮食等进行记录,在第14天解剖小鼠观察内脏有无明显损伤.结果:5组小鼠均未出现任何明显的急性毒性反应,无法测出半数致死量LD50,因此进行大耐受量(MTD)测定,小鼠大耐受量为4 800 nag·kg-1,小鼠大耐受倍数为960.结论:动物急性毒理研究表明,APIC口服毒性甚小,临床应用安全可靠.
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当归多糖铁胃内漂浮缓释片的处方筛选及体外评价
目的:研究当归多糖铁胃内漂浮缓释片(APIC-FSRT)的制备工艺及释放机理.方法:采用均匀设计优化处方,以丙烯酸树脂Ⅱ,羟丙基甲基纤维素,聚维酮等为辅料,全粉末直接压片.结果:筛选出体外释放10 h,漂浮达12 h的优化处方,其释放曲线符合Higuchi方程.结论:为制备当归多糖铁胃内漂浮缓释片提供依据.
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当归多糖铁胃内漂浮缓释胶囊的制备及质量控制
目的:制备APIC胃内漂浮缓释胶囊,并对其质量控制进行研究.方法:以胶囊的漂浮性能和体外释放度为评价指标,对3种不同处方所制得的胶囊进行比较,筛选出佳处方,并以此处方所制得的APIC胃内漂浮缓释胶囊进行质量控制研究.结果:其体外持续漂浮时间超12 h,8 h释药达90%以上,体外释药符合Higuchui方程,Q=0.416T1/2-0.271 7(r=0.998 1).结论:APIC胃内漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和理想的释放度,是一种良好的口服胃内漂浮缓释胶囊.
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正交试验研究当归多糖铁合成工艺
目的:优选当归多糖铁的佳合成工艺,对影响当归多糖铁合成工艺的因素进行研究.方法:采用正交试验法,以合成物中铁的含量和当归多糖铁的产量为考察指标,对影响当归多糖铁合成工艺的因素进行研究.结果:当归多糖铁的佳合成工艺为:取当归多糖4g,加入柠檬酸三钠2g,溶于120ml蒸馏水中,在温度为80℃条件下,调节pH值为8,滴加FeCl3溶液制得当归多糖铁络合物.结论:在合成工艺中,影响产量的主要因素是温度、pH及催化剂的量.
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当归多糖铁配合物的制备及其药用性能的初步研究
在70℃水浴搅拌和维持pH 7.0的反应条件下,以当归中提取的粗多糖与三氯化铁为底物合成当归多糖铁配合物(APIC).结果表明,APIC为黄棕色粉末状化合物,不溶于甲醇、乙醇、乙醚等有机溶剂,易溶于水且水溶液呈中性;APIC溶于水后,水溶液中无游离铁(Ⅲ)存在,在pH值6～12范围内此配合物不沉降、不水解,稳定性高;采用抗坏血酸还原,APIC中的配位铁(Ⅲ)在4 h内基本溶出,并测定该配合物的铁含量为16.5%.APIC有望发展成为高生物利用度的营养型补铁剂.
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当归多糖铁胃内漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度研究
目的 制备当归多糖铁(Angelica sinensis Polysaccharide Iron Complex)胃内漂浮缓释胶囊,并对其体外释放度进行研究.方法 以胶囊的漂浮性能和体外释放度为评价指标,对3种不同处方所制得的胶囊进行比较,筛选出佳处方,并对此胃内漂浮缓释胶囊进行质量控制研究.结果 其体外持续漂浮时间超过12 h,8 h释药达90%以上,体外释药符合Higuchui方程,Q=0.416t1/2-0.271 7(r=0.998 1).结论 当归多糖铁胃内漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和理想的释放度.
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当归多糖铁复合物对缺铁性贫血模型大鼠血常规及免疫、抗氧化功能的影响
目的 观察当归多糖铁复合物对缺铁性贫血模型大鼠血常规及免疫、抗氧化功能的影响.方法 将SPF级Wistar雄性大鼠随机分为正常组,模型组,阳性对照组(力蛮能20 mg/kg),当归多糖铁低(15 mg/kg)、中(30 mg/kg)、高(60 mg/kg)剂量组,采用缺铁饮食加定期少量放血的复合方法复制缺铁性贫血模型.造模成功后,正常组给予正常饲料并饮用自来水,模型组及各治疗组继续给予低铁饲料并饮用去离子水.连续给药20 d后,测定大鼠的血常规,血清谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px),超氧化物歧化酶(SOD)活性以及胸腺、脾脏指数.结果 当归多糖铁复合物对缺铁性贫血模型大鼠具有显著的治疗作用,可升高模型大鼠外周血中的血红蛋白含量、红细胞计数及红细胞压积,降低血小板计数(P＜0.05);当归多糖铁复合物可明显升高缺铁性贫血模型大鼠的脾脏和胸腺指数(P＜0.05);当归多糖铁复合物高剂量可明显升高模型大鼠血清SOD活性(P＜0.05).结论 当归多糖铁复合物对缺铁性贫血的治疗作用明显,并且能够改善缺铁性贫血模型大鼠的器官免疫功能及抗氧化防御系统功能.
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当归多糖铁胃内滞留缓释片在犬体内的药物动力学研究
目的:制备当归多糖铁胃内滞留缓释片(APIC-FSRT),考察其在犬体内的药物动力学.方法:以丙烯酸树脂Ⅱ、羟丙基甲基纤维素、聚维酮等为辅料,全粉末直接压片,制备了1 d给药2次的当归多糖铁缓释片,建立火焰原子吸收光谱法测定血清中药物浓度,采用DAS 2.0统计软件估算Beagle犬服用对照组(力蜚能组)和受试试剂后的各个药动学参数,进行统计学分析.结果:所得胃滞留缓释片在犬体内药动学参数为AUC(0-t)(6.024±0.950)mg·h·L-1,MRT(7.395±0.530)h,Cmax(1.026±O.332)mg·L-1,缓释片与力蜚能组比较,相对生物利用度为:134%.结论:当归多糖铁胃内滞留缓释片制备工艺简单,缓释效果明显,与受试制剂比有显著差异.
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当归多糖铁中铁含量测定的不确定度评定
目的:对当归多糖铁中铁含量测定方法的不确定度进行评价.方法:通过分析测定过程和步骤,确定不确定度的来源,量化不确定度分量,计算合成不确定度和扩展不确定度.结果:建立了用置换碘量法测定当归多糖铁中铁含量不确定度评价的数学模型,导出不确定度的计算公式,计算各分量的不确定度,然后计算出合成不确定度为2.96×10-3,扩展不确定度为0.002.结论:为当归多糖铁中铁含量测定的可信度提供一种数学判断方法,对当归多糖铁的质量控制研究具有重要的指导意义.
