310 虎杖及大黄中的雌激素样活性成分：蒽醌类的结构与活性

454大黄成分的研究:酚性化合物的细胞毒性

《伤寒论》中大黄的应用探析

对单味药大黄在《伤寒论》中的应用进行研究,从而进一步探索《伤寒论》的遣方用药规律.

大黄及其成分的抗炎作用

大黄虫丸加味对免疫性肝纤维化大鼠肝组织PDGF及PDGFR的影响

目的：观察大黄虫丸配伍黄芪、水红花子汤剂对免疫性肝纤维化大鼠肝组织血小板源性生长因子( platelet derived growth factor,PDGF)及血小板源性生长因子受体( platelet derived growth factor receptor,PDGFR)的影响。方法将SD大鼠随机分为正常组、模型组、中药组和秋水仙碱组。除了正常组外的3组均建立猪血清腹腔注射诱导的免疫性肝纤维化模型。灌胃治疗6周后,取大鼠肝脏进行病理HE染色及通过碱水解法检测羟脯氨酸含量,并通过蛋白免疫印迹法检测肝组织PDGF-BB蛋白及PDGFR蛋白的表达。结果与正常组相比,模型组羟脯氨酸含量、PDGF-BB蛋白及PDGFR蛋白的表达均明显增加(P<0.01)；与模型组相比,中药组及秋水仙碱组羟脯氨酸含量减少(P<0.05),PDGF-BB蛋白及PDGFR蛋白的表达明显减少(P<0.01)；中药组与秋水仙碱组羟脯氨酸含量、PDGF-BB蛋白及PDGFR蛋白的表达均未见明显差异(P>0.05)。结论大黄虫丸配伍黄芪、水红花子能有效拮抗猪血清诱导的大鼠免疫性肝纤维化,其机制可能与抑制PDGF-BB及受体PDGFR蛋白的表达,进而抑制肝星状细胞的增殖活化有关。

大黄与易混伪品土大黄、虎杖原植物的ITS2序列鉴定

目的 分析大黄与其易混伪品原植物的rDNA上的ITS2序列信息,探索鉴定大黄及其混伪品的新方法.方法 提取DNA模板后对其ITS2区进行PCR扩增、测序;拼接序列;计算种内种间K2P距离,后基于K2P距离建立NJ树.结果 大黄与其混伪品的小种间K2P距离(38.6%)大于大种内K2P距离(8.0%),NJ树中大黄三个基原的不同来源样品聚为一支.结论 因此ITS2序列可以作为鉴定大黄与易混伪品土大黄、虎杖的候选条形码序列,DNA条形码技术在中药鉴定中具有极大的前景.

大黄联合乌司他丁对百草枯中毒大鼠肺损伤保护作用

目的：观察大黄联合乌司他丁对急性百草枯中毒大鼠肺组织病理变化以及血浆中TNF-α、TGF-β1含量的干预作用。方法将72只SD大鼠随机分为对照组8只、染毒组32只、干预组32只。染毒组、干预组分别于第1天、3天、5天、7天分批处死存活大鼠，光镜下观察肺组织变化，并测定血浆TNF-α、TGF-β1的含量。结果染毒组大鼠肺组织出现明显的出血、炎症细胞浸润、肺实变等变化；干预组较染毒组病理损伤减轻；染毒组、干预组TNF-α、TGF-β1水平在染毒后1天开始升高，与对照组相比，差异有统计学意义(P<0.01)，在相同时间点干预组血浆TGF-β1、TNF-α表达低于染毒组，差异均有统计学意义(P<0.01)。结论大黄联合乌司他丁可通过降低百草枯中毒大鼠血浆TNF-α、TGF-β1水平，发挥对百草枯中毒大鼠肺组织的保护作用。

大黄12功用

大黄味苦性寒,能攻积导滞,泻火解毒,活血祛瘀,常用于危急重症.临床医家应用大黄经验可归为12法:攻下导滞,主阳明腑实证;通便止痛,主寒积实证;泻下通瘀,主各种瘀血证;凉血止血,主吐血衄血证;和胃降逆,主胃热呕吐;清利肝胆,主湿热黄疸;泻热逐水,主诸留饮痰浊;清热解毒,主痈肿疮疡;表里双解,主表证未解,内有实热积滞;止咳平喘,主肺热痰阻;化痰排毒,主代谢与内分泌疾病;清肠通便,主延年益寿.

大黄治疗积证

积证是临床常见的病证，多因郁热、痰水、痰湿、瘀血、食积等邪实久滞于里，相互凝结而成。大黄既能攻有形之积滞，又能泻无形之邪热，广泛应用于治疗临床各科实证疾病，其中尤以用于治疗各种积证较为常见，概括起来，不外燥屎之积、饮食之积、瘀血之积、饮邪之积、顽痰之积、邪毒之积、湿热之积、热邪之积、癥瘕积聚及胆石之积等十种积证。十种积证具有一定的代表性，可使大黄主治实证疾病的范围更加具体化，为广大学者提供一定的借鉴。

浅析“退黄以大黄为专功”

明代医家吴又可指出“黄因小便不利……是以大黄为专功，山栀次之，茵陈又其次也。”后世医家总结为“退黄以大黄为专功”思想。本文通过阐述黄疸病因病机，结合大黄泻下通腑、清热利湿、活血化瘀之功效，简要剖析大黄退黄之机理，以利于指导临床应用大黄治疗黄疸病证。

大黄用于抗氧化的日服用次数研究

目的 采用大黄含药血清体外抗氧化效应动力学结合大黄蒽醌类成分的整合药代动力学的方法研究大黄的日服用次数.方法 将24只大鼠随机分为3组,每组8只,每天分别灌服大黄提取物3.6 g/kg,1次/天、1.8 g/kg,2次/天和1.2 g/kg,3次/天,分别于第一次给药前(0小时)及给药后5、10、15、30分钟,1、2、4、6、8、10、12、24小时眼眶后静脉取血,用于测定大鼠血中大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚以及大黄素甲醚五种蒽醌类成分的含量和对超氧阴离子的抑制率.计算上述成分在大鼠体内的药动学参数,利用各成分曲线下面积(AUC0-∞)百分率作为自定义权重系数,得到其整合药代动力学曲线,再与抗氧化效应动力学进行相关性分析,以此来制定大黄用于抗氧化时合理的日服用次数.结果 大黄蒽醌类成分整合药代动力学与含药血清体外抗氧化效应动力学具有良好的相关性.每日给药2次组整合药代动力学AUC及抗氧化效应动力学AUC均明显高于每日给药1次和3次组.结论 大黄用于抗氧化时以每日服用两次为宜.

正品及伪品大黄药效与毒性的比较研究

目的:比较正品大黄与华北大黄的药效和毒性,论证临床上两种药物混用时的可行性.方法:通过整体动物实验观察小鼠排便潜伏期及其总排便量;小肠运动实验观察药物的小肠推进率;纤维蛋白形成实验观察药物对凝血时间的影响;小鼠LD50观察药物急性毒性.体外实验分别观察药物对小肠大肠的收缩影响;MTT法测定药物对肝细胞HepG2细胞的毒性.结果:正品大黄提取物能明显促进小鼠排便,但是对小肠推进无明显作用;口服等量的华北大黄提取物对排便无明显作用,但是能促进小肠的推进.正品大黄大剂量能缩短凝血时间,华北大黄无明显作用.华北大黄的细胞毒性大于正品大黄.华北大黄的急性毒性大于正品大黄,两者不同比例配合的急性毒性显示,毒性大小与华北大黄呈正相关,而与正品大黄呈负相关.土大黄苷未观察到明显的毒性反应.结论:华北大黄与正品大黄在药效与毒性方面有较大不同,不宜混用.

以药效为指导的大黄提取工艺质量控制策略研究

慢性便秘是一种高发疾病，严重危害人类健康。大黄用于治疗便秘十分有效。其主要成分有大黄游离蒽醌、结合蒽醌、大黄鞣质和大黄多糖，然而哪种成分才是大黄治疗便秘的有效成分却不清楚。本研究提出一种以疾病为基础、以药效为指导的中药有效成分研究方法来进行中药质量控制。首先建立大鼠便秘模型，进行大黄药效成分筛选，进行不同产地药材质量考察，筛选适产区。并在此基础上，进行大黄提取工艺优化。研究发现，大黄治疗便秘的有效成分是大黄结合蒽醌。与四川平武、北川大黄相比，凉山大黄质量较优。提取工艺为10.34倍乙醇，提取24.25 min，共4次。其大提取量为5.455 mg·g-1。本研究可为大黄提取工艺质量控制提供参考。

中药大黄对便秘大鼠日服用次数合理性的初步研究

目的:以便秘大鼠为实验动物模型,观察其每日灌服不同次数大黄提取物后的药物反应,以药效成分大黄酸药动学为佐证,初步建立日服用大黄次数合理性的研究模式.方法:采用复方地芬诺酯造大鼠便秘模型后分别每日灌服大黄提取物3.6g·kg-11次、1.8g·kg-1 2次和1.2g·kg-13次.给药后24h内观察首便时间、统计总排便次数以及总排便质量.给药后不同时间点眼眶后静脉取血,高效液相色谱法测定大黄酸血药浓度.结果:便秘大鼠每日灌服不同次数的大黄提取物后,每日给药两次的排便总次数分别是每日给药1次和3次的2.57倍和2.97倍,排便总质量分别是每日给药1次和3次的1.58倍和2.35倍.血药浓度-时间数据采用3P97药代动力学软件进行分析.每日给药两次时,大黄酸血药浓度在24h内能够维持在较高水平并保持较长时间,泻下作用明显.效应动力学试验和成分药动学试验都表明,大黄治疗便秘时每日服用两次为佳.结论:以"效"为核心、成分药动学为佐证的模式可以用于中药日服用次数的研究.

酵母转化大黄结合型蒽醌研究

目的：从酵母菌中筛选出能将中药大黄结合型蒽醌转化为游离型蒽醌的菌株，为减轻生大黄的峻烈泻下作用提供一种选择。方法：通过考察培养基组分、种龄、发酵时间和装液量等因素对菌株转化中药大黄结合型蒽醌的影响。结果：筛选到菌株KM12，经26S rRNA分子鉴定为马克思科鲁维酵母（Kluyveromyces marxianus）。薄层层析表明，在酵母膏1.0%、葡萄糖2.0%、大黄2.0%的培养基中，按5%的接种量接种，培养36~48 h种子液到装有50 mL发酵培养基的250 mL三角瓶中，200 rpm摇床30℃发酵4 d，可将中药大黄中具有峻烈泻下作用的结合型蒽醌大部分解或转化成游离型蒽醌。结论：可通过KM12菌株发酵法炮制大黄，使结合型蒽醌分解或者转化成游离型蒽醌，减轻大黄的峻烈泻下作用。

槐耳大黄双向发酵体系研究＊

目的：建立槐耳大黄双向发酵体系。方法：采用硫酸—苯酚比色法、醋酸镁—甲醇比色法、高效液相色谱法分别测定多糖含量、总蒽醌含量、4种游离型蒽醌含量，并结合折干率、消耗率等指标对药材用量、温度、加水量等工艺条件进行优化。结果：采用500 mL锥形瓶进行槐耳大黄双向发酵时，佳工艺为：药材用量10 g ，温度34℃，加水量120%。结论：双向发酵使大黄游离型蒽醌含量增加，其中具有抗氧化作用的大黄酚含量有所增加，结合型蒽醌减少，可缓和大黄峻烈的泻下作用。

大黄研究进展

本文综述了笔者介绍近5年来大黄在本草考证、化学成分、药理作用、临床应用和制剂方面的研究进展.

大黄复方配伍化学成分的研究进展

大黄为泻下通便之良药，是临床常用的中药，见于多种复方配伍中。测定配伍前后主要有效成分的含量变化是目前研究大黄配伍机理的主要方法之一。本文将近年来国内外对大黄复方及药对配伍化学成分的研究进展进行综述，为进一步研究其配伍机制和合理利用提供借鉴。

五种中药与附子配伍前后有效成分含量的变化

目的:研究白芍、人参、干姜、甘草、大黄与附子各炮制品配伍前后有效成分含量的变化.方法:以芍药苷、人参皂苷、辣椒素、甘草酸单铵盐、大黄素为对照品,采用HPLC法测定,对比白芍、人参、干姜、甘草、大黄与附子配伍前后其有效成分的含量变化.结果:配伍后诸药有效成分含量明显低于药材单煎液.结论:附子与白芍、人参、干姜、甘草、大黄配伍后,附子毒性降低,与其配伍的五味中药药材中的有效成分亦有变化.

大孔树脂联用分离大黄水提组分

本文以大黄水提组分的系统制备为目标,研究了通过树脂联用进行预分离的方法,为在反相制备色谱上的纯化制备提供了简单、分离互补性较好的样品.在相同吸附洗脱条件下,系统地分析比较了D4020、NKA-2、X-5、AB-8、XAD1600、XAD1180、XAD4、XAD7HP及XAD16九种大孔吸附树脂分离大黄水提组分的总体情况.利用不同类型树脂之间分离选择性的差别,设计并实现了以树脂XAD7HP与树脂XAD16联用的方法分离大黄水提组分的实验,对其它中药水提组分的互补分离研究具有一定指导意义.