中药虎杖不同提取物活血化瘀的研究

目的:比较中药虎杖不同提取物的活血化淤功能.方法:收集虎杖提取过程中的水煎液提取物、水提醇沉提取物、碱水渗漉醇沉提取物,以高、低剂量对小鼠灌胃给药7 d后,眼眶取血,测定血浆活化部分凝血活酶时间(Activated Partial Thromboplastin Time、APTT)、凝血酶原时间(Prothrombin Time、PT)及纤维蛋白原含量(Fi-brinogen、FIB).结果:虎杖三种提取物均能延长APTT、PT时间及降低FIB的含量,其中水煎液提取物随着剂量增加能显著的延长血浆APTT、PT时间,降低FIB含量,和其他组具有统计学意义.结论:虎杖水煎液提取物比其他提取物具有更显著的活血化淤作用.

对中国药典2005版虎杖中大黄素测定方法的商榷与改进

目的 改进了虎杖中大黄素的水解提取方法.2005版药典一部虎杖项下大黄素的含量测定方法对虎杖中大黄素提取不完全,导致含量测定结果偏低.方法 对虎杖中大黄素及大黄素甲醚的提取方法进行了研究,并与药典方法进行了比较.结果 与药典法比较,大黄素的含量提高10%,大黄素甲醚的含量提高20%.大黄素的回收率为100.9%,大黄素甲醚的回收率为99.5%.结论 该方法能够简单、快速、准确地测定虎杖中大黄素的含量,并且能同时测定虎杖中大黄素甲醚的含量.

虎杖临床应用举隅

虎杖(Polygonum cuspidatum Sieb.et.Zucc.)又名苦杖、蛇总管、大活血、活血丹、活血龙、野黄连.我国古代及现代不少中草药志有记载.虎杖生于山谷、溪旁或岸边,分布于我国中部、南部,药源丰富.药用其根、茎.

虎杖烧伤油治疗烧伤体会

烧伤是指各种热力作用于机体所引起的损伤,它包括烫伤、烧伤、电击伤及其它物理因素、化学因素所致的皮肤损伤.临床上根据皮肤损害程度分为Ⅰ度烧伤、浅Ⅱ度烧伤、深Ⅱ度烧伤及Ⅲ度烧伤.笔者运用自制的虎杖烧伤油治疗烧伤患者百余例,均取得理想效果,现将治疗过程总结如下.

虎杖现代临床应用举隅

虎杖为蓼科蓼属多年草本植物,别名苦杖、阴阳莲等.<本草纲目>中记载其苦味性寒,归肝、肺、胆经,具利湿退黄、清热解毒、祛痰止咳、活血散淤、通络止痛等作用.<中药大辞典>谓其"祛风、利湿、破瘀、通经".<贵州民问方药集>载其能"祛风湿、发表散寒、散瘀血".<名医别录>载虎杖"主通利月水,破留血徽结."<丹溪治法心要>治疗烫火疮.以虎杖为末.水调敷.<肘后方>治时疫伤寒,手足肿,疼痛欲断,以水煮虎杖根浸溃手足.<本草拾遗>以虎杖治"风在骨节间".<滇南本草>以虎杖配伍川牛膝、防风、桂枝、木瓜等烧酒泡服.治疗筋骨痰火,手足麻木、战播、痿软等症.可见虎杖临床用途颇广,现将近年有关临床单用或根据临床辨证配伍应用虎杖举例如下.

310 虎杖及大黄中的雌激素样活性成分：蒽醌类的结构与活性

中药虎杖雌激素活性组分的分离及活性测试

药材虎杖用70%乙醇冷浸法进行提取.对虎杖中蒽醌类化合物集中分布的乙酸乙酯分配组分首先进行硅胶柱分离,得到6个组分,利用转基因酵母法测定其雌激素活性,结果表明前三个组分具有较高的雌激素活性.进一步对其中的第三个活性组分利用制备高效液相色谱进行了精制,对流出物按2分钟间隔收集,共得到20个馏分.转基因酵母法测定其雌激素活性的结果显示,在这20个馏分当中,有5个馏分具有较强的雌激素活性.分别将其雌激素活性与化学组成进行关联,发现其中的sub-fraction-13中可能存在非大黄素的雌激素活性成分.

大鼠口服虎杖后大黄素血药浓度及肝脏分布的研究

目的:建立大黄素体内含量测定方法,对虎杖主要药效成分大黄素在大鼠体内的药代动力学及在肝脏分布的经时变化进行研究,以反映虎杖药材在大鼠体内的作用规律.方法:采用HPLC方法检测生物样品中的大黄素含量,绘制血药浓度-时间曲线、肝脏药物浓度-时间曲线.结果:大黄素在大鼠体内药代动力学模型符合二房室模型,血药浓度给药后9 min达到峰值,实测的Cmax=3.973±0.535 μg/mL.半衰期约为11小时,肝脏药物浓度时间曲线显示,肝脏中药物浓度给药后10 min达到峰值,实测的Cmax=9.654±1.41 μg/g.给药24小时,血浆及肝脏中药物浓度均显著降低.结论:虎杖中大黄素在大鼠体内吸收入血迅速,并快速分布至肝脏.该研究可能对与大黄素结构相似的蒽醌类成分体内代谢的研究具有参考价值,有助于阐明虎杖药理作用的物质基础.

星点设计-效应面法优化虎杖中白藜芦醇的提取工艺

目的：在单因素实验结果的基础上，采用星点设计-效应面法优选白藜芦醇的提取工艺条件。方法：用有机溶剂水浴浸提法提取虎杖中白藜芦醇，以白藜芦醇含量为评价指标，采用星点设计考察溶剂浓度、提取时间和溶剂用量对提取工艺的影响，效应面法优化提取工艺条件。结果：佳工艺条件：乙醇浓度72.0%，提取温度50℃，提取2次，每次1.1 h，溶剂用量12.7倍，白藜芦醇含量理论大值与实测值平均偏差为0.83%。结论：该优选工艺预测性良好，可为白藜芦醇提取的工业生产提供实验依据。

虎杖药材的高效液相指纹图谱研究

目的 建立虎杖药材的高效液相化学特征指纹图谱,为控制和评价虎杖药材的质量提供依据.方法 采用高效液相色谱法,以Agilent HC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,以甲醇-0.1％磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,柱温25℃,285 nm波长下检测.结果 10份样品的相似度均在0.90 ～0.99之间.结论 该方法稳定性、重现性好、特征性强,可作为虎杖药材质量评价的依据之一.

抗氧化成分白藜芦醇的树脂分离工艺研究

目的：研究大孔吸附树脂分离纯化虎杖中白藜芦醇的工艺条件及参数。方法：利用白藜芦醇显酸性的特点，采用碱液洗脱树脂法分离纯化白藜芦醇。考察6种树脂、碱的浓度以及洗脱流速等因素对白藜芦醇分离纯化的影响。结果：选择NKA－Ⅱ树脂，NaOH洗脱液浓度0．5％，流速为1 BV/h，经过去盐后，白藜芦醇纯度达到70％以上。结论：该工艺适用于对白藜芦醇有吸附的树脂，经过一次上柱就可以与原料中其他干扰成分分离，适合大规模生产。

基于脂质代谢网络的虎杖抗呼吸道合胞病毒肺炎代谢组学研究

目的:探讨虎杖用于干预呼吸道合胞病毒(Respiratory Syncytial Virus,RSV)诱导BALB/c小鼠肺炎的脂质代谢网络的变化.方法:选取18只BALB/c小鼠,随机分为空白组、RSV肺炎组、虎杖组3组,RSV肺炎组、虎杖组滴鼻给予RSV病毒诱导产生肺炎,虎杖组灌胃给予虎杖提取物给予治疗,空白对照组灌胃给予生理盐水作为对照.实验结束,取血浆测定其血浆中的脂质代谢物质.建立基于高效液相-线性离子阱-静电场轨道杂交质谱(HPLC-LTQ-Orbitrap-MS)的脂质代谢组学技术,表征3组小鼠血浆中脂质代谢轮廓的变化,通过单因素方差分析筛选差异性化合物(P＜0.0.5),并对其差异化合物进行结构确定,阐明其可能调节的脂质代谢网络.结果:多变量数据统计结果显示,3组小鼠的血浆脂质代谢轮廓区分明显,受调控的脂质分子主要为磷脂酰胆碱、三酰甘油成分和磷酸化神经酰胺.代谢通路分析结果显示,虎杖主要调节了磷脂代谢.结论:虎杖提取物通过调节磷脂代谢发挥抗RSV肺炎的作用.

虎杖提取物及其有效部位的大鼠抗痛风性关节炎试验

目的:观察虎杖提取物及其有效部位对痛风性关节炎的治疗作用.方法:SD大鼠随机等分为空白组,模型组,秋水仙碱组(0.28 mg· kg-1),虎杖提取物高、中、低剂量组(260,130,65 mg· kg-1),蒽醌有效部位组(11 mg·kg-1),二苯乙烯有效部位组(650 mg·kg-1),连续灌胃给药14 d,每天1次.第12天给药1h后,采用大鼠右侧后肢踝关节腔注射尿酸钠溶液0.2 mL制备大鼠痛风性关节炎模型,造模后于不同时间点计算肿胀度.运用比色法测定大鼠血清中尿酸(UA)与黄嘌呤氧化酶(XOD)水平,苏木精-伊红(HE)染色法观察大鼠踝关节滑膜组织的病理变化.结果:与空白组比较,模型组大鼠踝关节肿胀度显著增加.与模型组比较,秋水仙碱组和虎杖提取物高、中剂量组均能显著减轻肿胀度,蒽醌有效部位组在2,4h能显著降低肿胀度,二苯乙烯有效部位组在2,4,8,12,24,48 h均能显著降低肿胀度.与空白组比较,模型组UA和XOD水平显著增加.与模型组比较,虎杖提取物各剂量组能不同程度地降低UA和XOD水平,二苯乙烯和蒽醌有效部位可降低血UA和XOD水平.HE染色发现虎杖提取物及其有效部位能改善滑膜组织病理的变化.结论:虎杖提取物的抗痛风性关节炎可能是二苯乙烯和蒽醌共同作用的结果.

虎杖水提和乙醇提取物抗抑郁作用的比较

目的:考查虎杖水提物(HZ-W)和虎杖75％乙醇提取物(醇提物,HZ-E)的抗抑郁作用.方法:雄性昆明种小鼠随机分为模型组、盐酸氟西汀(FH,10 mg ·kg-1)、HZ-W(1.5,3 g·kg-1)和HZ-E(1.5,3 g·kg-1)组,连续灌胃(ig)给药7d,1次/d,末次给药后1h,进行悬尾实验(TST)、强迫游泳实验(FST)和开场实验(OFT)测试.结果:模型组小鼠TST和FST不动时间分别为(95.83±17.18),(126.00±20.79)s,HZ-W低剂量和高剂量、HZ-E高剂量以及FH均显著缩短了不动时间(P＜0.05),而HZ-E低剂量对此无显著影响.OFT中,模型组小鼠3 min内穿格次数为(88.44±19.22)次,各给药组与之相比均无显著差异.结论:首次证实HZ-W和HZ-E均具有抗抑郁活性,且以HZ-W作用更强.

虎杖大黄素对RA大鼠炎症和新生血管形成的影响

目的:通过足跖部注射牛Ⅱ型胶原和不完全氟氏佐剂乳化剂,建立类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的胶原诱导型关节炎(collagen induced arthritis,CIA)模型,用相应指标观察虎杖大黄素干预炎症和新生血管形成情况.方法:Wistar大鼠40只随机分为2组,正常组,模型组,模型组采用等量的牛Ⅱ型胶原和不完全氟氏佐剂乳化后在雄性Wistar大鼠足跖部皮内注射0.4 mL(含胶原400 μg),14 d后同样方法于足跖部皮内注射0.1 mL加强,致炎20 d成模后,再将模型组分为模型、虎杖大黄素与醋酸地塞米松组,每组10只,此时虎杖大黄素组0.4 g·L-1虎杖大黄素0.8 mg· kg-1ig,醋酸地塞米松组用0.75 g·L-1醋酸地塞米松7.5 mg· kg-1ig,两药各自连用20 d,并用足跖厚度,足爪X射线,足爪大体图片,膝关节滑膜HE染色,ELISA检测大鼠血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量,免疫组化检测膝关节滑膜TNF-α及CD34表达,观察成模大鼠的2个靶点变化.结果:与正常组比较,模型组类风湿性关节炎大鼠足跖厚度明显增加(P＜0.01),大鼠血清TNF-α含量明显升高(P＜0.01);给药后,与模型组比较,虎杖大黄素与醋酸地塞米松组明显降低大鼠足跖厚度,血清TNF-α含量(P ＜0.05,P＜0.01);X射线结果显示,模型组大鼠足跖部出现不连续的低密度影,即为溶骨现象,且有明显的软组织肿胀阴影,而正常组、虎杖大黄素组、醋酸地塞米松组未见有不连续的低密度影,即未见溶骨现象,亦未见软组织肿胀阴影;HE染色显示,模型组大鼠膝关节滑膜可见有大量的炎症细胞浸润和大量的血管翳,而正常组未见炎症细胞浸润和血管翳,虎杖大黄素组和醋酸地塞米松组只见少量炎症细胞浸润和少量的血管翳;免疫组化结果显示,模型组膝关节滑膜中的CD34及TNF-α的表达明显增高,虎杖大黄素组和醋酸地塞米松组膝关节滑膜中的CD34及TNF-α的表达明显降低.结论:虎杖大黄素可通过影响炎症和新生血管形成两个靶点干预RA.

RP-HPLC同时测定不同根龄虎杖根中虎杖苷和白藜芦醇

目的:建立反相高效液相色谱法同时测定不同根龄虎杖根中虎杖苷和白藜芦醇含量.方法:采用Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相甲醇-1.0％磷酸水溶液(50:50),流速0.8 mL·min-1,检测波长319 nm,柱温为30℃.结果:虎杖苷和白藜芦醇的进样量分别在0.716 ～7.160 μg (r- 0.999 6)和0.740 ～7.400μg(r=0.999 8)与峰面积呈良好的线性关系；平均回收率(n=6)分别为99.7％,98.5％.结论:本方法快速简便,重复性好,专属性强,可作为虎杖根的质量控制方法.

虎杖HPLC指纹图谱研究与应用

目的:研究中药材虎杖的指纹图谱,并对虎杖苷、白藜芦醇及大黄素进行含量测定,为科学评价及有效控制虎杖质量提供了新的方法.方法:利用反相高效液相色谱法分析了10个不同产地的虎杖样品,采用国家食品药品监督管理局推荐的"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)"计算处理,建立了由13个共有峰组成的虎杖指纹图谱,确定了虎杖苷、白藜芦醇及大黄素3个主要的指纹峰.结果:试验方法样品处理简单,建立的虎杖指纹图谱稳定性、重复性好,可以用来区别不同产地虎杖药材的优劣,为控制虎杖的质量参考提供依据.

一测多评法测定虎杖中虎杖苷、白藜芦醇、大黄素及大黄素甲醚的含量

目的:在建立虎杖中4种成分同步测定方法的基础上,建立一测多评法的方法学考察模式,验证该方法在虎杖中应用的可行性和技术适应性.方法:以虎杖为研究对象,建立大黄素与虎杖苷、白藜芦醇、大黄素甲醚的相对校正因子,并用该校正因子进行虎杖苷、白藜芦醇、大黄素甲醚的含量计算,实现一测多评；同时采用外标法测定饮片中虎杖苷、白藜芦醇、大黄素及大黄素甲醚的含量,并比较计算值与实测值的差异.结果:11批虎杖饮片中3种成分含量的计算值与实测值的RSD＜3％,表明两者无显著差异.结论:以虎杖苷、白藜芦醇、大黄素和大黄素甲醚同步测定的一测多评法控制虎杖饮片的质量是可行的、准确的.

艾可清胶囊提取工艺

目的:优选中药复方制剂艾可清胶囊的提取工艺.方法:以淫羊藿苷、虎杖苷、甘草酸、黄芩苷的提取率为指标,采用正交试验设计筛选提取工艺条件,结合综合评分优选佳工艺条件.结果:优选出的提取条件为30倍量65％乙醇加热回流提取淫羊藿2次,每次3h,提取液减压浓缩至相对密度为1.10(60℃)；3倍量20％乙醇室温放置8h去除叶绿素；10倍量80％乙醇提取虎杖、黄芩、甘草等混合药材粗粉3次,每次2h.结论:经中试验证,指标成分提取率为66％ ～ 88％,表明优选工艺可行.

虎杖干预糖尿病肾病作用与研究思路探讨

虎杖对糖尿病肾病干预作用可能与其清热解毒,利湿,活血化瘀等功效有关.其作用机制可能较为复杂,改善微循环、降低血脂等可能是其重要作用途径.根据虎杖作用特点,选用血瘀、痰湿等糖尿病肾病模型来研究虎杖对糖尿病肾病的干预作用较好.