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液相色谱-酶亲和检测联用技术研究进展
液相色谱-酶亲和检测(high performance liquid chromatography-enzyme affinity detection,HPLC-EAD)联用技术是近年来逐渐建立的,根据酶对具有某一相同立体结构的底物具有亲和性,进而出现竞争性抑制现象的原理,用于筛选复杂体系中对某种酶具有亲和性的底物的一种新技术.本文调研了与该联用技术相关的大量文献,并从该技术的概述、应用和展望这3个方面进行综述.经过分析与总结发现这种技术虽然起步较晚,但是发展迅速,目前多用于药物代谢酶的抑制剂,中药活性成分的筛选和药物筛选.细胞色素P450酶、黄嘌呤氧化酶、α-葡萄糖苷酶等生物酶都在人体内发挥着十分重要的作用,通过筛选能够与这些酶高效结合的底物,进而研究其具体结合模型以及在体内的作用机制,是药物研发的重要手段.由于酶亲和技术本身存在的一些还未解决的缺陷,比如安全性与有效性、渗漏与变性、成本较高的问题,因而在一定程度上限制了它的发展与大规模应用.但是由于它的亲和特性,这一技术仍然在体内重要的代谢酶抑制剂的筛选、复方中药产生临床疗效的主要活性成分群的筛选等方面具有重要的理论意义和应用价值.
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中药活性成分磷脂复合物研究进展
目的 介绍中药活性成分磷脂复合物的新研究进展.方法 根据国内外文献报道,进行分析、归纳、总结和整理,分别从中药活性成分磷脂复合物的制备、鉴别、理化性质、生物利用度、药理作用等方面予以介绍.结果 在一定条件下,中药活性成分与磷脂可形成复合物,其理化性质较活性成分本身有一定的改变.其生物利用度显著提高,药理效应及疗效明显增强,且其作用时间也有所延长,不良反应有所降低.结论 中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用研究价值和开发前景.
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中药药物代谢动力学研究现状及问题分析
中药药物代谢动力学是应用动力学原理,研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性的动态变化规律及其体内时-量、时-效关系,并用数学函数加以定量描述的一门新兴学科.
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中药及活性成分治疗胰岛素抵抗分子机制研究进展
胰岛素抵抗(IR)主要是指胰岛素的靶器官对胰岛素的敏感性和反应性降低,也是导致2型糖尿病的重要条件之一,而其分子机制主要是与胰岛素细胞信号传导受阻、脂肪细胞因子等因素有关,并包括了氧化应激反应等.在中药治疗的过程中,2型糖尿病胰岛素抵抗具有多途径、多靶点,以及不良反应少的优势,因此,对中药提取物及其有效成分进行胰岛素抵抗分子机制进行深入研究具有现实意义.本文将针对重要及其活性成分进行胰岛素抵抗作用的分子机制研究,为糖尿病的治疗提供一些建议.
