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不同基源冰片促透效果的差异研究
目的 研究天然冰片、艾片及合成冰片对模型药物经皮渗透效果的差异.方法 采用改良的Franz扩散池考察不同基源冰片对天麻素、欧前胡素经皮渗透性的影响;利用HPLC法测定透皮接收液中天麻素、欧前胡素的含量.结果 三种基源冰片对天麻素、欧前胡素均具有明显的促透作用,且促透效果存在差异;对于天麻素,其促透效果大小顺序为:艾片>合成冰片>天然冰片;对于欧前胡素,其促透效果大小顺序为:天然冰片>合成冰片>艾片;三种冰片对天麻素的促透效率均显著高于对欧前胡素的促透效率.结论 三种基源冰片对同一药物的促透效果存在差异,说明不同构型冰片对药物的促透效果存在立体选择性;三种基源冰片促透不同药物时,扰乱脂质有序排列、抽提脂质的能力存在明显不同;与亲脂性药物相比,冰片对亲水性药物的经皮渗透性效果更好.
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加权TOPSIS法与RSR法联用在促透剂促透效果评价中的应用
目的 为增加目前促透剂多指标评价的客观性,探讨加权TOPSIS法与RSR联用在促透剂促透效果评价中应用的可行性.方法 取家兔背部皮肤去除皮下脂肪,采用体外透皮扩散装置,释放液含有1％对乙酰氨基酚,接收液为生理盐水.随机分为4组,A组不含促透剂,B组含1％月桂氮酮,C组含2％薄荷醇,D组含7％石菖蒲挥发油,每组7个,分别在2、4、8、12和24h时间取样,测定吸光度,选取渗透系数(Kp)、滞留时间(T1)、稳态流量(Jss)和增渗倍数(ER)4个评价指标,采用加权TOPSIS法与RSR法联用进行多指标的综合评价.结果 用变异系数法来计算有关评价指示权重,Kp的权重为0.108,T1.的权重为0.678,Jss的权重为0.107,ER的权重为0.107.C值大小排序为1％月桂氮酮Ci＞2％薄荷醇＞7％石菖蒲挥发油Ci＞不含促透剂Ci.相应的概率单位值(Y)不含促透剂组Y值为4.33,7％石菖蒲挥发油组Y值为5.00,2％薄荷醇组Y值为5.67,1％月桂氮酮Y值为8.09,所以促透效果依次为1％月桂氮酮＞2％薄荷醇＞7％石菖蒲挥发油＞不含促透剂.结论 加权TOPSIS法与RSR法联用可客观、科学地评价促透剂的促透效果,是促透剂综合评价的一种科学的研究方法.
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微针辅助透皮贴片药物经皮渗透的促透效果考察
为了探究微针辅助经皮给药的促透效果,本试验通过自制盐酸雷莫司琼贴片与微针联合应用,考察透皮贴片经微针辅助给药后的体外渗透性能及其体内药动学.采用Valia-Chien双室渗透池进行离体豚鼠皮肤渗透试验,Beagle犬进行药动学试验.离体皮肤渗透试验结果显示,微针辅助给药试验组药物的稳态渗透速率、48 h累积渗透量分别是仅贴片给药对照组的1.68倍和1.80倍,渗透时滞也显著低于仅贴片给药对照组(P＜0.01).Beagle犬药动学试验结果显示,经微针预处理试验组的cmax和AUC0→t分别为仅贴片给药对照组的4.8倍和4.6倍,具显著差异(P＜0.01),tmax亦较对照组显著缩短(P＜0.01,6.2 h vs 30.7 h).离体皮肤渗透试验和在体皮肤药动学试验评价结果显示,微针辅助给药在促进药物吸收与缩短渗透时滞方面均有显著效果.
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基于熵权的等效数值法在促透剂促透效果综合评价中的运用
目的:探讨基于熵权的等效数值法在促透剂促透效果综合评价中的运用.方法:以扑热息痛为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究氮酮、薄荷醇、樟脑、油酸、丁香油、荆芥油、藿香油促透剂在离体免背部皮肤上的透皮行为,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于熵权的等效数值法对促透效果进行综合评价.结果:2%丁香和2%樟脑对扑热息痛的促透效果好,1%氮酮、2%荆芥油、2%薄荷醇、2%油酸次之,2%广藿香差.结论:基于熵权的等效数值评价法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果.
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基于熵权的Topsis法评价不同促透剂对双氯芬酸钠的透皮吸收
目的:探讨基于熵权的Topsis法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用.方法:以双氯芬酸钠为模型药物,使用薄荷醇、月桂氮(卓)酮、冰片、石菖蒲挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算稳态流量、渗透系数、增渗倍数、滞后时间,运用基于熵权的Topsis法对几种促透剂的促透效果进行综合评价.结果:对双氯芬酸钠的促透作用其优劣顺序为:1％薄荷醇、1％月桂氮(卓)酮、1％冰片联用1％薄荷醇和1％月桂氮(卓)酮、1％冰片和1％月桂氮(卓)酮、1％冰片、1％薄荷醇和1％月桂氮(卓)酮、1％石菖蒲挥发油和1％月桂氮(卓)酮、1％石菖蒲挥发油.结论:基于熵权的Topsis法使主观与客观相结合,可以用于评价促透剂的促透效果.
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应用秩和比法综合评价几种促透剂的效果
目的 探讨基于秩和比(RSR)值的秩和比法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用.方法 研究1％冰片、1％氮酮、1％薄荷醇、1％冰片+1％氮酮、1％薄荷醇+1％氮酮和1％冰片+1％氮酮+1％薄荷醇对模型药物双氯芬酸钠在雌性SD大鼠的离体背部皮肤进行透皮实验,计算滞后时间、渗透系数、稳态流量和增渗倍数,利用秩和比法的RSR值综合评价促透效果.结果 1％冰片+1％氮酮+1％薄荷醇和1％薄荷醇+1％氮酮组对双氯芬酸钠的促透效果好,1％冰片+1％氮酮、1％薄荷醇和1％氮酮次之,1％冰片差.结论 基于RSR值的秩和比法可作为促透剂科学、客观评价的一种新方法.
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聚类判别分析法评价4种促透剂的促透效果
目的:运用聚类判别分析法评价4种促透剂的促透效果.方法:研究氮酮、薄荷醇、石菖蒲挥发油、二甲基亚砜对模型药物对乙酰氨基酚在离体兔背部皮肤上透皮行为的影响,计算稳态流量、渗透系数、滞后时间、增渗倍数,运用聚类判别分析法中的欧氏距离值对促透效果进行综合评价.结果:聚类判别分析法分析结果与透皮试验所得数据处理的结果相符合.结论:聚类判别分析法对促透剂促透效果进行综合评价是可行的.
