尖海龙对胚胎尿生殖窦致小鼠前列腺增生模型的药理作用

目的 研究尖海龙对尿生殖窦致小鼠前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)模型的药理作用,探讨尖海龙应用于治疗良性前列腺增生海洋药物开发的可行性.方法 建立16 d龄胎鼠尿生殖窦组织植入法诱导小鼠BPH模型,连续灌胃给予尖海龙(50,100,200 mg·kg-1)30 d后,评价对BPH小鼠前列腺指数和精囊腺指数、血清酸性磷酸酶(ACP)、前列腺组织形态参数的影响.结果 与模型组相比,尖海龙具有升高精囊腺指数,降低前列腺指数、血清ACP、腺体周长、腺体面积、腺上皮高度的作用.结论 尖海龙具有治疗BPH的作用,同时补肾壮阳,克服治疗前列腺增生药物阳痿少精等副作用,可开发成为治疗BPH的海洋药物.

海洋药物及其研发进展

海洋来源的药物在人类与疾病的长期斗争中发挥了重要的作用,“向海洋要药”在新世纪已成为各国政府的共识、研究人员奋斗的目标.本文对截止2017年底国内外已获批上市的海洋药物进行了归纳总结,并重点介绍了欧美等发达国家和中国已上市小分子药物的药物来源、结构、新药理作用、临床功效和用途、以及研发历程.此外,介绍了国内外进入各期临床研究阶段的67个候选海洋药物,本文重点以salinosporamide A和河豚毒素为代表,综述了当前处于临床研究阶段的海洋药物的进展.

6个上市的小分子海洋药物的全合成方法

骨架新颖、活性独特的海洋天然产物是药物先导化合物的重要来源,但由于海洋样品采集困难、一些高活性天然产物在海洋生物体中含量低微,往往难以获取足够量的化合物进行后续药物的深入研究,成为海洋小分子药物研究的瓶颈之一.现代有机合成尤其是海洋天然产物全合成的迅猛发展,为获取复杂小分子海洋活性天然产物提供了1类重要手段.探究复杂小分子海洋天然产物合成的新策略和新方法,建立高效、高选择性的规模化制备技术,是国际海洋药物研究的热点.本文就6个上市的小分子海洋药物的全合成研究作一概述,重点阐述有机合成对于成药分子规模化制备的途径.

海洋小分子药物临床研究进展

陆生资源日益枯竭及全合成新分子实体药物难度的加大,致使新药的发现、开发步入“瓶颈”.而海洋生物资源以其多样性、复杂性、特殊性逐渐为世界医药工作者所关注,“向海洋要药”已成为当今世界医药工业发展的重要方向,各制药强国均日益加大在此领域的投入.本文详细列举了共计32种来自于海洋的药物,其中已上市的有7种,进入临床Ⅲ期、Ⅱ期及Ⅰ期研究的分别为2、13、10种,并对各药物的来源、活性机理、新临床研究进展作简要概述.

蛋白质组学技术在海洋药物研究中的应用

介绍新兴蛋白质组学研究关键技术的原理及其优势和不足,并对这些研究技术在海洋药物研发中的应用情况进行综述,以期为新型海洋药物的开发提供借鉴.

海洋药物的研究进展

随着陆地资源的日益减少,开发海洋,向海洋索取财富变得日益迫切.海洋药物研究迅速发展,国内外已开发了很多新的海洋药物,有些已应用于临床,更多的已进入各期临床试验.现综合近年来有关文献对20世纪中后期以来国内外海洋药物研究进展作一概述.

海洋抗肿瘤药物研究进展

海洋抗肿瘤化合物由于具有独特的作用机制,受到越来越多的重视,已经成为当前抗肿瘤药物的研究热点之一.本文对海洋抗肿瘤药物的研究进展进行了综述.

21世纪,中国的海洋药物

海洋是一个巨大的药源宝库.本世纪60年代以来,从海洋动物、植物及微生物中已分离获得新型化合物10000多种,其中1/2以上具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗凝血等药理活性;这些新型化合物为药物设计提供了可贵的分子模型,为海洋药物的开发提供了重要的先导化合物库.然而将这些活性化合物开发成药、用于临床的并不多.究其原因,药源是制约其海洋药物产业化的关键因素.纵观海洋药物研究现状、发展趋势,基于现有的工作基础,我们认为通过半合成手段、结合组合化学原理、利用海洋生物技术进行海洋药物开发是解决药源的关键.

我国海洋药物主要成分研究概况(Ⅳ)

10.3 吡喃类10.3.1 草苔虫素(bryostatins):从苔鲜动物总合草苔虫(Bugula neritina)中提取出的一种大环内酯类物质,在研究其构效关系时发现其苔藓吡喃环(bryopyran)及其取代基才是保持活性所必需的组分.迄今草苔虫素的衍生物已得到了19个活性单体,其中Bryostatin19是由我国从采自南海的新鲜样品中分离所得,体外试验表明,对U937单核细胞白血病胞株有极强的杀灭作用;对HL-60早幼粒细胞白血病和K562白细胞白血病等细胞株均有显著的抑制作用.近又从南中国海采集了大量的草苔虫,从中分离得9个大环内酯类成分,并制备分离至纯度高达95%以上的总草苔虫内酯,此总活性成分对人红白血病细胞株K562具有超强的杀灭作用,IC50小于1×10-18μg·mL-1,是天然产物中抑制该瘤作用强的化学成分[1,2].草苔虫素既有抗肿瘤活性又有促进造血的活性,此种双重作用具有相当重要的临床价值.Bryostatin已经FDA批准,进入Ⅱ期临床实验.

我国海洋药物主要成分研究概况(Ⅲ)

7 萜类(Terpenoids)7.1 一萜类7.1.1 海头红从红藻海头红属Plocamium中分离出含卤单萜、环状多卤单萜及含氧卤代单萜等,多数具有抗菌活性,多卤代单萜能抑制HeLa癌细胞.

角燕制剂的抗肿瘤作用研究

采用盐溶液抽提,有机溶剂分级沉淀,分子筛层析等步骤,从海洋鱼类--角燕的有效部位中制备得到角燕制剂.选用Hela细胞为研究对象,人肺成纤维细胞HL.F为正常对照细胞,采用MTT测定法测定了不同剂量的角燕抗肿瘤制剂对上述两种细胞生长的抑制效应,结果显示角燕制剂显著抑制肿瘤细胞的生长,并有明显的剂量依赖关系;而对人肺成纤维细胞的生长无明显的影响.采用台盼蓝染色测定了角燕制剂对HeIa细胞和HLF细胞的细胞毒作用,结果显示角燕制剂对Hela细胞产生明显的细胞毒作用,对HLF细胞无明显影响.提示角燕制剂在细胞水平上能够抑制肿瘤的生长.选用小鼠1eWis肺癌模型、S180肉瘤模型,评价角燕制剂的抗肿瘤作用,结果显示角燕制剂在剂量0.25～1.00mg@g-1的范围内对小鼠Lewis肺癌、S180肉瘤的生长均具有显著的抑制作用,且呈较好的剂量依赖关系,在剂量为1.00mg@g-1时,对小鼠Lewis肺癌、S180肉瘤的抑瘤率为59.11%、54.67%.提示角燕制剂能够有效抑制小鼠体内肿瘤的生长.

近几年海洋药物的临床应用与研究

海洋是地球上资源丰富的领域,开发海洋药物,研究海洋天然产物越来越受到重视,自70年代以来,在海洋生物中已分离出在抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管病等方面有重要生理活性的新型化合物数千种,其中部分已进入临床试验或临床应用.下面将近几年海洋药物在临床上应用研究简述如下:

《中国海洋药物》杂志稿约

《中国海洋药物》杂志2005年总目次

世界海洋药物现状与发展趋势

近年来,美国食品药品管理局(FDA)/欧洲医药管理局(EMA)连续批准了5个海洋药物(齐考诺肤,Ω-3-脂肪酸乙酯,曲贝替定,甲磺酸艾日布林和阿特赛曲斯)上市,预示着海洋药物的发展迎来了新的机遇.本文就国内外海洋药物的现状和发展趋势进行归纳和梳理,并对我国海洋药物发展和产业化中存在的问题进行探讨.

海洋药物领域国际专利竞争态势分析

目的 为把握当前世界各国海洋药物专利技术的竞争态势,为我国海洋药物研发、管理工作提供宏观概览和研发思路.方法 对 Derwent Innovation Index数据库2004-2008年收录的抗癌、抗心脑血管疾病、抗菌抗病毒和抗老年痴呆症等4种海洋药物的国际专利进行了系统的检索和分析.结果 抗癌和抗心脑血管病药物的专利数量多,分别占总量的41.9%和40.8%;A61K(医药)和A61P(化合物或药物制剂的治疗活性)是海洋药物专利集中的技术领域,专利申请量分别为1302件和1264件;美国、中国和日本是海洋药物重要的专利技术来源国,优先权专利数量分别为584件、254件和247件;美国、加拿大和日本的PCT国际专利申请量多,分别为547件、129件和93件,而中国的PCT国际专利申请量只有19件;天津天士力制药公司、先灵制药公司和拜耳医药保健公司是海洋药物专利申请量多的结构,申请量分别为58件、55件和46件,但夭士力的PCT国际专利申请量为0,与其他跨国医药企业相比还有较大的差距.结论 美国和日本是当前海洋药物研发实力强的国家,无论是PCT国际专利申请量,还是核心专利拥有量,都明显领先于其他国家/地区.虽然我国的海洋药物专利总量的世界排名比较靠前,但是PCT国际专利申请的比例还非常低,专利技术的国际影响力还非常有限,因此应该根据我们的国情有侧重的选择几个技术领域作为突破口,以形成我国海洋药物研发的特色.

基于Internet的海洋药物虚拟研究

二十一世纪,药物科学、海洋科学以及信息科学的交叉结合将对海洋药物科学的发展产生重要影响.透过互联网的信息获取与处理技术、基于互联网的数据库技术、虚拟现实技术等应用于海洋药物领域,将在很大程度上改变和促进海洋药物的开发.本文首次提出海洋药物虚拟研究,并提出建立我国海洋药物专业网站,逐步丰富基于互联网的海洋药物虚拟研究中心的内容.

海洋药物学术会议

记《中国海洋药物》杂志成长历程

海洋药物--二十一世纪中国药学研究的新热点

海洋是生命之源,海洋生物活性物质主要包括生物信息物质、各类活性成分、海生毒素、生物功能材料等,研究海洋生物活性物质是海药研究的主导方向.近年来,国际上出现大量涉及药学、食品、功能食品、化妆品、酶制剂、生物工具药方面的海洋天然产物专利产品,发现一大批高效的抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、镇痛、防治心脑血管疾病的海洋生物活性物质,多数化合物具有新药开发潜力.但与来源于陆生植物的15万多种天然产物相比,海洋天然产物至今才1万多种,从资源研究上看,目前用于研究的海洋生物仅几千种,表明海洋生物具有巨大潜力等待开发与研究.