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近红外漫反射光谱法快速测定积雪草总苷中积雪草苷的含量
目的：建立近红外漫反射光谱法快速测定积雪草总苷中积雪草苷的含量方法。方法：采用高效液相色谱法测定市场上流通的66批次积雪草总苷中积雪草苷的含量，同时采集近红外漫反射光谱，对原始光谱进行多元散射校正（ MSC）、二阶导数（2D）和Norris导数（ND）平滑等光谱预处理方法，采用偏小二乘回归法（PLSR）建立近红外定量校正模型，实现积雪草总苷中指标性成分积雪草苷含量的快速测定。结果：所建立的积雪草苷近红外定量校正模型，验证集相对误差RMSEP、标准偏差与标准误差的比值RPD分别为0.0352和6.47，表明所建近红外模型预测准确度高。同时，校正集均方根误差RMSEC和验证集均方根误差RMSEP接近，分别为1.17和1.25，交叉验证均方根误差RMSECV为3.43，表明所建近红外模型稳健性好。结论：所建立的积雪草苷近红外定量校正模型具有很好的预测准确度和稳健性，为市场上积雪草总苷质量的快速评价提供方法。
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积雪草总苷胃漂浮片处方工艺优选
目的:优选积雪草总苷胃漂浮片的处方工艺.方法:采用干粉直接压片制备积雪草总苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外释药性能为指标,通过单因素试验及混料设计试验优选胃漂浮片的处方参数,确定优处方.结果:佳处方工艺为25％积雪草总苷,28.6％ HPMC,15.6％ NaHCO3,20.8％ CMS-Na,10％ PEG 20000.起漂时间(3.2±0.2)min,持漂时间＞12h,体外释放符合零级动力学模型.结论:制备的胃漂浮片具有优良的漂浮能力和释药行为,可增加积雪草总苷在胃部的滞留时间,提高对胃溃疡的疗效.
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积雪草总苷抗DMN诱导大鼠肝纤维化的作用
目的研究积雪草总苷抗实验性大鼠肝纤维化的作用.方法采用二甲基亚硝氨(dimethylni-trosamine,DMN)腹腔注射6周,制备大鼠肝纤维化模型.动物随机分为6组(正常组、模型组、秋水仙碱组、积雪草总苷大、中、小剂量组).于造模开始时同时给予积雪草总苷灌胃,实验结束后分别检测血清总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)含量,并作肝组织病理学观察.结果积雪草总苷能改善肝功能,与模型组相比可明显降低血清ALT、AST、HA的含量(P＜0.05).肝组织病理学检查显示具有抗肝纤维化作用.结论积雪草总苷对DMN诱导的大鼠慢性肝纤维化具有良好的治疗作用.
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积雪草总苷对糖尿病皮肤溃疡大鼠的促愈合作用研究
目的 本实验探讨积雪草总苷对大鼠糖尿病皮肤溃疡创面修复的影响.方法 38只雄性清洁级SD大鼠,随机分为正常组和模型组,代谢笼单笼饲养;模型组采用腹腔注射链脲佐菌素——全程皮肤缺损方法建立糖尿病皮肤溃疡(DCU)模型;模型建立后分别用低(22.29 mg·cm-2)、中(111.45 mg·cm-2)、高(222.93 mg· cm-2)剂量积雪苷霜软膏对DCU大鼠进行药物干预.治疗后3、7、10、14 d监测大鼠体重、血糖、饮水量及尿量;采用Adobe Photoshop CS5图像处理软件评价创面愈合率;利用HE染色观察DCU大鼠创面肉芽组织形态变化、上皮化、成纤维细胞增殖和血管新生.结果 模型组大鼠体重、血糖与正常组比较有统计学差异(P＜0.05);模型组大鼠尿量和饮水量均显著高于正常组;给药组创面愈合率高于模型对照组(P＜0.01),以中剂量积雪苷霜软膏愈合效果好(P＜0.01);给药后创面肉芽组织生成增多,中剂量组上皮化较早及较高的成纤维细胞增殖,14 d表皮结构趋于完整.结论 初步判断积雪草总苷对糖尿病皮肤溃疡大鼠创面具有促愈合作用.
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积雪草总苷巴布膏剂透皮吸收试验
目的:研究积雪草总苷巴布膏剂中积雪草总苷的体外经皮吸收情况.方法:用改良Frans透皮吸收池进行体外透皮试验,用UV法测定积雪草总苷含量.结果:积雪草总苷巴布膏剂中积雪草总苷的透皮速率为0.3175 mg/(cm2·h).结论:巴布膏剂中的积雪草总苷有很好的渗透性.
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积雪草总苷脂质体的肠吸收特征研究
目的 研究积雪草总苷脂质体在离体小肠中的肠吸收特征.方法 采用透析法考察积雪草总苷脂质体在磷酸盐和台氏液中的稳定性,应用RP-HPLC法检测积雪草总苷的色谱轮廓,采用离体外翻肠囊模型研究积雪草总苷和积雪草总苷脂质体的肠吸收性质,以积雪草总苷中指标成分积雪草苷计算两者在不同肠段的累积吸收百分率,绘制回肠中累积吸收曲线,比较积雪草总苷及其脂质体的肠吸收效果.结果 积雪草总苷脂质体在磷酸盐和台氏液中均能稳定存在.积雪草总苷和积雪草总苷脂质体在大鼠小肠内无明显的特定吸收部位,回肠中积雪草苷的吸收量随时间增加,120 min未见饱和现象.积雪草总苷脂质体在回肠吸收中具有更高的累积吸收量和累积吸收百分率,其表观渗透系数显著高于积雪草总苷的表观渗透系数.结论 积雪草总苷制成脂质体后,可促进其在大鼠肠内的吸收,为积雪草总苷口服剂型的开发提供实验依据.
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手性流动相添加剂法测定积雪草中积雪草总苷的量及其总苷特征图谱
目的 以β-环糊精为流动相添加剂,拆分积雪草药材及其总苷中羟基积雪草苷和积雪草苷,建立羟基积雪草苷和积雪草苷的定量测定方法,同时建立积雪草总苷的高效液相色谱特征图谱.方法 采用Dikma Diamonsil(TM)C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为乙腈-2 mmol/L β-环糊精溶液(24:76);柱温30℃;体积流量1.0 mL/min;检测波长205 nm;理论塔板数按积雪草苷峰计算应不低于4 000.结果 β-环糊精的加入很好地分离积雪草药材及其总苷中的羟基积雪草苷和积雪草苷,满足了定量分析的要求,其中有效成分羟基积雪草苷和积雪草苷的线性范围分别为0.181～18.1 μg(r=0.999 98)和0.195～19.5μg(r=0.999 98),积雪草药材的平均加样回收率(n=9)分别为101.2%和101.6%,积雪草总苷的平均加样回收率(n=9)分别为100.3%和99.3%,11批次的积雪草总苷样品的高效液相色谱特征图谱中确定6个共有峰作为定性的指标峰.结论 本法简便快速、结果准确、重现性好,可用于积雪草药材及其总苷的质量控制.
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高纯度积雪草总苷的制备工艺研究
目的 研究高纯度积雪草总苷的制备工艺.方法 采用大孔树脂分离技术与重结晶技术相结合的方法,优选佳积雪草总苷制各工艺参数,同时建立积雪草总苷HPLC检测方法.结果 积雪草药材采用75％乙醇回流提取、回收乙醇、水沉、酸沉,通过HPD-100大孔树脂柱富集后,再采用醋酸乙酯重结晶方法,可制备质量分数90％以上的积雪草总苷.结论 该工艺稳定性高、重复性好,适合于制备高纯度的积雪草总苷.
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积雪草总苷脂质体的制备及体外透皮研究
目的 优化积雪草总苷(CTG)脂质体的制备工艺,并考察其体外透皮特性规律.方法 采用逆相蒸发法,以羟基积雪草苷、积雪草苷的包封率为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken效应面法优化CTG脂质体的制备工艺,并对其表面特征、包封率、粒径、Zeta电位、体外释放度及体外透皮性能进行考察.结果 佳处方为卵磷脂-胆固醇的质量比4∶1,卵磷脂-CTG的质量比23.22∶1,有机相-水相的体积比7∶1.所得脂质体形态呈球型,表面圆整、无粘连;平均粒径201.7 nm;Zeta电位-15.7 mV;羟基积雪草苷、积雪草苷的平均包封率为75.85％、84.94％;羟基积雪草苷、积雪草苷体外12h累积释放率分别为52.10％、45.97％;脂质体中羟基积雪草苷、积雪草苷的透皮速率拟合方程分别为Q=67.93 t1/2-50.34,R2=0.988,Q=139.74 t1/2-241.2,R2=0.987;皮肤滞留量分别为76.0、48.7μg/cm2,相对原料药溶液提高到1.56和1.18倍.结论 优选的制备工艺合理可行、稳定性好,所得CTG脂质体包封率高、粒径小、皮肤滞留量大、缓释作用明显.
关键词： 积雪草总苷 脂质体 Box-Behnken效应面法 包封率 透皮特性 -
高效液相色谱-蒸发光散射测定积雪苷霜软膏中羟基积雪草苷和积雪草苷
积雪草为伞形科积雪草Centella asiatica(L.)Urban的全草,含有积雪草苷、羟基积雪草苷等多种三萜类化合物,具有清热利湿、解毒消肿之功效.积雪苷霜软膏其主药为积雪草总苷,具有促进创面愈合的作用.
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积雪草总苷及其制剂的含量研究.Ⅳ.积雪草苷B、羟基积雪草苷工作对照品的制备
通过向流动相中添加β-环糊精(β-CD),运用制备型高效液相色谱仪分离得到β-CD与积雪草苷B和β-CD与羟基积雪草苷的包合物流份.浓缩流份所得粉末再经正丁醇∶水(2∶1)萃取,去除β-CD,由此建立了积雪草苷B与羟基积雪草苷工作对照品的制备方法.
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积雪草总苷及其制剂的含量研究.Ⅲ.积雪苷片中积雪草苷、羟基积雪草苷和积雪草苷B含量的HPLC法测定
积雪苷片是由积雪草总苷制得制剂,有每片含总苷为6 mg和12 mg两种规格,可用于治疗外伤、手术创伤、烧伤、疤痕疙瘩及硬皮病[1].现有关积雪苷片中总苷的含量测定,依据部颁标准(中药部颁标准WS 3-8-3596-97)是测定积雪草总苷由酸水解得到的糖的含量,推算得到总苷含量.
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积雪草总苷及其制剂的含量研究.Ⅱ.积雪草总苷中积雪草苷、羟基积雪草苷和积雪草苷B含量的HPLC法测定
应用流动相中添加β-环糊精法,建立了HPLC法测定积雪草总苷中的积雪草苷、羟基积雪草苷和积雪草苷B的含量.采用C_(18)色谱柱,以乙腈-4 mmol/L β-环糊精溶液(25:75)流动相,检测波长204 nm.积雪草苷、羟基积雪草苷和积雪草苷B均在2～20μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.25%、98.41%和100.15%,RSD分别为1.12%、1.21%和1.20%.
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积雪草总苷及其制剂的含量研究.Ⅰ.积雪苷霜软膏中积雪草苷和羟基积雪草苷的HPLC法测定
建立了流动相添加剂-HPLC法测定积雪苷霜软膏中积雪草苷和羟基积雪草苷的含量.采用C_(18)色谱柱,以乙腈-水(30:70,添加β-环糊精4.54 g/L)为流动相,检测波长204nm.积雪草苷和羟基积雪草苷在0.2～20μg范围内线性关系良好,平均回收率为99.20%和98.90%,RSD为1.06%和1.17%.
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大鼠血浆中积雪草总苷多成分的LC-MS法测定及其药动学
建立了液相色谱-质谱法测定大鼠血浆中积雪草总苷中的多种三萜皂苷类成分,并考察积雪草总苷静注和口服给药后在大鼠体内的药动学.选用Kromasil C18色谱柱,以0.1％甲酸(含10 mmol/L甲酸铵)∶甲醇为流动相,梯度洗脱;采用电喷雾离子源(ESI源),多反应监测(MRM),正离子检测,使用DAS 2.0软件的非房室模型计算药动学参数.大鼠静注给予5 mg/kg积雪草总苷后,积雪草苷、羟基积雪草苷+积雪草苷B、积雪草酸和羟基积雪草酸的主要药动学参数如下:t1/2分别为(1.65±0.80)、(3.02±0.55)、(3.75±1.93)和(0.31±0.08)h;Cmax分别为(2 622±555)、(23 800±2 138)、(483±128)和(605±124)ng/ml; AUC0→t分别为(572±125)、(7 703±63 9)、(185±32)和(100±22)ng.h.ml-1;AUC0→∞分别为(581±127)、(7 722±639)、(206±37)和(101±22)ng.h.ml-1.口服给予150mg/kg积雪草总苷后,羟基积雪草苷+积雪草苷B和积雪草酸的的主要药动学参数如下:t1/2为(3.41±1.27)和(5.25±2.50)h,Cmax为(97.6±38.2)和(42.3±14.0)ng/ml,AUC0→t为(435±38)和(377±52)ng·h.ml-1,AUC0→∞为(446±38)和(427±72)ng·h·ml-1.口服给药后,羟基积雪草苷+积雪草苷B、积雪草酸的药-时曲线均出现双峰,提示可能存在肝肠循环.积雪草总苷口服给药的绝对生物利用度为(0.081±0.011)％.
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积雪草总苷对抑郁症大鼠神经内分泌功能的影响
目的:研究积雪草总苷对大鼠下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴和下丘脑-垂体-甲状腺轴功能的影响.方法:采用长期未预知应激刺激致大鼠抑郁症模型实验,积雪草总苷灌胃给药(30、60和120 mg/kg)21 d后,用放射免疫法测定大鼠血浆ACTH和血清TSH、T3、T4和rT3的浓度.结果:与正常大鼠比较,抑郁症模型组动物血浆ACTH、血清TSH、T4和rT3浓度显著降低,血清T3浓度显著升高;积雪草总苷各剂量组血浆ACTH水平、血清TSH、T4和rT3水平不同程度增加,血清T3水平减少.结论:积雪草总苷具有调节抑郁症大鼠下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴和下丘脑-垂体-甲状腺轴功能的作用.
关键词： 积雪草总苷 抑郁症 下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴 下丘脑-垂体-甲状腺轴 -
积雪草总苷抗A549肺癌细胞诱导的肿瘤的实验研究
目的:研究积雪草总苷对A549诱导的荷瘤裸鼠的抗肿瘤作用.方法:用A549细胞建立裸鼠荷瘤模型,随机分为空白组、模型组、积雪草总苷高、中、低剂量组.造模后连续给药21 d,断头取血,取瘤,计算抑瘤率;HE染色法观察肿瘤细胞形态变化;ELISA法测定血清中IL-2、TNF-α表达水平.结果:与模型组相比,积雪草总苷能显著抑制肿瘤的生长;并使得部分肿瘤细胞坏死、溶解、消失;还能明显提高IL-2、TNF-α的含量(P＜0.01).结论:积雪草总苷具有一定的抗肿瘤作用,其机制可能与提高IL-2、TNF-α的含量有关.
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积雪草总苷大孔树脂纯化工艺研究
目的:研究大孔树脂分离纯化积雪草总苷过程,优化相关工艺条件和参数.方法:考察HPD100、HPD200、HPD500、AB-8、D101五种大孔树脂对积雪草总苷的动态、静态吸附量和解吸率选定型号,以积雪草总苷为指标考察纯化工艺参数.结果:优选确定AB -8型大孔树脂,上样生药质量浓度为0.0625g/ml,上样量中生药与树脂比为1∶2(g∶ml),洗脱剂为70％乙醇,洗脱体积为2BV,验证试验平均洗脱率为81.27％,洗脱后积雪草总苷纯度为55.27％.结论:AB -8型大孔树脂适合积雪草总苷的分离地化.
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HPLC法测定积雪草总苷中羟基积雪草苷和积雪草苷的含量
目的:采用高效液相色谱法测定积雪草总苷中羟基积雪草苷和积雪草苷的含量.方法:采用岛津Shimpack VP-ODSC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈一水(29:71)为流动相,流速1.0 ml·min-1 ,于205 nm测定,柱温:室温.结果:羟基积雪草苷和积雪草苷的线性范围分别为0.12～0.61 mg·ml-1和0.12～0.61 mg·ml-1,平均回收率分别为101.3%和98.4%,RSD分别为0.8%和0.6%(n=6).结论:本法简便、快速,结果准确,重现性好,适用于积雪草总苷的质量控制.
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积雪草总苷对实验性抑郁症大鼠血清皮质酮和单胺类神经递质的影响
目的:探讨积雪草总苷抗抑郁症可能的作用机制.方法:采用荧光法检测积雪草总苷对实验性抑郁症大鼠血清皮质酮的影响;HPLC-ECD法检测积雪总苷对大鼠皮质、海马和下丘脑单胺类神经递质含量的影响.结果:积雪草总苷降低抑郁症大鼠的血清皮质酮水平,增加脑内5-HT,NE和DA及其代谢产物的含量.结论:积雪草总苷的抗抑郁活性与改善下丘脑-垂体-肾上腺轴功能和增加胺神经递质的水平有关.
