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镰形棘豆总黄酮对TGF-β1诱导的人肾小管上皮细胞纤维化因子的影响
目的:研究镰形棘豆总黄酮防治肾间质纤维化作用及其机制.方法:大鼠按300 mg·kg-1 ig镰形棘豆总黄酮,连续给药3d后制备含药血清,空白组大鼠ig同体积生理盐水制备空白血清.将人肾小管上皮细胞(HK-2)用含10％胎牛血清的DMEM/F12(1∶1)培养基培养,分为4组:空白对照组、单纯转化生长因子母1(TGF-β1 10 μg·L-1)诱导组、空白血清对照组(TGF-β110 μg·L-1 +10％空白血清)、干预组(TGF-β110 μg·L-1+10％镰形棘豆总黄酮含药血清).药物干预24 h后,荧光定量PCR检测结缔组织生长因子(CTGF)、纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9) mRNA的表达.结果:HK-2细胞经TGF-β1诱导后,CTGF,PAI-1 mRNA的表达显著上升,而MMP-9 mRNA的表达减弱,与空白对照组相比有统计学意义(P＜0.05),经镰形棘豆总黄酮药物血清干预后,CTGF、PAI-1 mRNA的表达逐步下降,而MMP-9 mRNA的表达逐步上升,与单纯TGF-β1诱导组相比有统计学意义(P＜0.05).结论:镰形棘豆总黄酮在一定程度上能够抑制TGF-β1诱导的人肾小管上皮细胞纤维化,其机制可能与调节纤维化细胞因子CTGF,PAI-1和MMP-9的mRNA表达有关.
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镰形棘豆总黄酮对2型糖尿病KKAy小鼠血糖和胰岛素抵抗的作用
目的:以糖尿病KKAy小鼠为研究对象,观察镰形棘豆总黄酮对2型糖尿病KKAy小鼠胰岛素抵抗的作用.方法:将40只雄性SPF级KKAy小鼠随机分为5组,分别为模型组、镰形棘豆总黄酮低、中、高剂量组、阳性药组,每组8只;另选8只C57BL/6J小鼠为正常组.正常组和模型组ig生理盐水,镰形棘豆总黄酮低、中、高剂量组,分别按100,200,400 mg·kg-1·d-1剂量ig,阳性药组ig吡咯列酮10 mg·kg-1·d-1.连续4周.每周监测小鼠体重、空腹血糖和餐后血糖.4周后,眼眶静脉取血,离心取血清;取胰腺组织.采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测小鼠空腹胰岛素水平,并计算胰岛素分泌指数(ISI),胰腺组织苏木素-伊红(HE)染色后光镜下观察胰岛结构变化.结果:与正常组比较,模型组KKAy小鼠空腹血糖明显升高,餐后2h血糖明显升高,胰岛素水平明显升高,胰岛素敏感指数明显降低(P＜0.05),模型组KKAy小鼠胰腺组织病变较为明显;镰形棘豆总黄酮对降低糖尿病小鼠体重作用不明显,与模型组比较,在ig7,28 d时,空腹血糖明显降低,在ig14d后,餐后2h血糖明显降低(P＜0.05),在治疗28 d后,与模型组比较,镰形棘豆总黄酮高剂量具有促进胰岛素分泌的作用;中剂量组具有增强胰岛素敏感性的作用(P＜0.05),HE染色显示各药物组具有保护胰岛β细胞、延缓胰岛衰竭的作用.结论:镰形棘豆总黄酮在一定程度上具有降低2型糖尿病小鼠血糖,促进胰岛素分泌,改善胰岛素抵抗的作用.
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镰形棘豆总黄酮软膏剂的制剂工艺研究
目的 制备具有高渗透性的镰形棘豆总黄酮软膏剂,并探讨影响其体外累积渗透量的因素.方法 首先建立2',4 '-二羟基查尔酮的体外测定方法,用体外透皮实验方法考察总黄酮的透皮性能,在单因素考察基础上,以累计透过量为考察指标,选择促渗剂(油酸)用量、载药浓度、单硬脂酸甘油酯与三乙醇胺的比例三个因素进行正交设计,优化镰形棘豆总黄酮软膏剂处方.结果 通过正交设计优化得到渗透性能良好的镰形棘豆总黄酮软膏剂,镰形棘豆总黄酮软膏剂其主要成分2 ',4 '-二羟基查尔酮的累积透皮率较溶液剂提高了2倍.结论 镰形棘豆总黄酮软膏剂具有良好的渗透能力.
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镰形棘豆总黄酮对糖尿病KKAy小鼠血脂及瘦素、脂联素、抵抗素的影响
目的:观寨镰形棘豆总黄酮对2型糖尿病KKAy小鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)和瘦素、脂联素、抵抗素的影响,探讨其对糖尿病脂代谢的作用及机制.方法:将40只雄性SPF级KKAy小鼠随机分为模型对照组,镰形棘豆总黄酮低、中、高剂量组,吡咯列酮组5组,每组8只;另选8只C57BL/6J小鼠为正常对照组.正常对照组和模型对照组灌服生理盐水,镰形棘豆总黄酮低、中、高剂量组依次按100,200,400 μg/g体质量灌胃,吡咯列酮组灌服10μg/g吡咯列酮,1d1次,连续4周.4周后,眼眶静脉取血,离心取血清.采用全自动生化分析仪测血清TC、TG、HDL-C、LDL-C,ELISA法检测小鼠血清瘦素、脂联素、抵抗素.结果:与模型对照组对比,镰形棘豆总黄酮各剂量组血脂变化不明显,中、高剂量组的TG水平有降低趋势,但差别无统计学意义(P＞0.05).与模型对照组对比,镰形棘豆总黄酮低剂量组和吡咯列酮组瘦素、脂联素升高,差别有统计学意义(P＜0.05).各药物组抵抗素水平与模型对照组对比,差别均无统计学意义(P＞0.05).结论:镰形棘豆总黄酮能够促进糖尿病小鼠瘦素、脂联素的大量分泌,在一定程度上改善糖尿病小鼠脂代谢,预防胰岛素抵抗.
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镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂大鼠体内药代动力学研究
目的:以溶液剂为参比制剂,考察镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学过程.方法:首先建立大鼠血浆中2'4’-二羟基查尔酮(TFC,指标性成份)的HPLC法的分析方法,然后测定大鼠经皮给药后不同时间点的TFC的浓度,并用3P97对结果进行药动学拟合.结果:镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂和溶液剂经皮给药后TFC的药动学分别符合二室模型和一室模型,镰形棘豆软膏剂的Cmax比溶液剂提高约3倍.结论:软膏剂具有明显的缓释特征,可长时间维持稳定有效的血药浓度,且生物利用度较溶液剂显著提高,有利于发挥其经皮给药后的镇痛抗炎活性.
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镰形棘豆总黄酮含药血清对TGF-β1诱导的人肾小管上皮细胞VEGF mRNA表达的影响
目的:通过观察镰形棘豆总黄酮含药血清干预转化生长因子β1(TGF-β1)诱导的人肾小管上皮细胞(HK-2)纤维化细胞因子——血管内皮生长因子(VEGF)mRNA的表达,进一步探讨其在防治肾间质纤维化方面的作用.方法:将HK-2细胞用含10%胎牛血清的DMEM/F12(1:1)培养基培养;实验分为4组:空白对照组、TGF-β1诱导组(TGF-β110 ng/mL)、空白血清对照组(TGF-β110 ng/mL+10%空白血清)、镰形棘豆总黄酮组(TGF-β110 ng/mL+10%镰形棘豆总黄酮含药血清).药物干预24小时后,荧光定量PCR检测VEGF mRNA的表达.结果:HK-2细胞经TGF-β1诱导后,VEGF mRNA的表达显著上升,与空白对照组比较差异有统计学意义(P<0.05),经镰形棘豆总黄酮药物血清干预后,VEGF mRNA的表达逐步下降,与单纯TGF-β1诱导组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论:镰形棘豆总黄酮在一定程度上能够抑制TGF-β1诱导的人肾小管上皮细胞纤维化,其机制可能与调节纤维化细胞因子VEGF的mRNA表达有关.
