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复方银黄微型灌肠剂人体内药代动力学研究
目的:测定复方银黄微型灌肠剂的药代动力学参数,为临床合理用药提供科学依据.方法:采用高效液相色谱法测定黄芩苷和绿原酸在人体内的血药浓度,采用药动学程序3P97进行统计处理,确定药动学模型及相关药代动力学参数.结果:黄芩苷在人体内呈二室模型分布,其药代动力学参数是:T1/2α=0.325 h,T1/2β=2.370 h,AUC=6.236 μg·h/mL,Tm=0.247h,Vd=2.314 L;绿原酸在人体内呈二室模型分布,其药代动力学参数是:T1/2α=0.106h,T1/2β=1.641 h,AUC=15.138μg·h/mL,Tm=0.267 h,Vd=2.423 L.结论:复方银黄微型灌肠剂经直肠给药后其主要成分黄芩苷和绿原酸在人体内吸收迅速、完全.
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复方银黄微型灌肠剂家兔体内药代动力学研究
目的:测定复方银黄微型灌肠剂的药代动力学参数,为临床合理用药提供科学依据.方法:采用高效液相色谱法测定黄芩苷和绿原酸在家兔体内的血药浓度,采用药动学程序3P97进行统计处理,确定药动学模型及相关药代动力学参数.结果:黄芩苷在家兔体内呈二室模型分布,其药代动力学参数是:t1/2α 0.311 h,t1/2β1.640 h,AUC 1.531×10-2 g·h·L-1,tmax 0.287 h,Vd 2.182 L;绿原酸在家兔体内呈二室模型分布,其药代动力学参数是:ti/2α0.324 h,t1/2β 1.206 h,AUC 2.135×10-2g·h·L-1,tmax 0.317 h,Vd 2.251 L.结论:复方银黄微型灌肠剂经直肠给药后其主要成分黄芩苷和绿原酸吸收迅速、完全,具有优良的药代动力学特征.
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复方银黄微型灌肠剂调节细胞因子表达及核因子-κB信号通路的实验研究
目的 研究复方银黄微型灌肠剂(Yinhuang micro-enema compound,YHMEC)的体外抗炎效应并探讨其部分分子作用机制.方法 大鼠腹腔巨噬细胞(PMΦ)随机分为正常对照组、脂多糖(LPS)刺激组、YHMEC和地塞米松干预组,观察各组细胞形态学的改变,MTT比色法分析PMΦ的生长活性,ELISA法检测细胞上清中肿瘤坏死因子(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的蛋白表达,细胞免疫化学法分析核因子-κB(nuclear factor-kappa B,NF-κB)p65的表达及分布变化.结果 LPS刺激组TNF-α和IL-6含量增加,NF-κB表达增强且多分布在细胞核;YHMEC干预组TNF-α和IL-6含量增加被明显抑制,细胞核p65表达减少.结论 复方银黄微型灌肠剂通过抑制NF-κB核转位,使PMΦ分泌TNF-α和IL-6减少,可能是其发挥抗炎作用的分子作用机制之一.
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复方银黄微型灌肠剂对巨噬细胞分泌肿瘤坏死因子和白细胞介素-6的影响
目的 研究复方银黄微型灌肠荆(Yinhuang Micro-enema Compound,YHMEC)含药血清对大鼠腹腔巨噬细胞(PMφ)分泌肿瘤坏死因子(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的影响.方法 将大鼠随机分成3组,分别于末次灌肠给药后10,30,60 min采集含药血清,采用MTT比色法检测不同采血时间的含药血清对PMφ活力的影响;细胞培养上清液中TNF-α,IL-6的表达采用ELISA法检测.结果 末次给药后30,60 min采集的含药血清对PMφ的活力及细胞因子的表达影响显著(P<0.05或P<0.01).结论 复方银黄微型灌肠剂含药血清能显著抑制LPS诱导的TNF-α,IL-6表达,具有明显的体外抗炎活性.
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复方银黄微型灌肠剂对发热大鼠下丘脑中COX-1、COX-2蛋白表达的影响
目的:研究复方银黄微型灌肠剂(compound of Yinhuang micro-enema,YHCE)对发热大鼠下丘脑中环氧化酶-1(cyclooxygenase,COX-1)、环氧化酶-2(cyclooxygenase,COX-2)蛋白表达的影响,探讨YHCE的解热作用机制.方法:用酵母混悬液复制发热大鼠模型,采用免疫组化ElivisionTM plus二步法观察下丘脑中COX-1、COX-2蛋白表达的情况.结果:YHCE能明显抑制发热大鼠的体温上升,且能抑制下丘脑中COX-2蛋白表达,而对下丘脑中COX-1蛋白表达无明显影响.结论:YHCE有明显的解热作用,其解热作用机制可能与抑制发热大鼠下丘脑中COX-2蛋白表达有关.
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复方银黄微型灌肠剂及其拆方对发热大鼠的实验研究
目的:观察复方银黄微型灌肠剂(compound of Yinhuang micro-enema,YHCE)及其拆方的解热作用,为探讨其作用机制提供实验基础.方法:用酵母混悬液复制发热大鼠模型,用电脑数字式体温计观察YHCE及其拆方灌肠给药后发热大鼠肛温的变化.结果:YHCE高剂量组的解热作用明显且稳定持久(P<0.01或P<0.05);YHCE拆方后的3个单药也各有一定的解热作用(P<0.05或P<0.01),以黄芩明显,柴胡次之,金银花弱,但3个单药的解热作用均小于复方(P<0.05或P<0.01).结论:YHCE有明显的解热作用且与剂量相关;YHCE复方的解热效果比拆方好,各单药之间可能有协同解热作用.
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复方银黄微型灌肠剂解热、抑菌作用的研究
目的:探讨复方银黄微型灌肠剂的解热、抑菌作用.方法:观察复方银黄微型灌肠剂对发热家兔的影响并采用体外抑菌试验的平皿二倍稀释法观察复方银黄微型灌肠剂的抑菌效果.结果:复方银黄微型灌肠剂对发热家兔有明显的解热作用,对受试10种致病细菌有不同程度的抑制作用.结论:复方银黄微型灌肠剂具有较强的解热、抑菌作用.
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复方银黄微型灌肠剂抗炎作用的研究
目的:研究复方银黄微型灌肠剂的抗炎作用.方法:观察复方银黄微型灌肠剂对巴豆油所致的小鼠耳部炎症、冰醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高和大鼠棉球肉芽肿的影响.结果:复方银黄微型灌肠剂对巴豆油所致的小鼠耳部炎症有明显的抗炎作用,能明显抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增加,对大鼠棉球肉芽肿也有显著的抑制作用.结论:复方银黄微型灌肠剂具有较强的抗炎作用.
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复方银黄微型灌肠剂对腹腔巨噬细胞5-脂氧合酶产物生成的影响
目的:研究复方银黄微型灌肠剂(Yinhuang Micro-enema Compound,YHMCE)对5-脂氧合酶(5-LOX)产物生成的影响,以阐明其抗炎作用的分子机制.方法:体外培养大鼠腹腔巨噬细胞(Peritoneal macrophage,PM),采用高效液相色谱法测定白三烯B4(LTB4)和5-羟二十碳四烯酸(5-HETE)含量变化,以反映5-LOX活性变化.结果:在生药浓度2.24～8.96 g/L的范围内,YHMCE呈剂量依赖方式抑制大鼠PM LTB4、5-HETE的生物合成,其IC50分别为含生药2.41 g/L与8.43 g/L.结论:YHMCE通过抑制5-LOX活性,减少LTB4及5-HETE的产生,可能是其发挥抗炎作用的分子作用机制之一.
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复方银黄微型灌肠剂的稳定性研究
采用初均速加速破坏法和留样观察法对自制的复方银黄微型灌肠剂进行稳定性研究,以绿原酸(C15H18O9)和黄芩甙(C21H18O11)的含量作为考察指标,采用高效液相色谱法测定绿原酸和黄芩甙的含量变化,求得室温下有效期分别为2.49年和1.80年.留样观察试验表明,该制剂初步稳定.
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复方银黄微型灌肠剂对发热大鼠下丘脑前列腺素E2受体表达的影响
目的:观察复方银黄微型灌肠剂(YHCE)对发热大鼠下丘脑中前列腺素E2受体EP1、EP4 mRNA表达的影响.方法:大鼠皮下注射20%酵母混悬液造发热模型,复方银黄微型灌肠剂按35.84 g/kg于造模1h后灌肠给药;给药后4h取大鼠下丘脑组织,用实时荧光定量聚合酶链反应检测各组大鼠下丘脑中EP1、EP4 受体mRNA表达的相对差异.结果:与发热对照组比, YHCE组的EP1、EP4 受体mRNA相对表达量减少.结论:复方银黄微型灌肠剂可抑制发热组大鼠下丘脑中前列腺素E受体EP1、EP4 mRNA的表达.
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复方银黄微型灌肠剂对发热大鼠环氧化酶蛋白表达的调节
目的 探讨复方银黄微型灌肠剂(YHCE)对发热大鼠环氧化酶(COX)蛋白表达的调节作用.方法 用酵母混悬液制备发热大鼠模型,用免疫组化法检测大鼠下丘脑中COX-1、COX-2蛋白表达的变化.结果 YHCE能明显抑制发热大鼠的体温上升,抑制下丘脑中COX-2的蛋白表达,而对下丘脑中COX-1的蛋白表达无明显影响.结论 YHCE的解热作用机制之-可能与其调节COX-2的蛋白表达有关.
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复方银黄微型灌肠剂对发热大鼠下丘脑中COX-1、COX-2 mRNA表达的影响
目的 研究复方银黄微型灌肠剂(YHCE)对发热大鼠下丘脑中环氧化酶-1(COX-1)、环氧化酶-2(COX-2)mRNA表达的影响,探讨其作用机制.方法 用酵母混悬液复制发热大鼠模型,采用实时荧光定量聚合酶链反应检测大鼠下丘脑中COX-1、COX-2的mRNA表达的变化.结果 YHCE能明显抑制发热大鼠的体温上升,抑制下丘脑中COX-2的mRNA表达,而对下丘脑中COX-1的mRNA无明显影响.结论 YHCE有明显的解热作用,其机制可能与抑制发热大鼠下丘脑中COX-2的mRNA表达有关.
关键词： 复方银黄微型灌肠剂 解热 环氧化酶-1 环氧化酶-2 实时荧光定量聚合酶链反应
