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非洛地平治疗老年高血压病疗效观察
目的 观察非洛地平缓释片对老年高血压病的治疗效果、不良反应及对患者代谢的影响.方法 选择56例老年高血压病患者,每日早晨顿服非洛地平缓释片2.5～10mg,疗程4周,比较治疗前后患者血压情况,观察用药前后生化指标.结果 服药4周后,血压明显下降,与治疗前相比差异有统计学意义(P＜0.05),56例患者中显效38例(67.9%),有效12例(21.4%),总有效率达89.3%(50例).治疗前后空腹血糖、血脂、肾功能及电解质无显著变化(P＜0.05),不良反应发生率为10.7%.结论 非洛地平缓释片对老年高血压病患者是一种较理想的降血压药物.
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LC-MS/MS同时测定比格犬血浆中非洛地平和美托洛尔
目的 建立同时测定比格犬血浆中非洛地平和美托洛尔的LC-MS/MS法.方法 分析柱为Accucore aQ色谱柱(50 mm ×2.1 mm,2.6 μm).质谱采用电喷雾离子源(ESI),采用多反应监测(MRM),检测离子为正离子,分别选择m/z 384/338.1、268/74.2和436.2/207.1作为非洛地平、美托洛尔和内标(缬沙坦)的检测离子对.结果 非洛地平、美托洛尔的线性范围分别为0.2～100、2 ～ 800 ng ·ml-1,相关系数分别为0.9977和0.9959,批内精密度分别在1.2％ ～2.4％和0.7％ ～0.8％,基质效应分别在100.4％～103.9％和98.2％～100.9％,回收率分别在97.6％～98.5％和92.0％～ 101.7％.结论 本法操作简单、方法准确可靠、检测灵敏度高,可以用于复方非洛地平美托洛尔缓释片比格犬体内的药代动力学研究.
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非洛地平缓释片在兔体内药物动力学和生物利用度比较
目的 比较几种国产非洛地平缓释片在兔体内的药物动力学和生物利用度.方法 用高效液相色谱法测定兔口服药物后血浆中的药物浓度,以普通非洛地平片作为参照,计算其药物动力学和生物利用度.结果 在1.0-80μg·L-1范围内,非洛地平血浆药物浓度与色谱峰高呈良好的线性关系.单剂量兔血浆中非洛地平缓释片动力学参数不同产品存在差异,相对于普通制剂的生物利用度分别为179%、162%、122%.结论 不同产品非洛地平缓释片药物动力学和生物利用度存在差别.
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非洛地平
非洛地平是一类钙拮抗剂(钙离子通道阻滞剂),是二氢吡啶衍生物,分子式为C18H19C12NO4.
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培哚普利致全身皮疹
例1女,72岁,因高血压病就诊,经Hopter监测BP 187/128mmHg～88/57mmHg,血压波动大,符合老年性高血压特点,给予培哚普利(雅施达)4mg qd(首剂减半)、非洛地平2.5mg bid,口服,调整血压,2d后患者胸背部出现皮疹,伴轻度瘙痒,测BP 160/110mmHg,停用非洛地平,仍继续口服雅施达4mg qd,次日出现颜面、四肢、躯干等全身皮肤散在粟粒大小皮疹,瘙痒难忍,立即停用雅施达而给予非洛地平2.5mg bid,并抗过敏治疗,5d后患者皮疹消失.
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左旋氨氯地平与氨氯地平、硝苯地平、非洛地平所致不良反应的对比研究
目的: 比较左旋氨氯地平与氨氯地平、硝苯地平、非洛地平所致水肿等不良反应的差异.方法:采用多中心、随机、开放、自身对照研究方法.2008年6月至2009年3月,83例服用氨氯地平(38例)、硝苯地平(30例)、非洛地平(15例)后出现水肿的轻、中度原发性高血压患者纳入研究.全部患者停用上述药物1周,再服用左旋氨氯地平2.5～ 5.0 mg/d,共治疗8周.观察和比较治疗前后水肿等不良反应程度,血压、心率、体重及血常规、血生化等指标.结果:足背水肿凹陷程度治疗前1周为(2.69±1.21)mm,治疗4、8周后分别为(1.63±1.35)和(1.74±1.90) mm,治疗4周与治疗前1周比较差异有统计学意义(P<0.05).小腿围1及小腿围2治疗前1周分别为(37.73±2.48)、(35.41±2.85)cm,治疗8周后分别为(37.18±2.50)、(34.73±2.96)cm,差异有统计学意义(P＜0.05,P＜0.01).足颈围治疗前1周为(23.47±2.19)cm,治疗8周后为(22.83±2.09)cm,差异有统计学意义(P＜0.01).面部潮红的发生率治疗前1周为15.7%,治疗2、4、8周后分别为7.3%、2.5%和1.3%.眩晕的发生率治疗前1周为4.8%,治疗2、4、8周的发生率分别为2.4%、0和1.3%.血压治疗开始前为(140.59±12.92)/(86.76±9.63)mm Hg,治疗8周后为(125.76±8.53)/(77.84±6.46)mm Hg,心率治疗开始前为(70.93±8.30)次/min,治疗8周后为(69.17±6.52)次/min,差异均有统计学意义(P＜0.001、P＜0.05).红细胞、血红蛋白治疗开始前分别为(4.45±0.60)×1012/L、(131.22±14.95)g/L,治疗8周后分别为(4.66±0.62)×1012/L、(138.09±17.46)g/L,差异均有统计学意义(P＜0.05、P＜0.01).体重、血常规和血生化各项指标治疗前后的差异无统计学意义(均P＞0.05).结论:左旋氨氯地平与氨氯地平、硝苯地平、非洛地平相比,为一种较为安全的降血压药物.
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非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统的制备及其兔体内生物利用度
制备了非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统,并研究其药剂学性质及经兔皮肤给药的药代动力学和生物利用度.先建立了同时测定贴剂和经皮渗透液中非洛地平与美托洛尔含量的RP-HPLC方法,以考察贴剂的药物体外稳态透皮速率和经皮渗透机制,并进行质量控制和评价;再以高灵敏度的GC-ECD方法分别测定非洛地平和美托洛尔的血药浓度,研究贴剂经皮给药后在兔体内的药代动力学和生物利用度.结果显示,该给药系统的复方药物体外透皮转运具有零级动力学特征,其含量均匀度检查符合2005版中国药典规定,稳定性好;经皮给药的血药浓度明显较口服平稳,且波动性小,达峰时间推后,持效时间延长,非洛地平与美托洛尔的相对生物利用度分别为275.37%和189.76%.以上结果表明,非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统具有明显缓释特征,可较长时间维持稳定有效的血药浓度.
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非洛地平及其片剂的杂质研究
系统研究非洛地平及其片剂的杂质,完善质量标准对有关物质的控制.采用HPLC-DAD、UPLC-MS、IR和NMR等方法对非洛地平及其片剂中的杂质进行分离、鉴定,并利用斑马鱼模式动物分析杂质的毒性.由非洛地平以及片剂中分离鉴定了3种杂质,分别为杂质1(2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯),杂质2(2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯)和杂质3(2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二乙酯).斑马鱼模式动物分析4种化合物的致畸作用依次为:杂质3≥非洛地平＞杂质1＞杂质2;致死作用依次为:杂质2=杂质3＞非洛地平≥杂质1.本研究确证了非洛地平的3种杂质,并对杂质进行了毒性研究,提出了标准修订建议,为生产过程中杂质的控制提供了有力的数据支持.
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非洛地平缓释片在中国健康男性的生物等效性
目的 评价2种非洛地平缓释片在健康中国男性人体的生物等效性.方法 用双交叉设计,24名健康男性受试者随机分为2组,单剂量口服非洛地平缓释片试验药物或对照药物5mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆非洛地平血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数.结果 试验药物与对照药物的Cmax分别为(2.15±1.37),(1.67±0.87) ng·mL-1;Tmax分别为(5.40±3.42),(5.85±4.84)h;t1/2分别为(16.51±5.82),(18.78±8.16)h;AUCo-72h分别为(37.68±22.05),(34.71±20.88)ng·h·mL-1;AUCo-∞分别为(39.90±23.64),(37.93±23.75)ng·h·mL-1;Cmax、AUCo-r2h和AUCo-∞的90％可信区间分别为109.6％ ～ 141.6％,99.2％ ～120.2％和96.2％ ～117.8％.两制剂的Tmax非参数法检验差异无统计学意义.试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(114.0±33.7)％.结论 2种非洛地平缓释片剂在中国健康男性受试者体内具有生物等效性.
关键词： 非洛地平 液相色谱-串联质谱法 生物等效性 -
非洛地平与硝苯地平治疗高血压疗效比较分析
目的 对比非洛地平和硝苯地平治疗高血压的临床疗效以及安全性.方法 将我院2009年11月到2010年12月收治的70例高血压患者分为非洛地平组与硝苯地平组,观察治疗后两组患者的血压控制情况、临床疗效以及不良反应发生情况.结果 两组治疗后的血压均优于较治疗前有显著改善(P<0.05),非洛地平组治疗后的血压明显低于硝苯地平组(P<0.05);非洛地平组的显效率和有效率均高于硝苯地平组(P<0.05);非洛地平组不良反应发生率低于硝苯地平组(P<0.05).结论 非洛地平治疗高血压的临床疗效确切,不良反应小,值得推广应用.
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非洛地平的药理分析及临床应用研究
目的 探析非洛地平的药理作用以及其在肾性高血压中的应用效果.方法 86例肾性高血压患者,按照随机数字方式分为对照组和观察组,各43例.对照组应用常规治疗,观察组应用非洛地平治疗,对比两组的临床效果.结果 治疗后,观察组的收缩压及舒张压水平明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、尿酸(UA)、内生肌酐清除率(Ccr)指标均明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率为11.63%,对照组不良反应发生率为13.95%,比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 对肾性高血压患者实施非洛地平治疗,所得效果显示出较大的优越性,值得临床推广.
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缬沙坦联合非洛地平治疗高血压的效果分析
目的 探讨缬沙坦联合非洛地平治疗高血压的效果.方法 168例高血压患者,依据随机性原则分为研究组和参照组,各84例.参照组运用非洛地平治疗,研究组运用缬沙坦联合非洛地平治疗.比较两组患者治疗疗效、血压水平、不良反应情况等.结果 治疗后,研究组舒张压(78.5±4.1)mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)明显低于参照组的(96.2±4.9)mm Hg,研究组收缩压(121.3±9.8)mm Hg明显低于参照组的(143.5±18.3)mm Hg,差异有统计学意义(t=25.3908、9.8014,P<0.05).研究组治疗总有效率96.43％高于参照组的86.90％,差异有统计学意义(χ2=4.9870,P<0.05).研究组不良反应发生率2.38％低于参照组的13.10％,差异有统计学意义(χ2=6.7533,P<0.05).结论 缬沙坦联合非洛地平治疗高血压可以有效的提升治疗效果,减少不良反应,控制血压效果更明显,效果更突出.
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贝那普利与非洛地平联合治疗高血压合并糖尿病的临床观察
目的 观察贝那普利与非洛地平联合治疗高血压合并糖尿病的疗效.方法 选择高血压合并糖尿病患者64例,随机分为2组,贝那普利组32例,给予贝那普利10 mg,1 次/d,联合治疗组32例,在贝那普利组治疗基础上加用非洛地平5 mg,1 次/d,均治疗4周,治疗前后检测收缩压、舒张压、空腹血糖,并对比分析治疗前后上述指标差异.结果 治疗4周后2组血压均下降,组内治疗前后比较均有统计学意义(P<0.01),联合治疗组降压幅度高于贝那普利组,与治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.01).结论 贝那普利与非洛地平联合应用降压疗效更好.
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非洛地平、氨氯地平、硝苯地平等长效制剂治疗高血压应用分析
目的 评价非洛地平、氨氯地平、硝苯地平等长效制剂的降压效果、持续时间.方法 120例符合1999年WHO/ISH诊断标准门诊高血压患者随机分成3组,分别给予口服非洛地平缓释片10 mg,1次/d;氨氯地平5 mg,1次/d;硝苯地平控释片30 mg,1次/d;4周为1疗程,观察其降压效果.结果 3组病例服药后血压均显著下降,非洛地平缓释片组由治疗前的(21.4±1.64)/(13.29±0.69) kPa下降到(19.8±1.32)/(11.45±0.59) kPa;氨氯地平片组由治疗前的(22.85±1.54)/(13.9±1.34) kPa下降至(18.4±0.65)/(10.4±0.85) kPa;硝苯地平控释片组治疗前的(22.75±1.53)/(13.87±1.36) kPa下降至(18.3±0.79)/(10.8±0.79) kPa.结论 从治疗效果比较,3组患者通过4周治疗后血压下降平稳,且能在24 h维持在有效血药浓度范围内,无"突释"现象所致的头痛、面红、头晕、心率增快等副反应,也无"延迟释放"现象造成血压骤升,是理想降压药.
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非洛地平治疗慢性充血性心力衰竭的临床药学效果分析
目的：观察非洛地平对慢性充血性心力衰竭(CCHF)的患者的临床疗效。方法68例Ⅲ级充血性心力衰竭患者随机分为对照组和治疗组，对照组予常规治疗药物；治疗组在对照组基础上加用非洛地平，分析两组患者的疗效。结果治疗组的总有效率91.43%显著高于对照组66.67%，差异有统计学意义(P<0.05)，治疗组治疗后相关指标均有改善。结论使用非洛地平治疗CCHF效果良好，值得予以推广。
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非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统设计及其降压有效性评价
目的:设计制备非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统,评价其对自发性高血压大鼠的降压作用.方法:50只3月龄自发性高血压大鼠随机分为5组进行长期给药治疗试验:空白贴剂对照组、非洛地平(FEL)-美托洛尔(MET)口服混悬液组(FEL 1 mg·kg-1,MET 10 mg·kg-1,qd)及FEL-MET透皮贴剂低、中、高剂量组[剂量分别为:FEL 1 mg·kg-,MET 10 mg·kg-1;FEL 3 mg·kg-1,MET 30 mg·kg-1;FEL 9 mg·kg-1,MET90 mg·kg-,每隔2 d给药1次],共持续44 d.另设同月龄正常血压Wistar大鼠为正常对照组.以无创性尾套法测定给药后大鼠血压和心率,评价经皮给药系统的降压作用.结果:FEL-MET透皮贴剂降压作用起效快、持续时间长,无耐药趋势,强度具有剂量依赖性.FEL-MET透皮贴剂低、中、高剂量分别使收缩压下降27.3-39.2mmHg(14.78%～21.22%),34.2～49.7 mmHg(18.59%～27.01%)和50.8～68.6 mmHg(27.34%～36.92%);使舒张压下降19.8～32.6 mmHg(12.90%～21.24%),22.7～34.9 mmHg(15.30%～23.52%)和33.7～52.8mmHg(22.74%～35.63%);降压效果显著优于FEL和MET长期口服联用(P＜0.05).结论:FEL-MET经皮给药系统降压效果确切,作用平稳,持效时间长,使用方便,安全性高,适于高血压的长期药物治疗.
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SBA-15增溶非洛地平的双层渗透泵片的制备
目的:用介孔材料SBA-15改善非洛地平(felodipine,FDP)的水溶性,并结合双层渗透泵技术控制药物的释放.方法:通过溶剂挥发法将FDP载入SBA-15介孔孔道中制备固体分散体(FDP-SBA-15).使用透射电镜观察SBA-15的形态结构,采用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC),X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)和傅里叶红外光谱法(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)表征药物在介孔孔道中的存在状态.利用溶出试验考察SBA-15对FDP的增溶能力和双层渗透泵片的体外释放度.通过高相液相色谱法(HPLC)测得双层渗透泵片和市售缓释片在体内药动学参数.结果:SBA-15能显著抑制药物结晶度,使药物以无定型形式存在.溶出试验表明SBA-15明显提高了FDP的溶出速率,双层渗透泵技术有效地控制了药物释放.体内试验表明自制的双层渗透泵片的口服生物利用度明显提高.结论:固体分散体与双层渗透泵技术联合在有效改善难溶性药物水溶性的同时,控制药物释放,提高口服吸收.
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两种联合用药方法治疗轻、中度原发性高血压的疗效比较
目的:比较国产厄贝沙坦与非洛地平或雷米普利合用对轻、中度原发性高血压的降压疗效.方法:60例轻、中度高血压患者随机分两组,经2周安慰剂导入期后,治疗期共8周,其中前4周为单药期,单服厄贝沙坦150 mg,qd;4周后试验组(n=27)联合服用非洛地平5 mg,qd,对照组(n=33)联合服用雷米普利5 mg,qd,均为4周.观察治疗前及治疗后4周和8周24 h动态血压监测,并测治疗前后坐位血压.结果:试验组与对照组治疗4周后坐位血压总有效率分别从48.1%和33.3%增加到88.9%和69.7%;试验组单用4周后无效病例14例,合用非洛地平4周后,显效10例(71.4%),有效2例(14.3%),无效2例(14.3%);对照组无效病例22例合用雷米普利4周后,显效11例(50.0%),有效2例(9.1%),无效9例(40.9%),经Ridit分析,两组降压疗效无显著差异(P＞0.05).动态血压单用4周无效病例,继续合用非洛地平或雷米普利4周后,试验组有效8例(66.7%),无效4例(33.3%);对照组有效4例(36.4%),无效7例(63.6%),经x2检验,2组疗效有显著差异(P＜0.05).试验组平滑指数SBP为(0.68±0.70),DBP为(0.56±0.78);对照组平滑指数SBP为(0.64±0.72),DBP为(0.70±0.69),两组比较无显著差异(P＞0.05).结论:厄贝沙坦与非洛地平或雷米普利联合用药均有叠加降压作用,当单用厄贝沙坦无效时,前者组合比后者疗效更优,用动态血压的方法分析更加敏感.
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缬沙坦与非洛地平对照治疗高血压动脉硬化性脑梗死68例
目的: 探讨缬沙坦与非洛地平对照治疗脑梗死的临床疗效和安全性.方法:68例脑梗死患者随机分成研究组和对照组, 2组基础治疗相同,研究组在此基础上加用缬沙坦80mg,qd,连用4周为1个疗程;对照组应用非洛地平5mg,qd,连用4周为1个疗程.2组在治疗前后均进行神经功能缺损程度评分和疗效评定.结果: 缬沙坦能减少脑梗死患者的神经功能缺损程度评分 ;治疗脑梗死有效率为88.24%,与对照组(70.59%)相比差异有显著性( P<0.05).且不良反应少且轻微.结论:缬沙坦能降低脑梗死患者的神经功能缺损程度评分,治疗脑梗死安全有效.
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非洛地平与美托洛尔复方透皮贴剂的药代动力学和生物利用度评价
目的 研究非洛地平(Fel)与美托洛尔(Met)复方透皮贴剂(Fel+Met-P)在兔体内的药代动力学和生物利用度.方法 6只健康新西兰白兔分2次实验,先后分别随机交叉单次给予Fel+Met-P (1+10),(3+30)和(9+90) mg·kg-1,和随机交叉单次给予Fel+Met静脉注射液[Fel+Met-I,(0.2+2) mg·kg-1]、口服混悬液[Fel+Met-S,(1+10) mg·kg-1]及2药市售缓释片[Fel+Met-T,(1+10) mg·kg-1],气相色谱-电子捕获法分别测定血浆中Fel和Met浓度,DAS软件计算药代动力学参数并进行生物利用度评价.结果 Fel+Met-P血药浓度可平稳维持2～3 d.在Fel+Met-P不同剂量组,Fel和Met的血药峰浓度(cmax)、血药-时曲线下面积(AUC)(0→60)和AUC(0→∞)分别随Fel+Met-P剂量增加而增大,且均与剂量(D)呈良好线性关系,Fel的回归方程为cmax=6.6342D+4.355(r=0.9969)和AUC(0→∞)=295.08D+92.322(r=0.9963),Met为cmax=8.4628D+51.528(r=0.9957)和AUC(0→∞)=315.14D+1474.8(r=0.9993);不同剂量组之间Fel和Met的达峰时间(tmax)、平均吸收时间(MAT)、平均驻留时间[MRT(0→60)和MRT(0→∞)]及各自绝对生物利用度均无显著性差异.与Fel+Met-S和Fel+Met-T比较,Fel+Met-P 3个剂量组Fel和Met的tmax和MRT(0→∞)均延长,tmax分别为(21.5±8.1)～ (27.0±12.3)和(25.3±14.4)～(37.5±10.0) h,MRT(0→∞)分别为(28.5±2.7)～ (31.8±0.8)和(28.1±4.4)～(31.8±1.3) h;与Fel+Met-S比较,Fel的绝对生物利用度分别为Fel+Met-S的2.25,2.75和2.28倍,Met分别为Fel+Met-S的2.10, 1.90和1.64倍;与Fel+Met-T比较,Fel的绝对生物利用度无明显变化,Met分别为Fel+Met-T的2.13, 1.93和1.67倍.结论 Fel+Met-P在兔体内具有缓释长效药代动力学特征,达到了提高药物生物利用度、延长药物体内驻留时间、维持平稳血药浓度和方便用药新剂型的设计目的 .
