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苦参总生物碱脂质体凝胶的制备及释药机制研究
目的：优化苦参总生物碱脂质体的处方与工艺，制备苦参总生物碱脂质体凝胶并研究其释放机制。方法运用薄膜分散法制备苦参总生物碱脂质体，以包封率和载药量为考察指标，采用酸性染料比色法测定脂质体中苦参碱含量。采用正交试验设计对处方工艺进行优化，选出优处方制备脂质体。以泊洛沙姆-407为基质，制备苦参总生物碱脂质体凝胶。考察药物凝胶与药物脂质体凝胶的透皮速率。结果通过优化处方与工艺所得的脂质体形态均匀，粒径范围为100～400 nm，包封率达74%，载药量达26%。所制备的脂质体凝胶呈透明状半固体。体外释放结果显示，苦参碱凝胶48 h内累积释药量为6.34 mg/cm2，苦参总生物碱脂质体凝胶48 h内累积释药量为6.97 mg/cm2，后者的累积透皮量、稳态透皮速率及48 h后在皮肤中的蓄积量均较前者显著提高。结论优化的制备工艺稳定可行，制得的苦参总生物碱脂质体凝胶质量较好，可有效延缓药物的释放速率，提高药物在体内的蓄积量。
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不同精制方法对苦参水提取液中苦参总生物碱含量的影响
目的:通过对常用新老精制方法进行比较研究,以优选出苦参水提取液的佳精制方法.方法:采用醇沉、高速离心-超滤、大孔树脂吸附和澄清剂澄清等4种方法对苦参水提取液进行了精制,并以苦参总生物碱的含量为指标,对4种精制方法进行了比较研究.结果:4种方法精制后,苦参总生物碱含量的高低顺序为:醇沉法(10.61 mg·g-1)＞澄清法(4.40 mg·g-1)＞超滤法.(3.05 mg·g-1)＞大孔树脂法(2.11 mg·g-1).结论:醇沉法精制后苦参总生物碱的含量比其他方法高2～5倍,似可作为苦参水提液的精制方法.
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酸性染料比色法测定鞣苦胶囊中苦参总生物碱的含量
目的建立测定鞣苦胶囊中苦参总生物碱含量的方法.方法采用溶剂萃取酸性染料比色法测定苦参总生物碱含量,以氧化苦参碱为对照品,澳麝香草酚蓝为酸性染料,在pH 7.6缓冲溶液条件下,用氯仿萃取,检测波长417 nm.结果氧化苦参碱在0.698～13.96mg/L范围内与吸光度呈良好线性关系,回归方程为Y=20.243X-1.5136,r=0.9993(n=5),氧化苦参碱的平均回收率为102.67%,RSD=0.74%(n=5).结论所建立方法简便、准确、专属性强.可用于鞣苦胶囊中苦参总生物碱含量测定.
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苦参总生物碱及其单体在Caco-2细胞模型的吸收特征研究
目的 建立同时测定Caco-2细胞模型中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的HPLC方法,探讨苦参总生物碱在Caco-2细胞模型的吸收机制.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由细胞绒毛膜面供给侧(AP)→基底外侧(BL)和BL→AP侧两个方向的转运过程；HPLC-UV法测定上述3个生物碱的量；计算转运参数和表观渗透系数(Papp).结果 苦参总碱给药后,苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由AP→BL侧的Papp分别为(1.098±0.092)×10-5、(1.434±0.098)×10-5、(3.87±0.64)×10-6cm/s,由BL→AP侧的Papp分别为(1.104±0.098)×10-5、(1.034±0.079)×10-5、(2.75±0.33)×10-6 cm/s,与文献报道的单体化合物给药相比,氧化槐果碱和氧化苦参碱双向转运的Papp明显增大.苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的表观渗透率值分别为1.01、0.72、0.71.结论 苦参总生物碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱仍主要以被动吸收方式进入体内,但比各单体给药吸收更好.
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苦参化学成分及其生物碱抑菌活性研究
目的:研究苦参(Sophora tlavescenes Ait)总生物碱及其主要生物碱的抑菌效果,探究苦参开发消洗剂的可行性.方法:采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱等技术手段对苦参干燥根进行分离纯化并通过波谱数据对化合物进行结构鉴定.采用药物二倍稀释法与茵落计数相结合法考察苦参总生物碱及其主要生物碱对金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌、铜绿假单胞菌、乙型溶血型链球菌和白色念珠茵的抑菌作用,并测定各成分用药时的抑菌浓度范围.结果:从苦参中分离了16个单体化合物,包括9个生物碱类成分和7个黄酮类成分.药敏结果显示,5个样品对所选菌株均具有一定抑茵活性;苦参总生物碱抑茵作用强于各单体生物碱;各单体对金葡球菌的抑菌效果强于其他4种菌;苦参碱和槐果碱对金黄色葡萄球菌的抑茵作用均强于自身氧化物.结论:苦参中总生物碱及其主要生物碱成分存在明显的抑茵作用,各单体间抑茵活性各有不同,且对各菌种的抑茵作用也不甚相同,可为苦参开发消洗剂的可行性奠定基础.
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高效液相色谱法测定复方制剂中甲氧苄啶的含量
消炎止痢灵片收载于卫生部部颁标准,是由中药苦参和西药甲氧苄啶(简称TMP)组成的中西结合半浸膏糖衣片剂.具有清热燥湿,抗菌消炎功能,用于菌痢、胃肠炎等疾病.苦参总生物碱和TMP均为主要有效成分,本文仅对TMP含量测定方法进行研究.TMP与苦参生物碱性质相近,较难分离.到目前为止,未见该药有效成分含量测定方法报道.通过实验,用HPLC法使TMP完全分离开并测定其含量,方法准确、简便、重现性好.
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消炎止痢灵片的质量分析
消炎止痢灵片收载于卫生部部颁标准,是由中药苦参和TMP组成的中西结合半浸膏糖衣片剂.具有清热燥湿,抗菌消胃肠炎等疾病,苦参总生物碱和TMP均为主要有效成分.到目前为止,未见该药有效成分含量测定方法报道.我们采用薄层色谱法(TLC)对有效成分进行定性分析;采用HPLC法对TMP进行含量测定方法准确、简便、重现性好,现报道如下.
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三物黄芩汤组分(群)配伍在大鼠肝微粒体孵育模型中的相互作用
目的 研究三物黄芩汤组分(群)配伍在大鼠肝微粒体孵育模型中的相互作用.方法 以高丽槐素和麻黄碱为内标,HPLC法分别同时测定7个时间点(0、15、30、45、60、90、120 min)全方组分(群)配伍及单味药材部位(群)中黄芩总黄酮(黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A)和苦参总生物碱(氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱)的含有量,并计算其体外代谢率.结果 在全方组分(群)配伍中,黄芩苷、汉黄芩苷含有量先升高(0 ～0.5 h)后降低(0.5～2.0 h),黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A含有量呈升高趋势(0.5h内更明显);各生物碱代谢稳定平缓,在20 min内达到平衡.结论 三物黄芩汤中黄芩总黄酮与苦参总生物碱、地黄总多糖配伍后,可改善其生物利用度,增强其药效.
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查干一汤中苦参总生物碱的含量测定
采用酸性染料此色法测定查干一汤中苦参总生物碱的含量方法平均回收率为98 44%,相对标准偏差0 94%;线性范围为3.33～16.67μg/ml.
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星点设计-效应面优化苦参总生物碱组分磷脂复合物研究
目的:优化苦参总生物碱组分磷脂复合物(TA-PC)的工艺,研究其理化性质.方法:采用溶剂挥发法制备TA-PC,单因素考察反应溶剂、反应温度、药物质量浓度、反应时间、药脂比等对磷脂复合率的影响;星点设计-效应面法优化处方及工艺.HPLC法测定苦参总生物碱中氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱的含量,并以4个生物碱含量为指标考察TA-PC的溶解性、油水分配系数,电镜分析水中分布的形态及大小,红外图谱研究药物与磷脂结合方式.结果:优条件为:乙醇为反应溶剂,药物与大豆磷脂投料比2.5∶1,药物质量浓度3.0 mg/mL,反应温度为40℃,反应时间2h.复合率达95.27％±0.65％,与预测值偏差＜5.0％;IR验证了所形成的磷脂复合物为一种弱的相互作用,未发生化学变化;水中溶解度明显降低,油水分配系数明显增加.结论:星点设计-效应面法成功制备了TA-PC,工艺稳定可行,提高了TA的脂溶性,为其进一步开发制剂奠定基础.
