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赤芍总苷微孔渗透泵控释片的处方优化研究
目的:研制赤芍总苷微孔渗透泵控释片,考察衣膜处方与体外释药特性之间的关系.方法:利用均匀设计法获得释药速率与衣膜组分之间的定量关系,通过回归方程预测并优化处方.结果:回归方程的显著性和准确性较好,据此制备的赤芍总苷微孔渗透泵片符合零级释药方式(r=0.990 2).结论:采用均匀设计法优化微孔渗透泵控释片的处方快捷、高效.
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人参总皂苷渗透泵片制备及体外释放度考察
目的 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,考察该制剂的体外释放度.方法 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,根据不同时间累计释放度考察药物的释放.结果 制备了人参总皂苷微孔渗透泵片,并考察了该制剂的体外释放度,绘制释放曲线.结论 人参总皂苷微孔渗透泵片的体外释药行为基本符合零级释放规律,该制剂在10h内可达到渗透泵控释给药的效果.
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槲皮素包合物微孔渗透泵片制备工艺
目的 制备槲皮素环糊精包合物单层渗透泵片.方法 以体外累积释放度作为评价指标,采用单因素考察确定优处方.结果 渗透泵片片芯处方中乳糖用量、NaCl用量和PEO用量以及包衣膜处方中包衣增重和致孔剂PEG4000用量对释药行为有较大影响,优化后的槲皮素渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.995 7),药物累积释放比较完全(＞90％).结论 以环糊精包合物为中间体,可以制备成12 h内零级释药特征明显的单层渗透泵片.
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三七总皂苷微孔型渗透泵片体外释药数学模型的研究
目的:建立三七总皂苷微孔渗透泵片(MPOP)体外释药数学模型,对数学模型的释药规律进行研究.方法:考察氯化钠(NaCl)和三七总皂苷的不同用量比例对体外累积释药速率的影响,以NaCl用量百分数(%)为横坐标X,累积释药速率(%/h)为纵坐标Y,拟合X-Y数学曲线,建立X-Y数学模型.结果:NaCl用量百分数≤60%,药物累积释药速率随着NaCl用量的增加而增大;NaCl用量百分数≥60%,药物累积释药速率随着NaCl用量的增加而减小.结论:由NaCl作为渗透活性物质制备的三七总皂苷微孔渗透泵片体外释药规律与片芯中NaCl和三七总皂苷的用量比例有关.
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三七总皂苷微孔渗透泵控释片体外释放度研究
目的:研究三七总皂苷微孔渗透泵控释片的体外释放度.方法:考察不同溶出方法、搅拌桨速度和溶出介质对三七总皂苷微孔渗透泵控释片体外释药的影响.结果:溶出方法、桨叶转速以及溶出介质的pH值在3.5～7.6范围内时,对三七总皂苷渗透泵片体外释药行为无显著影响,但溶出介质的pH值在1.0时会严重影响渗透泵片药物的释放.结论:除酸性介质条件外,三七总皂苷微孔渗透泵片体外释药特征稳定.
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星点设计-效应面法优化单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片处方
目的:应用星点设计-效应面法优化单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片处方.方法:以渗透压活性物质用量、致孔剂用量、包衣增重量为影响片剂释放的主要因素,2、4、7、9、12 h的药物累积释药量为效应值,应用Design Expert进行处方优化,并对优化处方进行验证.结果:成功找到了优释药区域;优化处方呈零级释放特性.结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片的处方筛选.
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普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价
制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察.采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验.结合单因素和正交试验结果得到优处方和工艺,终处方为普瑞巴林82.5 mg,微晶纤维素40％,柠檬酸钠27.5％,硬脂酸镁0.5％,黏合剂为5％聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60％PEG400致孔剂,包衣增重为3％.释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受pH影响较小.对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性高,相关系数为0.9916,呈零级动力学特征.所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景.
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苦参素微孔渗透泵片的研制
目的:制备苦参素微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察.方法:采用湿法制粒制备苦参素微孔渗透泵片芯,然后用薄膜包衣法进行包衣,通过释放度测定来考察影响因素;采用中心复合设计优化佳处方;并对其释药机制进行了探讨.结果:成功制备了苦参素微孔渗透泵片,工艺操作具有重现性;实验发现溶出介质pH、转篮转速、片芯硬度及衣膜中增塑剂用量对药物的释放均无显著性影响;片芯中氯化钠含量,包衣膜中致孔剂含量以及包衣增重对微孔渗透泵片释放速率具有显著性影响;所制备的苦参素微孔渗透泵片12h内释药具有零级释药特征,释放机制以渗透压为主.结论:以渗透压为释药机制的苦参素微孔渗透泵片有望成为上市缓释制剂.
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氢氯噻嗪包合物微孔渗透泵片的制备
目的 制备氢氯噻嗪-羟丙基-β-环糊精(氢氯噻嗪-HP-β-CD)包合物微孔渗透泵片.方法 采用中和法制备氢氯噻嗪-HP-β-CD包合物,并通过红外光谱法和核磁共振法对其进行表征;以累积释药百分率为指标,采用单因素法优化包衣膜处方,并对优化处方的体外释药行为进行模型拟合.结果 优化后的氢氯噻嗪包合物微孔渗透泵片12h内符合零级释药模型,累积释放度达到90％.结论 以氢氯噻嗪-HP-β-CD包合物为中间体,可制成12 h内零级释药特征显著的微孔渗透泵片.
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三七总皂苷微孔渗透泵片的制备
目的:研制三七总皂苷微孔渗透泵片.方法:以释放度为考察指标,采用正交设计法优化渗透泵片的处方及工艺.结果:优化处方中乳糖用量为30%,氯化钠用量为4%.其余为主药与淀粉;包衣液中致孔剂PEG 400的用量为0.5%,包衣增重为12%.结论:该渗透泵控释片在12 h内近零级速率释放.
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白芍总苷微孔渗透泵片的研制及体外同步释放性研究
目的:研制白芍总苷微孔渗透泵片,考察白芍总苷微孔渗透泵片主要成分体外释药的同步性.方法:以白芍总苷累积释放度为指标,分别采用单因素及正交试验得到白芍总苷微孔渗透泵片的佳处方.以芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷的释放度为指标,考察佳处方中3个主成分的同步释放性.结果:衣膜增重、衣膜中PEG 400及邻苯二甲酸二乙酯的用量是影响药物释放行为的主要因素.优化后的微孔渗透泵片中白芍总苷累积释放度约为90％,3个主成分呈良好的零级释放特征,同步释放性较好.结论:制备的白芍总苷微孔渗透泵片重复性较好,可以实现其多组分同步释放.
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阿魏酸钠微孔渗透泵控释片的包衣对体外释药的影响
目的考察包衣处方对阿魏酸钠口服微孔渗透泵控释片体外释药性质的影响,并优选佳包衣处方.方法根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过正交设计优化包衣处方.结果增塑剂、包衣膜厚度、致孔剂对阿魏酸钠口服微孔渗透泵控释片体外释药速率的影响均较大,并能通过正交设计得到控制12 h内稳定释药的包衣处方.结论通过对包衣处方的调整,可稳定地控释阿魏酸钠口服微孔渗透泵控释片.
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吲达帕胺微孔渗透泵片的制备与体外释药机制研究
目的 制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂并研究其体外释药机制.方法 通过外观观察,测定不同衣膜、片芯、介质等条件变化时的体外释放度,考察其释药机制.结果 吲达帕胺微孔渗透泵片体外释药行为符合零级释药模型；不同衣膜、片芯和渗透压介质对药物释放有显著影响；释放介质的pH值、溶出方法和转速对药物释放无显著影响.结论 该片剂的释药动力主要为衣膜内外的渗透压差,药物在渗透压驱动下经微孔释药.
