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远志的化学成分研究Ⅱ
目的:研究远志的化学成分.方法:采用多种色谱方法进行分离,利用光谱数据结合理化分析进行结构鉴定.结果:从远志根皮的正丁醇层中分离得到4个蔗糖酯类化合物,分别鉴定为:sibiricose A5(1),sibiricose A6(2),tenuifoliside A(3)和3′,6-disinapoyl sucrose(4).结论:化合物1和2为首次从该植物中分离得到.
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蝉翼藤根中木质素苷及蔗糖酯成分研究
运用硅胶、MPLC和制备HPLC等柱色谱方法对蝉翼藤根的化学成分进行分离,并通过理化性质和MS、NMR波谱数据进行结构鉴定.从蝉翼藤根的95%乙醇提取物中分离鉴定了9个化合物,包括5个木质素苷acernikol-4″-O-β-D-glucopyranoside (1), (7R, 8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-glucopyranoside (2), (7R, 8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside (3), (7R, 8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9'-O-β-D-glucopyranoside (4), (7R, 8S)-5-methoxydihydrodehy drodiconiferyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside (5);3个蔗糖酯3, 6'-O-diferuloylsucrose (6), 3-O-feruloyl-6'-O-sinapoylsucrose (7), sibricose A5 (8);1个有机酸酯mehyl ferulate(9).化合物1~5,8, 9为首次从蝉翼藤属中分离得到.采用MTT法测定了化合物对肺癌细胞株A549、宫颈癌细胞株Hela和乳腺癌细胞株MCF-7的细胞毒活性.结果表明化合物2,3和7对所测试的人源肿瘤细胞具有较弱的抑制活性.
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香港远志化学成分研究
香港远志(Polygala hongkongensis Hemsl.)系远志科(Polygalaceae)远志属植物,主要分布于江西、湖南、广东和四川等南方地区.民间用于活血、化痰,并具解毒作用.目前从远志属植物中分离得到的化学成分主要为皂苷、酮和糖酯类化合物.由于远志属植物化学成分的多样性和生物活性的显著性,作者首次对香港远志进行了化学成分的研究,以期寻找新化合物和活性成分.本文采用70%甲醇提取,减压回收溶剂得浓缩物,将浓缩物溶于水中,分别用醋酸乙酯和正丁醇萃取.取正丁醇萃取物,用大孔吸附树脂、硅胶、凝胶及半制备HPLC等色谱技术反复分离纯化化学成分,根据化合物的理化性质和UV, IR, HRESI-MS, ESI-MS, 1H NMR, 13C NMR, HMQC, HMBC, H-H COSY, NOESY等光谱数据进行结构鉴定.从香港远志的正丁醇萃取部位分离得到6个化合物,分别鉴定为香港远志碱(polyhongkonggaline,1),3,6′-二芥子酰基蔗糖酯(3,6′-di-O-sinapoyl-sucrose,2),tenuifoliside A (3),glomeratose D (4),顺式丁香苷(cis-syringin,5),丁香脂素-4′-O-β-D-单葡糖苷(syringaresinol-4′-O-β-D-monoglucoside,6).其中化合物1为新化合物,2～6均为首次从该植物中分离得到.
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远志的化学成分研究(Ⅰ)
目的研究中药远志Polygalatenuifolia根中的化学成分.方法采用硅胶、Sephadex LH-20及ODS柱层析进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构.结果从中分离得到了5个化合物,分别鉴定为tenuifolisideB(Ⅰ),3,4,5-三甲氧基肉桂酸甲酯(Ⅱ),polygalaxanthone Ⅲ(Ⅲ),7-O-methylmangiferin(Ⅳ)和lancerin(Ⅴ).结论化合物Ⅱ和Ⅳ为首次从远志属植物中分离得到,化合物Ⅴ为首次从远志植物中分离得到.
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蔗糖酯类超声造影剂的制备及兔肝脏超声造影的实验初步观察
目的:探索蔗糖酯类超声造影剂的制备方法,并研究其造影效果.方法:采用声振法制备蔗糖酯类造影剂,将F68和SE-5按一定质量比称取配置微泡包膜材料,以微泡浓度为指标进行制备优化,将F68和SE-5按1:1质量比称取,将其配置成乳状液置入声振仪,以不同超声功率(200W、400W、600W及800W),不同声振时间(30s、60 s、90 s、120 s、150 s、180 s、210 s、240 s、270 s及300 s)进行声振处理.将F68和SE-5分别按6:1、5:1、4:1、3:1、2:1、1:1、2:1、3:1及4:1的质量比称取制成乳状液,选择佳声振功率与声振时间,筛选佳溶液配比.选用优化条件下制备的微泡,观察兔肝脏造影效果.结果:蔗糖酯类造影剂的佳制备条件为:泊洛沙姆188(Pluronic F68)和蔗糖酯-5(SE-5)的配比为2:1,声振仪功率为600W,声振持续时间为240 s.注射造影剂后兔肝脏超声造影图像清晰,回声强度明显增强.结论:通过优化制备工艺,制备出的蔗糖酯类微泡浓度及直径均符合超声造影要求,具有良好显影效果.
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蔗糖酯培养基中果蝇体内SOD和MDA的随龄变化趋势
观察蔗糖酯对果蝇体内SOD活力和MDA含量的影响.将饲养在含有蔗糖酯培养基中不同天龄的雌雄果蝇分别制成匀浆,测定匀浆中SOD活力和MDA含量.果蝇体内SOD活力随增龄保持相对平稳的趋势,仅在30天龄时略有降低;MDA含量随增龄的变化呈现先升后降的趋势,在50天龄时降至10天龄水平.
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蔗糖酯脂质体对巨噬细胞迁移性能的影响
目的 观察蔗糖酯脂质体对家兔腹腔巨噬细胞内胆固醇及膜磷脂含量变化的影响,及其所导致的巨噬细胞迁移性能的变化.方法 在家兔腹腔巨噬细胞与Ox-LDL共同孵育前后两种情况下,加入蔗糖酯-卵磷脂及卵磷脂脂质体进行干预,然后观测细胞内胆固醇、细胞膜磷脂及细胞迁移性能的变化.结果 家兔腹腔巨噬细胞与Ox-LDL共同孵育24h后,其细胞内胆固醇含量及膜磷脂含量都明显增加,细胞的迁移性能则受到损伤.加入六种脂质体后,各组细胞的细胞内胆固醇含量无明显降低,但细胞的膜磷脂均有所降低,细胞的迁移性能严重受损;在加入Ox-LDL的同时加入脂质体,各组细胞的细胞内胆固醇含量均无明显增加,但经两种卵磷脂脂质体作用过的细胞的膜磷脂含量高于经四种蔗糖酯-卵磷脂脂质体作用过的细胞,同时细胞仍保持较好的迁移性能.结论 蔗糖酯及卵磷脂脂质体可使泡沫化的巨噬细胞的迁移性能遭受进一步的损伤;但能阻碍巨噬细胞摄取Ox-LDL,并使细胞保持一定的迁移性能.
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蔗糖酯-磷脂脂质体阻碍家兔腹腔巨噬细胞摄取胆固醇
目的:将蔗糖酯掺入磷脂中制成脂质体,观测利用蔗糖酯包结胆固醇的作用影响胆固醇出入巨噬细胞的效果.方法:按3:3和1.5:3两种摩尔比例将蔗糖酯与卵磷脂混合,然后用乙醚注射法制备蔗糖酯-卵磷脂脂质体,用铜离子诱导法制备氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL).在家兔腹腔巨噬细胞充分摄取ox-LDL并转化成荷脂的或泡沫化的巨噬细胞之后及之前两种情况下,加入制备好的脂质体与之共同孵育,于细胞摄取ox-LDL后脂质体干预12、24 h,及摄取ox-LDL前脂质体干预24、36 h 4个时段结束实验,然后检测细胞内胆固醇含量.结果:家兔腹腔巨噬细胞与ox-LDL共同孵育24 h后,其细胞内胆固醇含量较孵育前明显增加(t=7.835 3,P＜0.01);加入各种脂质体作用12、24 h后,各组细胞的细胞内胆回醇含量无明显减少(F值分别为0.241 2、0.314 5,P＞0.05);在细胞充分摄取ox-LDL之前,加入脂质体共同孵育24、36 h后,各组细胞内胆固醇含量均无明显增加,都低于荷脂的或泡沫化的巨噬细胞内胆固醇含量(P＜0.05),尤以不停驶鞘磷脂的蔗糖酯-磷脂脂质体处理的细胞为著.结论:蔗糖酯脂质体及磷脂脂质体对于已经充分摄取胆固醇并已转化的荷脂细胞或泡沫细胞,均无促进其胆固醇外流的作用,但脂质体能阻碍巨噬细胞从ox-LDL中摄取胆固醇,且脂质体的组分差异,能影响其阻碍巨噬细胞从ox-LDL中摄取胆固醇的效率.
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蔗糖酯-磷脂脂质体对家兔腹腔巨噬细胞膜磷脂含量的影响
目的:观察蔗糖酯与磷脂组成的脂质体对巨噬细胞膜磷脂含量变化的影响.方法:按不同比例将乙酸异丁酸蔗糖酯与卵磷脂、鞘磷脂和胆固醇混合,溶于乙醚中,然后注入pH 7.2的PBS缓冲液中,制成卵磷脂脂质体及蔗糖酯-卵磷脂脂质体.用肝素沉淀法分离血浆中的LDL,再用铜诱导法进行氧化修饰.将分离纯化的家兔腹腔巨噬细胞与Ox-LDL共同孵育24 h后,加入六种脂质体,继续孵育12～24 h;此外,在Ox-LDL与巨噬细胞孵育的同时加入脂质体,共同培养24～36 h,结束实验,用钼蓝比色法检测细胞膜磷脂.结果:刚纯化的家免腹腔巨噬细胞的膜磷脂含量平均为(0.429±0.084)mg/百万个细胞,经与Ox-LDL共同孵育24 h后,其细胞膜磷脂含量增加到(0.717±0.045)mg/百万个细胞(student t=10.911 9,P<0.01).在巨噬细胞从Ox-LDL中充分摄取了胆固醇后,加入六种脂质体作用12、24 h后,各组细胞的膜磷脂均低于荷脂细胞(或泡沫细胞)的膜磷脂含量(F值分别为2.925 2、7.1 916,P<0.05),而与刚纯化的巨噬细胞膜磷脂含量差异无统计学意义(F值分别为0.344 4、0.2000,P>0.05);巨噬细胞与各种脂质体及Ox-LDL共同孵育24～36 h后,经两种卵磷脂脂质体作用过的细胞的膜磷脂含量高于经四种蔗糖酯-卵磷脂脂质体作用过的细胞,其中含鞘磷脂的磷脂脂质体(EPC-Ⅰ)作用过的细胞,膜磷脂含量虽高于四种蔗糖酯脂质体作用过的细胞,但差异无统计学意义(P>0.05),而不含鞘磷脂的磷脂脂质体(EPC-Ⅱ)作用过的细胞,膜磷脂含量不仅明显高于四种蔗糖酯脂质体作用过的细胞(P<0.05),而且明显高于荷脂的或泡沫化的巨噬细胞(t值分别为3.7 629、3.2 399,P<0.01).结论:巨噬细胞从Ox-LDL中摄取胆固醇的同时,Ox-LDL中的氧化磷脂可能通过弥散作用,使细胞膜的磷脂含量增高;加入脂质体后,可能因细胞膜与脂质体之间出现了氧化磷脂的浓度梯度,促使氧化磷脂向脂质体弥散,从而使细胞膜磷脂的含量降低.在脂质体与巨噬细胞及Ox-LDL共存的情况下,膜材与细胞膜组分相近的卵磷脂脂质体,可能通过融合或/和吞噬等方式使细胞的膜磷脂含量增加;蔗糖酯脂质体可能由于结构差异而不能与细胞膜之间进行类似的磷脂转移.
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pH值对蔗糖酯类声学造影剂制备的影响
目的 研究不同pH值PBS缓冲液对蔗糖酯-泊洛沙姆声学造影剂制备的影响.方法 将蔗糖酯SE-5和泊洛沙姆188按1∶1质量比,先后混溶于不同pH值的PBS缓冲液中.对不同pH值溶液均以400 w声振功率及60 s声振时间进行声振处理.光学显微镜下观察并记录声振后溶液内生成微泡的浓度及粒径大小.结果 微泡数量随PBS缓冲液pH值增大而增多,微泡粒径随pH值增大而减小,pH值7.6时为微泡较佳生成条件.结论 pH值对蔗糖酯类声学造影剂微泡数量及粒径整体有显著影响,以pH值7.6为较佳制备条件.
