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地榆鞣质与皂苷组分配伍对儿茶素、表儿茶素和地榆皂苷Ⅰ在大鼠体内药动学参数的影响
采用药代动力学相关技术和方法,研究地榆鞣质和皂苷不同比例配伍[鞣质-皂苷(1∶1)和鞣质-皂苷(8∶1)]大鼠灌胃(50 mg·kg-1)给药后,儿茶素、表儿茶素和地榆皂苷Ⅰ在大鼠体内的药动学行为的变化.并采用Kinetica 5.0软件计算药动学参数.结果显示,所建分析检测方法的专属性、线性、回收率、精密度及稳定性均符合试验要求;地榆鞣质与皂苷1∶1配伍时,儿茶素和表儿茶素Vd和CL显著增大(P＜0.05),MRT显著缩短(P＜0.05),Cmax和AUC显著减小(P＜0.05).而8∶1配伍时,儿茶素和表儿茶素的Vd和CL显著减小(P＜0.05),MRT显著延长(P＜0.05),Cmax和AUC显著增大(P＜0.05);而地榆鞣质与皂苷配伍且随着鞣制比例的增加,地榆皂苷Ⅰ在大鼠体内的Cmax和AUC显著增大(P＜0.05),Vd和CL显著减小(P＜0.05),Tmax明显滞后,MRT也显著延长(P＜0.05).结果表明,地榆鞣质与皂苷组分8∶1配伍时儿茶素、表儿茶素和地榆皂苷Ⅰ在大鼠体内均表现出良好药动学行为,可作为地榆鞣质和地榆皂苷组分配伍比例的参考.
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地榆皂苷Ⅰ诱导人甲状腺乳头状癌细胞BCPAP凋亡的实验研究
目的 研究地榆皂苷Ⅰ对人甲状腺乳头状癌BCPAP细胞作用及相关的分子机制.方法 MTT法检测地榆皂苷Ⅰ对BCPAP细胞增殖的作用;Annexin V/PI双染法检测细胞凋亡;Western blot法检测凋亡相关蛋白表达水平;JC-1染色检测线粒体膜电位;试剂盒检测Caspase活性.结果 地榆皂苷Ⅰ对BCPAP细胞增殖有显著抑制作用,且呈浓度依赖性(P＜0.05),IC50为28.99 μmol/L.地榆皂苷Ⅰ可显著诱导BCPAP细胞凋亡,且凋亡率随着药物浓度的升高而显著升高,呈剂量依赖性.地榆皂苷Ⅰ可提高Bax/Bcl-2比率,降低线粒体膜电位,促使细胞色素C从线粒体内的释放,提高Caspase-9和Caspase-3活性.结论 地榆皂苷Ⅰ通过激活线粒体通路导致人甲状腺乳头状癌BCPAP细胞增殖受到抑制并诱导细胞凋亡.
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地榆皂苷Ⅰ基于自噬升高白细胞作用研究
目的 研究地榆皂苷Ⅰ (ZgⅠ)升高外周血液中白细胞数量的作用机制.方法 昆明种小鼠按体质量随机分为对照组、模型组、3-甲基腺苷(3-MA)组、ZgⅠ (20 mg/kg)组、ZgⅠ (20 mg/kg)+3-MA组.实验第1天以120 mg/kg剂量ip环磷酰胺诱导小鼠骨髓抑制模型并ig给药,连续给药6d.实验第6天采用全自动血球计数仪测定小鼠血液中白细胞和中性粒细胞数量;采用透射电镜和免疫荧光显微镜观察造血干细胞自噬程度;流式细胞仪测定造血干细胞凋亡率:Westem blotting法检测Atg5、Atg7和Beclin-1蛋白表达水平.结果 与模型组和3-MA组比较,ZgⅠ可显著升高骨髓抑制小鼠白细胞数量(P＜0.05)和中性粒细胞数量(P＜0.05),激发其造血干细胞自噬的发生,并显著上调造血干细胞中Atg5、Atg7和Beclin-1蛋白的表达水平(P＜0.01).结论 ZgⅠ是一种高效的自噬激活剂,其升高白细胞机制可能与促进骨髓抑制小鼠造血干细胞自噬有关.
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应用Box-Behnken设计优化地榆皂苷的闪式提取工艺研究
目的 采用Box-Behnken设计进行丁艺优化,研究地榆皂苷的闪式提取工艺.方法 采用闪式提取法,以溶媒用量、乙醇体积分数、提取时间3个因素为主要影响因素,以总皂苷转移率、地榆皂苷1转移率、总评归一值(OD)为评价指标进行Box-Behnken设计试验,考察佳工艺.结果 佳工艺为溶媒用量9倍、乙醇体积分数75％、提取时间2 min,对佳工艺进行验证,结果实测平均值为总皂苷转移率82.20％、地榆皂苷Ⅰ转移率88.73％,RSD分别为1.59％、2.72％,与模型预测值非常接近,说明该模型比较可靠.结论 本方法科学、合理、可行,为进一步地榆制剂研究奠定基础.
关键词： 地榆 闪式提取 Box-Behnken设计 地榆总皂苷 地榆皂苷Ⅰ -
基于过程控制的地榆产地加工与炮制一体化关键技术研究
目的:研究地榆产地加工与炮制一体化加工技术工艺过程,为地榆饮片一体化生产提供参考.方法:以鞣质、没食子酸、地榆皂苷Ⅰ含量及折干率为评价指标,应用过程控制关键技术的方法,研究地榆产地加工与炮制一体化工艺.结果:优加工炮制工艺为地榆鲜品切厚片,干燥温度为70℃,干燥时间9h.地榆干燥过程中温度主要影响鞣质含量.结论:筛选出地榆产地加工与炮制一体化方法,此方法具有减少有效成分流失的优点,可提高地榆饮片质量.
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不同产地地榆饮片中地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ的含量测定及比较分析
目的 测定不同地区地榆饮片中地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ的含量.方法 采用Thermo Synoronis C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流速为1.0 mL·min-,检测波长为203 nm,柱温为35℃,流动相A为0.1％磷酸水,流动相B为乙腈,梯度洗脱.结果 所选取的7个省18批地榆饮片样品中地榆皂苷Ⅰ含量在3.1％～7.7％,地榆皂苷Ⅱ含量在0.16％～0.87％,不同产地地榆饮片中地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ含量存在差异.结论 本方法精密度、重复性、稳定性都符合规定要求,适用于地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ的含量测定;可将地榆皂苷作为地榆的质控指标之一,以填补药典无地榆皂苷含量测定的空白.
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HPLC-ELSD法测定地榆升白片中地榆皂苷Ⅰ的含量
目的:建立地榆升白片中地榆皂苷Ⅰ的含量测定方法.方法:以Sapphire C18柱(5μm,150×4.6mm)色谱柱分离,以甲醇-水(64∶36)为流动相,流速1.0 ml/min,柱温:室温；漂移管温度:85℃；载气:氮气,2.8L/min;不分流模式；进样量:20μl.结果:线性范围:地榆皂苷Ⅰ对照品进样量在1.003μg～l0.03μg范围内具有良好线性关系(R=1).测得平均回收率103.5％,RSD:0.84％.结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于地榆升白片中地榆皂苷.Ⅰ的含量测定.
