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有机磷中毒救治与预防的重大进步--PON1研究进展
人类对有机磷杀虫剂[毒死蜱(CPS)、对氧磷和二嗪农]和神经性毒物(梭曼和沙林)的易感性,在很大程度上受到遗传因素和后天环境因素的影响.肝脏的细胞色素P450系统能将许多有机磷杀虫剂转化为活性氧化代谢物,这些活性代谢物能使血液、肌肉和其它组织的胆碱酯酶失活.如果能够在胆碱酯酶失活前破坏这些代谢物或其它在体内未经转化的毒素,就能有效预防有机磷中毒.当前的研究表明,这种保护作用主要通过肝脏和血浆中的芳香烷基磷酸酯酶(paraoxonase,PON1)对有机磷杀虫剂,以及神经毒性物质的水解而发挥作用.很多有机磷杀虫剂的解毒都会经过下列两个步骤:(1)肝脏细胞色素P450系统激活母体化合物,(2)血清PON1和肝脏PON1水解其氧化物[1].
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米非司酮配伍卡孕栓终止10～17W妊娠临床观察
米非司酮配伍卡孕栓终止10～17W妊娠是目前较常用安全有效的方法.卡孕栓为PGF2a的衍生物即15甲基-PGF2a甲脂(简称PG05),因PGF2a对子宫平滑肌有兴奋作用,而卡孕栓具有PGF2a的优点,它的活性比母体化合物PGF2a强20倍左右[1],具有一些良好的理化性质.因此,卡孕栓对子宫平滑肌有较强的收缩作用.我院自1998年2月～2001年3月终止10～17W妊娠110例,效果满意,现报告如下.
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四逆汤中甘草作用分析
四逆汤是张仲景所著《伤寒论》中回阳救逆的代表方。本方药仅3味(生附子1枚，炙甘草2两，干姜1两半)，以附子大辛大热，温阳祛寒为君；干姜温中散寒，助附子回阳为臣；甘草和中益气，既缓附、姜之燥烈，又助附、姜回阳救逆为佐。君臣佐使，配伍精奥，功效明确。 甘草虽为佐使药，其在方中的作用不可低估，历来就有医家持不同的看法，指出“甘草为君”和“附、草为君”的不同观点，可见其在方中的作用重大。但四逆汤的现代研究中，无论药理研究还是化学分析，关于甘草在四逆汤中的作用研究报道有限，现综述如下：1 解毒作用 附子中的乌头碱类属双酯型二萜类生物碱，毒性很强，加热易失去一个酯基而水解为相应的单酯型二萜类生物碱，毒性明显降低，再进一步水解为相应的醇胺aconine, mesaconine和hypaconine，毒性降低更明显，且作用性质也与母体化合物不同。因此可知，附子久煎可降低毒性［1］。 甘草在四逆汤中的重要作用之一，历来被认为其对附子有解毒作用。近年来，许多学者通过拆方研究证实，四逆汤全方较各单味药作用显著且毒副作用大大降低。药理实验证实，单味药附子注射液对急性心肌缺血所致的左心室舒张功能无改善作用，且有毒副作用，使心室舒张功能减退更加严重，-dp/dt明显增加［2］。通过测定其药物表观动力学参数以了解四逆汤毒效衰减规律，发现附子的表观半衰期较长，使用时应注意掌握剂量及用药间隙，四逆汤表观半衰期较附子短，从毒性成分的蓄积性研究方面推测附子加干姜、甘草后不易中毒［3］。
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新型免疫抑制剂FK778的研究进展
FK778是一种从抗风湿药来氟米特的活性代谢产物A771726衍生而来新合成的丙二腈酰胺,它具有与其母体化合物来氟米特同等甚至更高的免疫抑制效能.作为新一代免疫抑制剂的代表,其重要的优点在于它对T、B淋巴细胞的高效作用,并且抑制动脉壁上平滑肌细胞(SMC:)的增殖和迁移.从而推迟微血管病变的发生,减轻慢性排斥反应.同时FK778还可以减少其他免疫抑制剂的剂量,改善长期治疗过程中的药物耐受状况.并减少相关副作用,这使其成为临床器官移植的一个理想药物[1,2].
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替拉扎明乏氧细胞增敏剂的基础及临床研究进展
替拉扎明(Tirapazamine,TPZ)化学名称3-氨基-1,2,4苯并三唑-1,4-二氮-氧化物(3-Amino-1,2,4-benzotriazine-1,4-dioxide)又名Win59075或SR4233,是一种新型的生物还原活性物.它在肿瘤组织乏氧细胞内能够被还原生成一种具有细胞毒性作用的代谢产物.这种代谢产物对乏氧细胞的杀伤作用显著超过它的母体化合物,使肿瘤组织内乏氧细胞死亡,可以同时显著增加肿瘤放射治疗及肿瘤一系列化学治疗药物的抗肿瘤作用,因而作为一种新颖的乏氧细胞增敏剂被引入基础及临床实验.本文主要综述近几年替拉扎明(以下简称TPZ)在基础及临床方面的研究进展情况[1,2].
