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5-HT1A受体激动和5-HT重摄取抑制双靶标新药YL-0919抗抑郁作用的药效学评价
目的 评价兼有5-HT1A受体激动和5-HT重摄取抑制双靶标化合物YL-0919的抗抑郁作用,并在靶标水平探讨其作用机制.方法和结果 在小鼠悬尾和小鼠强迫游泳实验中,YL-0919(1.25,2.5,5 mg/kg,ig)能够显著地缩短小鼠悬尾不动时间和游泳不动时间,5-HT1A受体拮抗剂WAY100635(0.3 mg/kg,sc)能够完全拮抗YL-0919(2.5 mg/kg,ig)在小鼠悬尾实验中的抗抑郁作用;在药物诱发抑郁模型上,YL-0919增强5-羟色氨酸(5-hydroxytryptophan,5-HTP,120 mg/kg,ip)诱导的小鼠甩头行为,但不能拮抗高剂量阿扑吗啡(16 mg/kg,sc)诱导的降温作用;YL-0919在抗抑郁有效剂量范围内对小鼠的自主活动性无显著性影响.结论 新型双靶标新药YL-0919具有明确的抗抑郁作用,此作用与激动5-HT1A受体,增强5-HT系统的功能有关.
关键词： 双靶标 5-HT1A受体激动剂 5-HT重摄取抑制剂 抗抑郁药物 -
临床合理用药系列讲座(9)抗抑郁药物临床合理应用
1 药物研究进展1.1单胺氧化酶抑制药(MAOIs) 主要用于非典型抑郁症及伴有焦虑或疼痛等症状的抑郁症.可逆性选择性MAOIs主要有吗氯贝胺,不可逆性主要有苯乙肼.由于MAOIs不良反应较多,目前已成为治疗抑郁症的次选药物.
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抑郁症发病机制与抗抑郁药物作用靶标
抑郁症病因复杂，其发病与心理社会因素、遗传因素、神经内分泌和中枢神经递质功能异常等多因素有关。抗抑郁药通过影响抑郁调节系统中一个或多个环节而发挥抑郁治疗作用。本文基于现有的抑郁症发病机制的各种假说，提出抑郁的发病机制可能涉及到中枢单胺类神经递质系统、神经营养物质、神经内分泌系统、神经免疫系统，以及中枢神经系统组织形态结构等方面的变化；并且从抑郁的调节机制出发，综述了抗抑郁药物的研究进展。
关键词： 抑郁 抗抑郁药物 药物靶标 单胺递质 下丘脑-垂体-肾上腺轴 -
常用抗抑郁药物的临床应用与展望
抑郁症已成为世界第四大疾病,对于抑郁症的治疗不容忽视.近年来通过对影响人体情绪的递质、受体的不断深入研究,为抗抑郁药物的研发提供了方向.通过查阅相关文献,对抗抑郁药物按照不同作用机制进行整理,并对不同类型的抗抑郁药物的作用机制及其针对不同抑郁症症状的疗效进行阐述.
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抗抑郁药物的体内代谢研究进展
抑郁症是一种慢性复发性情绪障碍,是全球常见的疾病之一.从第一代三环类和单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药物,到第二代基于单胺类神经递质及相应受体所研发的药物,CYP450酶均是介导抗抑郁药物体内代谢过程的主要酶.临床用药中发现,CYP450酶的遗传多态性与个体化用药密切相关,药物与CYP450酶的相互作用也对药物的生物转化过程有影响.本文综述了经典的及临床常用的抗抑郁药物代谢研究进展,这对指导抗抑郁药物的研发、保障临床用药安全性、提高抑郁症治疗效果、改善患者的生命质量等具有重要意义.
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超高效液相色谱-串联质谱同时测定人血浆中9种抗抑郁药物的浓度
目的 建立同时测定人血浆中9种抗抑郁类药物浓度的超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS/MS).方法 以奥沙西洋为内标,血浆经乙腈直接沉淀后进行分析.色谱柱:Acquity UPLC HSS C18柱(2.1 mm× 150 mm,1.8μm);流动相:含0.01％甲酸水溶液-含0.01％甲酸甲醇溶液,梯度洗脱,流速:0.3 mL·min-1,进样量:3μL.用电喷雾离子源,多离子反应监测,正离子扫描进行测定.考察该方法的专属性、标准曲线和定量下限、精密度与回收率、基质效应和稳定性.结果 西酞普兰、文拉法辛、米安色林、帕罗西汀、氟伏沙明、氟西汀、丙咪嗪、马普替林和舍曲林血药浓度分别在2.50 ～ 1003.00(r=0.999 0),2.50 ～ 1003.00(r=0.998 8),2.50～1003.00(r=0.998 9),2.50～1005.00(r=0.998 4),2.50～1003.00(r =0.998 8),2.50～1003.00(r=0.998 6),2.50～1000.00(r=0.998 8),2.52～ 1007.00(r =0.996 8),2.52 ～1007.00 ng·mL-1(r =0.998 7)内线性关系良好;低定量下限分别为0.62,0.06,0.62,0.25,0.62,0.62,0.62,0.25,0.06 ng·mL-1;日内、日间精密度(RSD)均＜15％;提取回收率均＞75％.结论 本方法操作简便、专属性强、灵敏度高,可用于血药浓度的临床监测以及药代动力学研究.
关键词： 超高效液相色谱-质谱联用法 抗抑郁药物 血药浓度 测定 -
抗抑郁药物对功能性消化不良的治疗
目的 分析探讨抗抑郁药物对功能性消化不良的治疗效果.方法 116例功能性消化不良患者,随机分为治疗组和参比组,各58例.参比组患者给予常规内科治疗,治疗组在参比组基础上应用抗抑郁药物进行干预.对比患者的临床治疗效果,治疗后进行为期1～3个月的随访,应用焦虑自评量表(SAS)与抑郁自评量表(SDS)对患者的心理状态予以评价.结果 治疗组患者的总有效率显著高于参比组,差异具有统计学意义(P＜0.05);治疗后,治疗组SAS与SDS评分低于参比组,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 功能性消化不良的发病和精神因素之间的关系密切,短期应用抗抑郁药物能够得到较好的效果.
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抗抑郁药物的研究进展
现代生活的快节奏以及精神、心理等方面的压力,使抑郁症的发病率明显提高.然而目前尚没有一种有效的治疗方法能够在疗效、不良反应及预防复发方面尽如人意.抑郁症(dep ression,DEP)是由各种原因引起的以抑郁为主要临床表现的心境障碍或情感障碍,约15%的患者伴有自杀倾向,对社会稳定与经济发展造成了很大影响.世界卫生组织(WHO)预测到2020年抑郁症将成为第二大致残疾病.因此,抗抑郁药物的研究越来越受到人们的重视.本文就抗抑郁药物的研究进展作一综述,以期为抑郁症的治疗起到指引作用.
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成都市抗抑郁药物市场分析
抑郁症是一种精神障碍类疾病,近年来发病率逐年上升.WHO对14个国家2 600例门诊患者调查显示,10.5%的患者有抑郁症状.
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抗抑郁新化合物SIPI-C和SIPI-F对PC12细胞内游离钙离子浓度的影响
目的 研究抗抑郁新化合物SIPI-C和SIPI-F对PC12细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i)的影响,初步探讨其神经毒性的机制.方法 接种PC12细胞于经胶原Ⅰ包被的培养皿,加入钙离子荧光探针Fluo-3/AM染色后,用激光共聚焦显微镜分别记录①有钙外液中,10 μmol·L-1的SIPI-A,B,C和F对PC12细胞[Ca2+]i的影响;②有钙外液中,1,10和100 μmol·L-1的SIPI-C和SIPI-F对[Ca2+]i的影响;③有钙外液中,硝苯地平10 μmol·L-1对10 μmol·L-1的SIPI-C或SIPI-F作用的影响;④无钙细胞外液中,10 μmol·L-1 SIPI-C和SIPI-F对[Ca2+]i的影响.结果 有钙外液中,SIPI-A 10 μmol·L-1给药后[Ca2+]i下降,10 μmol·L-1的SIPI-B,SIPI-C和SIPI-F分别使[Ca2+]i增加27%(P＜0.05),84%(P＜0.05)和87%(P＜0.01);SIPI-C和SIPI-F明显升高[Ca2+]i;同时给予SIPI-C 10 μmol·L-1和硝苯地平10 μmol·L-1或SIPI-F 10 μmol·L-1和硝苯地平10 μmol·L-1,给药后荧光强度立即上升达到峰值,随后下降,[Ca2+]i分别增加24%和15%(P＜0.05).在无钙外液中,SIPI-C和SIPI-F 10 μmol·L-1分别使[Ca2+]i增加16%和18%(P＜0.01).结论 抗抑郁化合物SIPI-C和SIPI-F可以引起PC12细胞中[Ca2+]i显著增加,此影响可能与其神经毒性有关.
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美金刚联合抗抑郁药物治疗阿尔茨海默病伴焦虑抑郁激越症状的临床疗效
目的 探讨美金刚联合抗抑郁药物治疗阿尔茨海默病(AD)伴焦虑抑郁激越症状的疗效.方法 选取2016年1月至2017年4月江门市第三人民医院收治的伴焦虑抑郁激越症状的AD患者66例作为研究对象,随机分为对照组和研究组,每组33例.对照组患者给予美金刚治疗,研究组患者给予美金刚联合新型抗抑郁药物治疗,观察12周.采用老年抑郁量表(GDS)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、康奈尔痴呆抑郁量表(CSDD)、AD病理行为评分表(BEHAVE-AD)、神经精神问卷(NPI)-1、NPI-2、日常生活能力量表(ADL)、简易智力状态量表(MMSE)评分评定疗效.结果 研究组患者有效率为96.97％,明显高于对照组的81.82％,差异有统计学意义(P<0.05).两组患者治疗后的GDS、HAMA、CSDD评分明显下降,差异有统计学意义(P<0.05),焦虑抑郁情绪明显缓解;BEHAVE-AD、NPI-1、NPI-2评分明显下降,差异有统计学意义(P<0.05),激越症状减少,看护者苦恼程度减轻;MMSE评分明显上升,差异有统计学意义(P<0.05),认知功能好转,ADL评分明显下降,差异有统计学意义(P<0.05),日常生活能力提高.但治疗后组间对比结果显示,研究组患者GDS、HAMA、CSDD、BEHAVE-AD、NPI-1、NPI-2下降幅度均明显大于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);而治疗后两组患者的ADL、MMSE均无显著差异(P>0.05).所有患者治疗前及治疗12周后的血常规、肝肾功能、心肌酶、心电图等均无明显异常.结论 美金刚联合抗抑郁药物治疗能有效改善AD患者的焦虑抑郁情绪,减少激越症状,提高患者的认知功能和日常生活能力,减轻看护者的负担,不会明显增加不良反应发生率.
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四种常见抗抑郁症药物的药物经济学评价
目的 评价市场上常见的抗抑郁症药物氟西汀、文拉法辛、舍曲林、帕罗西汀的药物经济学.方法 从到就诊的抑郁症患者中按标准选取120例患者,随机分为4组,对每组患者均给予56 d的一种抗抑郁药物治疗.采用汉密尔顿抑郁量表(17项)得分的下降情况来评价治疗效果及不良反应,并进行成本-效果分析.结果 氟西汀组、文拉法辛组、舍曲林组、帕罗西汀组人均治疗费用分别为784.16元、840.16元、663.76元、898.40元.成本-效果比(CER)分别为11.20、10.09、11.06和12.26.增量成本-效果比(ICER)为12.04、7.57、0.00和12.64.结论 文拉法辛具有较好的经济效果,治疗方案较佳.
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2010-2012年武汉地区32家医院抗抑郁药物应用分析
目的：了解2010-2012年武汉地区抗抑郁药物临床应用情况及用药趋势。方法：采用回顾性分析方法，对武汉地区32家医院2010-2012年抗抑郁药物的用药金额、用药频率、限定日费用等指标进行统计分析。结果：2010-2012年武汉地区抗抑郁药物用药总金额环比增长29.7%和11.4%。SSRIs及SNRIs类抗抑郁药物分别占用药总金额的50%和30%。用药总金额排序前3位的药物分别是：文拉法辛、帕罗西汀和艾司西酞普兰，复方制剂氟哌噻吨/美利曲辛的用药频度高。结论：2010-2012年本地区抗抑郁药物应用显著增长，SSRIs及SNRIs类抗抑郁药占据市场主导地位。
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抗抑郁药物在全国87家医院肿瘤患者中的使用情况分析
目的：分析近年来国内肿瘤患者抗抑郁药物总体使用情况，为肿瘤患者抗抑郁治疗提供数据参考。方法：分别按年度、医院类别对2012年–2014年参与《医院处方分析》项目的87家医院的门诊、病房肿瘤患者抗抑郁药物使用相关数据进行统计分析。结果：2012年–2014年，87家医院共使用抗抑郁药物16种，各年度、各类医院病房肿瘤患者抗抑郁药物使用品种数整体多于门诊；除一级医院外，各年度抗抑郁药物在门诊、病房肿瘤患者所用药物中的金额占比、处方数占比、使用人次数占比高为3.29‰，门诊大于病房，专科医院整体小于综合医院；各年度、各类医院门诊、病房肿瘤患者单次就诊抗抑郁药物使用品种数多为1.13种，专科医院为门诊大于病房，综合医院为门诊小于病房。结论：抗抑郁药物在不同类型医院门诊与病房肿瘤患者间的使用存在差异，均以单一用药为主，但整体应用较低，值得关注。
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2010-2014年北京地区22家医院抗抑郁药物应用研究
目的：了解北京地区抗抑郁药物使用情况，为临床合理用药提供参考。方法：采用回顾性分析方法，以WHO推荐的限定日剂量（DDD）作为药物利用研究评价单位，对2010–2014年北京地区22家医院抗抑郁药物的销售金额、DDDs以及DDC进行统计分析。结果：2010–2014年，北京地区22家医院共使用了19种抗抑郁药物；抗抑郁药物的用药金额和DDDs均呈增长趋势；用药金额和DDDs年均增幅分别为14.79%和16.47%；各品种各年度的DDC保持不变。SSRIs和sSNRIs分别占用药金额的60%~70%和20%。DDDs排序前3位是帕罗西汀、氟哌噻吨/美利曲辛复方制剂、西酞普兰或艾司西酞普兰。结论：抗抑郁药物在临床应用日趋增长，以SSRIs和sSNRIs为代表的新型抗抑郁药物已成为一线用药。
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抗抑郁药物的发展及其国内目前的基础研究概况
抑郁症(depression)是情感性精神障碍(mooddisorders)的主要类型,是一种以显著而持久的心境低落为主要特征的综合征,其主要表现有情绪低落,言语减少,精神、运动迟缓,常自责自罪,甚至企图自杀等.随着诸多应激因素(生活节奏的日益紧张、社会竞争的日益增加)的加剧,抑郁症的发病率呈逐年上升趋势.世界卫生组织估计全球约有抑郁症患者3.4亿,抑郁症终生患病率高达6.1%～9.5%,目前,抑郁症已成为一种患病率高、严重危害人类身心健康、具有高自杀风险的精神疾病,对人类的健康和生命构成极大的威胁,WHO已经将抗抑郁药物列为21世纪需要迫切研发的药物之一.本文主要介绍抗抑郁药物的研究及其进展.
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抗抑郁药物相关的药物相互作用
目的 总结目前临床应用的抗抑郁药物与其他药物合用时可能发生的不良药物相互作用,提请临床注意避免或谨慎合用.方法 通过检索Medline、中国期刊全文数据库(CNKI)等检索源,总结和分析药物之间的相互作用情况.结果 抗抑郁药物大多数要通过肝脏细胞色素P450(CYP)酶系代谢,其原型药物或/和代谢物可能具有CYP酶抑制或诱导作用,对合用的部分药物可能产生有临床意义的不良相互作用.结论 临床应该谨慎或避免这些药物合用,并且在更换治疗药物时要充分考虑药物的清洗期长短,做到安全、有效、合理用药.
关键词： 抗抑郁药物 药物相互作用 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 氟西汀 -
2005～2008年我院新型抗抑郁药应用分析
目的:了解我院新型抗抑郁药应用情况及用药趋势.方法:对我院2005～2008年的新型抗抑郁药应用品种、销售金额、用药频度等情况进行回顾性分析.结果:我院使用的新型抗抑郁药有5类.共20个品种.2005～2008年新型抗抑郁药销售金额呈逐年上升趋势,销售金额年均增长率为26.54%,5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)约占总销售金额的65%,进口及合资企业生产的新型抗抑郁药约占总销售金额的78%.结论:我院进口及合资企业生产的新型抗抑郁药用量呈逐年上升趋势,国产的新型抗抑郁药用量呈逐年下降趋势.SSRI类新型抗抑郁药已成为我院治疗抑郁症的一线用药.
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肠应激综合征治疗药物的进展与应用评价
目的:评价肠易激综合征药物治疗的疗效、不良反应和药物经济学,以供临床用药参考.方法:通过查阅近期国内、外相关文献总结、分析.结果与结论:目前肠易激综合征尚无确切的治疗方法,主要是对症治疗和综合治疗,包括患者教育、心理疗法、饮食调整等,而药物治疗主要在于改善胃肠道动力,解除肠管痉挛,减轻肠管扩张以及抗菌消炎等,并且尽可能实施个体化治疗方案.
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肠易激综合征治疗药物的评价
目的:评价肠易激综合征药物治疗的疗效、不良反应和药物经济学,以供临床用药参考.方法:通过查阅近期国内、外相关文献总结、分析.结果与结论:目前肠易激综合征尚无确切的治疗方法,主要是对症治疗和综合治疗,包括患者教育、心理疗法、饮食调整等,而药物治疗主要在于改善胃肠道动力,解除肠管痉挛,减轻肠管扩张以及抗菌消炎等,并且尽可能实施个体化治疗方案.
