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扎鲁司特治疗小儿哮喘的临床疗效及其对血清半胱胺酰白三烯水平、5脂氧合酶激活蛋白mRNA 表达的影响研究
目的：观察扎鲁司特治疗小儿哮喘的临床疗效，探讨其对血清半胱氨酰白三烯（CysLTs）水平、5脂氧合酶激活蛋白（FLAP）mRNA 表达的影响。方法选取2014年6月—2015年9月解放军第97医院收治的哮喘患儿120例，随机分为对照组与观察组，各60例。对照组患儿予以糖皮质激素进行常规治疗，观察组患儿在对照组基础上加用扎鲁司特治疗；两组患者均持续治疗1个月。比较两组患儿临床疗效，治疗前后6分钟步行距离（6MWD）、肺功能指标〔用力肺活量（FVC）、第1秒用力呼气容积（FEV1）、FEV1/ FVC、大呼气中段流速（MMEF）、呼气峰值流速（PEF）〕、血清 CysLTs 水平及 FLAP mRNA 相对表达量，不良反应发生情况。结果观察组患儿临床疗效优于对照组（P ﹤0.05）。治疗前两组患儿6MWD、FVC、FEV1、FEV1/ FVC、MMEF、PEF 比较，差异无统计学意义（ P ﹥0.05）；治疗后观察组患儿6MWD 长于对照组，FVC、FEV1、FEV1/ FVC 高于对照组，MMEF、PEF 快于对照组（P ﹤0.05）。治疗前两组患儿血清 CysLTs 水平、FLAP mRNA 相对表达量比较，差异无统计学意义（P ﹥0.05）；治疗后观察组患儿血清 CysLTs 水平、FLAP mRNA 相对表达量低于对照组（P ﹤0.05）；两组患儿治疗后血清 CysLTs 水平、FLAP mRNA 相对表达量低于治疗前（P ﹤0.05）。两组患儿皮疹、肺部感染、眼睑水肿发生率比较，差异无统计学意义（P﹥0.05）。结论扎鲁司特治疗小儿哮喘的临床疗效确切，能有效改善患儿肺功能，降低血清 CysLTs 水平及 FLAP mRNA 的表达，且不良反应少。
关键词： 哮喘 白三烯拮抗剂 5 脂氧合酶激活蛋白 扎鲁司特 治疗结果 -
扎鲁司特联合舒利迭治疗儿童支气管哮喘临床疗效及对肺功能的影响
目的 探讨扎鲁司特联合舒利迭对支气管哮喘患儿临床疗效及肺功能的影响.方法 80例哮喘患儿随机分为治疗组41例和对照组39例,对照组患儿吸入舒利迭;治疗组患儿在吸入舒利迭的基础上,口服白三烯拮抗剂扎鲁司特,2组疗程均为4周.评定治疗前后2组患儿临床疗效及肺功能改变情况.结果 治疗组总有效率为90.2%,对照组总有效率为74.4%,2组差异有统计学意义(P<0.05);治疗后2组支气管哮喘患儿肺功能FEV1(实测值/预测值)、PEF(实测值/预测值)较治疗前均改善,差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组支气管哮喘患儿肺功能FEV1(实/预)、PEF(实/预)改善较对照组明显,差异有统计学意义(P<0.05).结论 扎鲁司特与吸入糖皮质激素联合运用在改善哮喘患儿临床效果及肺功能的效果较单用吸入糖皮质激素更具优势,并且未见明显的不良反应.
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扎鲁司特联合沙美特罗替卡松粉吸入剂对儿童支气管哮喘临床疗效及肺功能的影响
目的：探讨扎鲁司特联合沙美特罗替卡松粉吸入剂对支气管哮喘患儿临床疗效及肺功能的影响。方法选择湖南省怀化市妇幼保健院2011年3月-2013年1月内科住院及门诊患儿80例，将患儿随机分为治疗组和对照组。对照组患儿采用沙美特罗替卡松粉吸入剂治疗，治疗组患儿在吸入沙美特罗替卡松粉吸入剂的基础上加用白三烯拮抗剂扎鲁司特；疗程均为4周。比较治疗前后两组患儿临床疗效及肺功能改变情况。结果治疗组总有效率为90.2%（37/41），高于对照组的74.4%（29/39）；差异有统计学意义（P﹤0.05）。两组患者治疗前第1秒末用力呼气容积（FEV1）（实/预）、峰值呼气流速（PEF）（实/预）比较，差异无统计学意义（P﹥0.05）；治疗后两组FEV1（实/预）、PEF（实/预）均较治疗前升高，且治疗组高于对照组，差异有统计学意义（ P﹤0.05）。患者在行肺功能检查过程中，治疗组有2例，对照组有3例配合不满意，未能完成相关检查。结论扎鲁司特与吸入糖皮质激素联合运用改善哮喘患儿临床效果及肺功能的效果较单用吸入糖皮质激素更具优势，并且未见明显的不良反应。
关键词： 儿童 哮喘 扎鲁司特 沙美特罗替卡松粉吸入剂 治疗结果 -
扎鲁司特联合布地奈德治疗支气管哮喘急性发作的临床分析
目的 观察扎鲁司特联合布地奈德治疗支气管哮喘急性发作的临床疗效.方法 将支气管哮喘急性发作期患者160例随机分为试验组与对照组,每组各80例.对照组给予抗生素、氨茶碱、8z受体激动剂治疗,布地奈德200Ixg加入5mL生理盐水雾化吸入,2次/d,共l4d.试验组在对照组治疗的基础上,加用扎鲁司特20mg,1片/次,共14d.结果 两组治疗前外周血肿瘤坏死因子一、白细胞介素6、IgE含量未见明显差异(P>0.05).治疗14d后,试验组以上指标含量均低于对照组(P<0.05或P<0.01).两组患者治疗前肺功能情况基本相同(P>0.05).治疗14d后,试验组第1秒用力呼气容积占用力肺活量比值(FEVFVC%)、大呼气流量(PEF)的改善情况比对照组更明显(尸<0.05).治疗后,试验组的喘息、胸闷、咳嗽症状缓解情况均比对照组更迅速(P<0.叭或P<0.05);两组患者治疗开始后14d内,试验组的哮喘白天发作次数与夜间发作次数均比对照组少(P<0.05).两组患者药品不良反应发生率比较无显著性差异(P>0.05).结论 扎鲁司特、布地奈德联合治疗支气管哮喘急性发作临床疗效,较单纯应用布地奈德雾化吸入疗效更加显著,安全、可靠,值得临床推广.
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扎鲁司特治疗糖皮质激素抵抗型哮喘疗效观察
目的:观察扎鲁司特治疗糖皮质激素抵抗型哮喘的临床效果.方法:42例糖皮质激素抵抗型哮喘患者口服扎鲁司特40 mg,每日二次,疗程14d,治疗前后根据临床表现进行症状评分,并测量肺功能、大呼气流速(PEFR)、1s用力呼气量(FEV1)、1 s用力呼气容积占肺活量比值(FEV1/FVC)等各项指标.结果:治疗前后PEFR、FEV1、FEV1/FVC及症状评分均显著改善(P＜0.01),无明显不良反应.结论:扎鲁司特治疗糖皮质激素抵抗型哮喘安全有效.
关键词： 扎鲁司特 治疗 糖皮质激素抵抗型哮喘 -
扎鲁司特联合布地奈德福莫特罗治疗慢性阻塞性肺疾病疗效观察
目的:探讨扎鲁司特联合布地奈德福莫特罗粉吸入剂对中重度稳定期慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者肺功能及生活质量的影响.方法:选取中重度稳定期COPD患者86例,随机分为观察组与对照组,各43例.对照组常规治疗基础上给予布地奈德福莫特罗粉吸入剂,观察组在对照组基础上加用扎鲁司特,均治疗3个月.统计2组症状改善用时、治疗前后肺功能[第1 s用力呼气容积(FEV1)、用力肺活量(FVC)、FEV1/FVC]、生活质量(SF-36)分值.结果:观察组咳嗽消失时间、哮鸣音消失时间、喘息改善时间均短于对照组(P<0.05);治疗后2组FEV1、FVC、FEV1/FVC均较治疗前增高,且观察组高于对照组(P<0.05);治疗后2组SF-36分值均较治疗前增高,且观察组高于对照组(P<0.05).结论:扎鲁司特联合布地奈德福莫特罗粉吸入剂治疗中重度稳定期COPD患者,可有效缓解其临床症状,恢复肺功能,改善其生活质量.
关键词： 扎鲁司特 布地奈德福莫特罗粉吸入剂 中重度稳定期COPD 肺功能 生活质量 -
扎鲁司特联合舒利迭治疗支气管哮喘患儿的疗效及对肺功能的影响
目的:探讨扎鲁司特联合舒利迭治疗儿童支气管哮喘的疗效及对肺功能的影响.方法:选取2010年6月～2013年10月江门市新会区人民医院收治的104例支气管哮喘患儿,将患儿随机分为观察组及对照组,每组各52例.在常规治疗的基础上,对照组加用舒利迭吸入治疗,观察组采取舒利迭与扎鲁司特联合治疗.评定两组患儿的治疗效果及治疗前后的肺功能情况并进行统计学分析.结果:观察组与对照组的总有效率分别为90.38％和71.16％,观察组显著高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);治疗后,观察组和对照组的1 s用力呼气容积(FEV1)(实测值/预计值)分别为(72.83±10.77)％和(63.28±10.24)％,观察组明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);观察组的峰值呼气流速(PEF)(实测值/预计值)为(69.24±9.93)％,明显高于对照组[(59.86±10.05)％],差异有统计学意义(P＜0.05).结论:舒利迭与扎鲁司特联合治疗儿童支气管哮喘在缓解临床症状、提高治疗效果及改善肺功能等方面具有显著的优越性.
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扎鲁司特治疗老年支气管哮喘的临床观察
1998年10月～2000年4月我们应用扎鲁司特(商品名:安可来)治疗老年轻、中度支气管哮喘40例,并对其临床疗效及副作用进行了观察,现报告如下.1 对象和方法1.1 观察对象选择老年支气管哮喘患者40例,男28例,女12例,年龄60～74岁;轻度23例,中度17例.符合支气管哮喘诊断标准及严重度分级[1].所有病例均为经常用药物治疗未能控制症状的非急性加重期哮喘患者;初次就诊前4 w内未口服或注射皮质激素,1 w内未使用除β2受体激动剂、茶碱及低剂量吸入性皮质激素(≤600 μg/d)以外的其它抗哮喘、抗组胺药物;没有其它肺部疾病或严重的心、肝、肾疾病.
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用舒利迭联合扎鲁司特治疗成年哮喘的疗效探析
目的：探讨用舒利迭联合扎鲁司特治疗成年人哮喘的临床效果。方法：对2012年3月～2014年3月期间我院呼吸内科收治的100例成年哮喘患者的临床资料进行回顾性研究。将这100例患者随机分为观察组和对照组，每组各有50例患者。对这100例患者均进行常规治疗，在此基础上，为对照组患者使用舒利迭进行吸入治疗，为观察组患者使用舒利迭联合扎鲁司特进行治疗。然后，比较两组患者临床症状的评分和哮喘的控制率及其FEV1的评分、不良反应的发生率。结果：经过1个月的治疗，观察组患者临床症状的评分明显优于对照组患者，二者相比差异具有显著性（P＜0.05）。观察组患者临床症状的控制率明显高于对照组患者，二者相比差异具有显著性（P＜0.05）。经过2～3个月的治疗，观察组患者FEV1的评分明显优于对照组患者，二者相比差异具有显著性（P＜0.05）。两组患者均未发生任何由药物引起的不良反应。结论：用舒利迭联合扎鲁司特治疗成年人哮喘的疗效显著，可有效地改善患者的临床症状和肺功能，且安全性高。此疗法值得在临床上推广使用。
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扎鲁司特治疗哮喘
目的:观察扎鲁司特对哮喘的临床疗效.方法:176例非急性发作期哮喘病人均给扎鲁司特20 mg,po,bid,疗程6 wk.观察临床疗效、肺功能变化和不良反应.结果:1秒钟用力呼气量(FEV1)、呼气流量峰值(PEF)治疗后wk 2,4,6末与治疗前比较,差异均有非常显著意义(P<0.01);其中轻度组和中度组早晨PEF增加较重度组更为显著(P<0.05),轻度组和中度组PEF日内波动率较重度组下降更为显著(P<0.01).治疗后,临床控制50例(28.4 %),显著改善92例(52.3 %),改善25例(14.2 %),无效9例(5.1 %),其中轻度组和中度组疗效较重度组更佳(P<0.05),激素低敏感型(SI)哮喘病人临床有效率达100 %.未见严重不良反应.结论:扎鲁司特对哮喘是一种新型的、安全、有效的抗炎和平喘药物.
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药品行政保护品种介绍:呼吸系统药
沙美特罗-氟替卡松吸入剂通用名:沙美特罗-氟替卡松(salmeterol/luticasone)吸入剂.商品名:舒利迭(Seretide)吸入剂.沙美特罗化学名:4-羟基-a1-[[[6-(4-苯基丁氧)己基]氨基]甲基]-1,3-苯二甲醇.结构式见图1.
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扎鲁司特的合成
3-甲氧基-4-甲基苯甲酸甲酯经溴化、付-克反应、甲基化、还原、酰胺化、水解、缩合制得抗哮喘药扎鲁司特,总收率15.7%.
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扎鲁司特合成路线图解
扎鲁司特(zafirlukast,1),化学名为[3-[[2-甲氧基-4-[(2-甲基苯磺酰胺基)羰基]苯基]甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯,由阿斯利康公司于1996年首先在爱尔兰上市,后分别于1996年和2001年在美国和中国上市,商品名安可来(Accolate).
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PPARγ配体扎鲁司特对氧化偶氮甲烷诱导的大鼠大肠癌的预防作用
目的 探讨过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的合成配体扎鲁司特,对氧化偶氮甲烷(AOM)诱导的大鼠人肠畸变隐窝病灶(ACF)形成及大肠癌的化学预防作用.方法 利用AOM诱导大鼠大肠癌模型,实验大鼠随机分为3组:对照组、AOM组(AOM诱癌)、扎鲁司特预防组(AOM诱癌+0.15%扎鲁司特).应用美蓝染色法观察各组第12周人鼠大肠ACF、大肠畸变隐窝(AC)的数量以及计算各组第32周时大鼠大肠癌的发生率,并加以比较.结果 实验第12周时除对照组外,AOM组及扎鲁司特预防组均有ACF形成,扎鲁司特预防组大肠ACF和AC的平均数明显低于AOM组(P均<0.05);实验第32周时除对照组外,AOM组、扎鲁司特预防组大鼠均检出大肠癌,大肠癌的发生率分别为72.22%(13/18)、42.11%(8/19),扎鲁司特预防组大肠煽的发生率明显低于AOM组(P<0.05).结论 扎鲁司特能抑制大鼠诱痛早期ACF的数量,对AOM诱导的大鼠大肠有明显的化学预防作用.
关键词： 扎鲁司特 过氧化物酶体增殖物激活受体γ 大肠癌 氧化偶氮甲烷 大鼠 -
塞曲司特与扎鲁司特治疗支气管哮喘的随机双盲多中心临床研究
目的评价国产2类新药塞曲司特(血栓烷A2受体阻滞剂)治疗支气管哮喘的有效性和安全性.方法采用多中心、随机、双盲双模拟、阳性药平行对照研究.220例受试者经过1周的洗脱期后, 113例随机接受了A方案(每天早饭后口服外形与扎鲁司特相同的安慰剂1片,晚饭后口服2片塞曲司特片40 mg/片和扎鲁司特安慰剂1片).107例接受了B方案(每天早饭后口服1片扎鲁司特片20 mg/片,晚饭后口服1片扎鲁司特和2片塞曲司特安慰剂),疗程均为6周.结果治疗6周后,塞曲司特组临床控制率为71.68%, 显著高于扎鲁司特组62.62%(P＜0.05); 塞曲司特组的显效率为84.07%, 与扎鲁司特组(79.44%)比较差异无显著性; 2组患者治疗后哮喘症状平均记分均比治疗前有明显改善,但2组间差异无显著性.治疗6周后,塞曲司特组早、晚PEF上升率分别为(66.00±33.34)%和(62.80±36.43)%, 扎鲁司特组则分别为(61.39±25.43)%和(53.95±19.77)%, 2组间差异无显著性.塞曲司特组不良反应发生率为3.54%, 扎鲁司特组为3.74%, 2组比较差异无显著性.113名服用塞曲司特的哮喘患者出现头痛3例(占2.65%)、心慌1例(占0.88%), 程度轻微,均未影响继续用药.结论血栓烷A2受体拮抗剂塞曲司特片与对照药白三烯受体拮抗剂扎鲁司特治疗支气管哮喘的疗效相似,不良反应少而轻微,是治疗支气管哮喘的安全、有效的新药.
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扎鲁司特对哮喘豚鼠气道平滑肌厚度的影响
目的应用豚鼠哮喘模型观察白三烯受体拮抗剂扎鲁司特对气道平滑肌厚度的影响.方法选取108只健康雄性豚鼠随机分为3组:哮喘发作组、扎鲁司特治疗组、生理盐水对照组,每组36只.肺组织病理切片后HE染色测定平滑肌的厚度.结果肺组织中哮喘发作组小气道的平滑肌厚度较扎鲁司特治疗组、生理盐水对照组增大明显,激发8周后两两比较有显著性差异(P＜0.05).结论扎鲁司特可抑制哮喘豚鼠小气道平滑肌增生而延缓气道重塑.
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扎鲁司特对哮喘模型肺组织金属蛋白酶抑制剂1表达的影响
目的观察白三烯受体拮抗剂扎鲁司特对肺组织组织金属蛋白酶抑制剂1(TIMP-1)表达水平的影响.方法108只健康雄性豚鼠随机分为3组:哮喘发作组(A组),哮喘发作+扎鲁司特治疗组(B组),生理盐水对照组(C)组,每组36只.每组均分为24 h和1、2、4、8、12周6个小组.免疫组化标记分析肺组织中TIMP-1表达水平.结果C组肺组织中TIMP-1的表达无明显改变.卵蛋白激发后,A组TIMP-1的表达C组稍增高,但各个时期无明显差异.B组随时间的推移,TIMP-1的表达逐渐增加,8周起B组TIMP-1表达较A组、C组明显增多,激发后12周3组之间两两比较有显著性差异(P＜0.05).结论扎鲁司特可以增加哮喘豚鼠肺组织TIMP-1的表达水平,白三烯受体拮抗剂对预防和减轻哮喘气道重塑有积极意义.
关键词： 扎鲁司特 哮喘 组织金属蛋白酶抑制剂1 -
HPLC测定扎鲁司特片中扎鲁司特的含量
目的 建立高效液相色谱法测定扎鲁司特片中扎鲁司特的含量.方法 采用Zorbax Eclipse Plus C18柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH至3.0)-乙腈(25∶75),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为242 nm.结果 扎鲁司特在20～70 μg·mL-1内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 7,n=6),平均回收率为100.1％,RSD为0.61％.结论 该方法简便,准确,重复性好,可用于扎鲁司特片中扎鲁司特的质量控制.
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扎鲁司特的合成工艺改进
目的 合成扎鲁司特,改进工艺.方法 5-硝基-1H-吲哚经甲基化、付-克反应、缩合、还原和酰胺化反应制得扎鲁司特,主要对甲基化、付-克反应和还原工艺进行了改进.结果 通过优化条件合成了扎鲁司特,总收率31.6%,目标化合物结构经红外、质谱、核磁共振谱、元素分析确证.结论 改进后的工艺原材料价廉易得,降低了生产成本,更适合工业化生产.
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扎鲁司特治疗大鼠低氧性肺动脉高压血浆D-二聚体测定的临床意义
血浆D-二聚体是纤溶酶水解交联纤维蛋白形成的特异性产物,笔者采用ELISA方法测定单纯低氧性肺动脉高压组大鼠和应用扎鲁司特治疗低氧性肺动脉高压组大鼠及正常对照组大鼠的血浆D-二聚体含量,旨在了解扎鲁司特的疗效.
