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扎鲁司特合成路线图解
扎鲁司特(zafirlukast,1),化学名为[3-[[2-甲氧基-4-[(2-甲基苯磺酰胺基)羰基]苯基]甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯,由阿斯利康公司于1996年首先在爱尔兰上市,后分别于1996年和2001年在美国和中国上市,商品名安可来(Accolate).
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盐酸决奈达隆合成路线图解
盐酸决奈达隆(dronedarone hydrochloride,1盐酸盐),化学名为2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃盐酸盐,是由法国赛诺菲-安万特公司开发的极化抑制剂,2009年7月首次在美国上市,临床主要用于治疗心律失常.本品能有效降低心房纤颤或心房扑动患者心血管事件住院风险,适用于心房颤动和心房扑动患者的心律控制、维持窦性心律和减慢室性心律.1与胺碘酮(amiodarone)有类似的电生理作用,是后者的替代更新药物,因为不含碘,所以不会引起与碘相关的不良反应~([1]).
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瑞舒伐他汀合成路线图解
瑞舒伐他汀(rosuvastatin calcium,1),化学名为[S-[R*,S*-(E)]]-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-嘧啶基]-3,5-二羟基-6-庚酸钙(2:1),是由日本Shionogi公司研发的他汀类血脂调节药,2002年11月在荷兰上市.
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安普那韦合成路线图解
安普那韦(amprenavir,1),化学名为(3S)-四氢-3-呋喃-N-[(1S,2R)-3-(4-氨基-[N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯,是由英国GlaxoSmith Kline公司开发的抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂,1999年5月在美国和日本上市,现已在24个国家或地区上市.1能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂,从而干扰病毒的成熟过程,使蛋白质前体释放出未成熟的不具传染性的病毒分子.与核苷类转录酶抑制剂联用可用于治疗艾滋病,尤其适用于其他蛋白酶抑制剂治疗无效的患者[1].
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测定复方磺胺甲噁唑片剂含量的简易方法
根据复方磺胺甲噁唑片磺胺甲噁唑(SMZ)分子结构中磺酰胺基-SO2NH-的酸性,我们参考了文献:多数酸性较强的磺胺类药物可用标准碱液直接滴定以测定含量的原理,采用酸量法不经分离测定SMZ含量;用简便分离法以单光束分光光度计测定TMP含量,可在2h内完成复方磺胺甲噁唑片剂的含量测定.较药典法配制对照品精称干燥恒重步骤简捷,同样准确,现介绍如下.
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瑞舒伐他汀应用研究进展
瑞舒伐他汀在20世纪80年代末合成,于2002年11月在荷兰首先上市,2007年4月在我国上市.众多多中心临床试验证明其有独特的强效调脂作用,且具有多效性,如逆转斑块、抗炎、改善内皮等.1药代动力学瑞舒伐他汀分子结构中含有一个甲磺酰胺基,高选择性进入肝细胞而不易进入其他组织细胞,肌肉毒性小.主要是通过CYP2C9同工酶代谢,发生药物间相互作用几率小[1].吸收迅速,生物利用度约20%,年龄、性别、服药时间对代谢吸收无明显影响,但在体内经OATPIB1转运,OATPIBI基因位点521T→C突变对其药代动力学有显著影响,参考基因位点的突变情况指导用药可能更合理[2].