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应用18F-FDG PET/CT探讨储尿刺激对脑功能的影响
目的 应用PET脑功能自动提取法研究18F-FDG PET显像受储尿刺激影响的脑解剖功能区.方法 对25例正常人储尿和未储尿状态下分别进行18F-FDG PET/CT脑显像,应用脑功能自动提取法对比分析储尿前后18F-FDG脑显像的代谢变化,分析受储尿刺激影响的脑解剖功能核团.结果共22个脑解剖功能核团的代谢差异有统计学意义(P<0.05),其中双侧楔叶、左侧下枕回、左侧额中回、双侧额下回、双侧Brodmann17区、双侧Brodmann18区、双侧腹前核、右侧中央后回等13个核团代谢增高,同时左侧尾状核、双侧外侧核、左侧颞下回、左侧海马旁回、双侧胼胝体、左侧海马、左侧下丘脑等9个核团代谢降低.结论 储尿刺激影响部分脑功能区代谢增高的同时使部分脑功能区代谢减低.18F-FDG PET/CT脑显像为临床研究泌尿中枢提供了功能-解剖学参考和重要的影像学方法.
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正电子湮灭产生γ光子的屏蔽计算探讨
目的 探讨正电子湮灭产生γ光子的辐射防护佳屏蔽计算方法.方法 以18F为典型核素,分别采用不同方法或文献关于剂量常数及十分之一衰减厚度(TVL)的计算或推荐值,以铅为屏蔽材料进行计算分析.结果 以1周40个患者、每个患者给药555 MBq,1h的受药时间、1h的候诊时间的情况为例,采用点源模型计算的剂量常数(0.142 μSv· m2· MBq-1·h-1)及NCRP推荐的铅的TVL值计算的屏蔽厚度大,控制区单位铅屏蔽厚度为7.562×10-4mm· MBq-1;采用AAPMTG108推荐的剂量常数(0.092μSv·m2 ·MBq-1·h-1)及IAEA推荐的铅的TVL值计算结果小,单位铅屏蔽厚度为4.982×10-4mm· MBq-1.两者相差33.2％.结论 推荐采用AAPM TG 108工作组推荐的剂量常数及铅的TVL进行屏蔽计算.屏蔽规划设计时应充分考虑距离防护,设立患者卫生间,考虑医患分流.
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18F标记表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂4-苯氨基-喹唑啉类方法进展
分子成像可在活体状态下直观判断分子靶向药物靶位点存在状态,分子靶向药物与靶位点结合率及精确监测分子靶向药物的治疗疗效,为临床治疗方案的选择和调整提供依据.EGFR是多种恶性肿瘤的关键靶点.研究表明放射性核素标记的表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂是很有潜力的成像探针,其中尤以4-苯氨基-喹唑啉类研究为广泛.本文简要介绍4-苯氨基-喹唑啉不同衍生物的结构及性质.阐述了18F标记4-苯氨基-喹唑啉类的主要方法:先用18F标记苯氨基,然后将18F标记化合物与喹唑啉或衍生物进行连接,和18F标记喹唑啉或其衍生物,然后与苯胺或其衍生物进行连接.并且进一步比较不同示踪剂在体外、动物和人体内生物分布、肿瘤摄取和代谢的异同.特别是对18F标记示踪剂与11C标记示踪剂在动物和人体分布进行比较.尤其是[18F]ML04肝脏摄取低,肿瘤-本底高,多数学者认为[18F]ML04是有潜力成为18F标记表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂4-苯氨基-喹唑啉类示踪剂.
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用于多巴胺D4受体体内研究的3-[4-(4-[18F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价
目的 7-氮杂吲哚的衍生物L-745,870是一个新的、高亲和性(Ki=0.43 nmol*L-1)的多巴胺D4受体选择性配体,我们放化合成了其类似结构的新化合物3-[4-(4-[18F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶([18F]C),并作了大鼠体内生物学评价.方法 ([18F]C)的放化合成是通过3-(哌嗪-1-基)甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶和4-氟[18F]苯甲醛的胺烷基化反应完成,放化产率为9.0%～12.0%,放化纯度大于98%,比活度高于37 GBq*mol-1.结果额叶皮质、海巴和延髓等脑区有较高的放射性摄取率,分别为0.43 %ID/g和0.35 %ID/g;而纹状体、小脑处放射性摄取率较低.结论大鼠体内的组织分布和代谢物研究表明:[18F]C在大鼠脑组织区域有特异性分布,暗示其可能作为适合的显像剂用于多巴胺D4受体的体内研究.
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PET受检者出院后对公众照射剂量的估算与评价
目的 为PET受检者出院后的辐射防护提供参考数据.方法 用辐射剂量仪分别测量20例PET受检者出院时的空气吸收剂量率,采用Mountford法估算不同公众人群的有效剂量.结果 注射18F的患者出院时其体表不同距离的空气吸收剂量率分别为: 体表:124.0～314.9μGy/h ,0.3m:59.0～113.5μGy/h, 0.5m:35.3～68.1μGy/h,1m: 15.6～22.7μGy/h , 1.5m:7.2～10.9μGy/h.经估算,出院患者对不同公众照射后的有效剂量分别为:配偶或伴侣0.15～0.29 mSv,成人家属0.040～0.059 mSv,工作同事0.039～0.057 mSv,同车乘客0.11～0.20 mSv.结论 单个PET受检者出院后对不同的公众成员所造成的照射剂量均未超过国家辐射安全标准关于公众个人年剂量限值.
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带CT影像融合的双探头符合线路ECT环境影响评价
目的评价ECT显像采用的18F等核素标记的药物对周围环境和人员的影响.方法设定职业照射剂量约束目标值为5 mSv/a,公众照射的剂量约束目标值为50 μSv/a.通过分析环境放射性污染源项,估算工作人员和公众的受照剂量,来评价装置的屏蔽设计的可行性和ECT扫描操作程序的合理性.结果从事不同工种的工作人员(注射、摆位、控制)的年受照剂量介于0.1～1.5 mSv,公众的年受照剂量不会超出3 μSv.结论屏蔽设计合理,操作程序可行.
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18F-FDG符合线路显像对骨组织恶性浸润的评价作用
目的:分析双探头18F-FDG符合线路显像对骨组织恶性浸润(BMI)的评价作用.方法:回顾性分析2013年9月至2014年5月的48例肿瘤或疑为肿瘤患者,以骨髓穿刺活检(BMB)或64排CT或随访3~8个月作为BMI参考标准.结合目测法与半定量分析(大浓层面的感性热区T,与肝脏相同面积的放射性计数N的比值即T/N).阳性组:T/N>1,阴性组:T/N≤1.比较阳性组与阴性组间良恶性病变构成比及T/N的差异;使用ROC曲线确定T/N值的佳阈值.结果:(1)阳性组28例和阴性组20例,差异有统计学意义(χ2=9.011,P=0.003);(2)局灶性浓集39例,弥漫性浓集9例,前者阳性组与阴性组间差异有统计学意义.(3)良恶性T/N值分别为0.97±0.37与2.51±1.54,差异有统计学意义(t=3.914,P=0.000)(4)T/N的佳阈值为1.34.结论:淋巴瘤或血液系统疾病BMI主要表现为放射性弥漫性浓集.18F-FDG符合线路显像半定量指标T/N值﹥1高度提示骨恶性浸润可能,佳阈值以1.34为佳.
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正电子显像剂18F纳米羟基磷灰石制备
目的 制备18F标记的纳米羟基磷灰石,以期开发一种PET-CT显影剂,为今后研究羟基磷灰石体内分布、抑制肿瘤的机理提供基础材料.方法 采用溶胶-凝胶法合成纳米羟基磷灰石,在合成过程中加入正电子核素18F,通过置换羟基磷灰石中的部分OH-,获得标记有18F的羟基磷灰石显影剂.通过薄层扫描测得标记物的放化纯度,并进行了红外光谱和X射线衍射测定.结果 合成的纳米羟基磷灰石的放化纯度均在95%以上,符合实验要求,且具有较好的体外稳定性.红外光谱和X射线衍射测定表明18F已取代部分OH-.结论 制备成功18F标记的纳米羟基磷灰石.
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4-[18F]氟苯甲醛的放射化学合成
用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体制备了一种用途广泛的18F标记中间体4-[18F]氟苯甲醛,并用正交实验法对标记条件进行了优化.在佳标记条件下,其合成时间为45 min,标记率为62.1%,放化产率为56.5%(衰变校正).标记物经Sep-Pak Plus C18柱纯化后,放化纯度大于95%.
关键词： 4-[18F]氟苯甲醛 18F 放射化学合成 -
点击化学法制备奥曲肽类似物18F-Ta-Gluc-TOCA及其生物学评价
通过点击化学方法快速、方便合成18F标记糖基化奥曲肽衍生物(18F-Ta-Gluc-TOCA),探讨18 F-Ta-Gluc-TOCA用作生长抑素受体阳性肿瘤显像的可能性.通过亲核取代制备2-18F叠氮乙烷前体化合物,与奥曲肽前体Pr-Gluc-TOCA进行点击化学反应,经分离纯化后得到18F-Ta-Gluc-TOCA.测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数,重点研究18 F-Ta-Gluc-TOCA在正常小鼠以及荷瘤裸鼠体内分布.结果表明,18F-Ta-Gluc-TOCA放化纯度为91％,体外稳定性良好,脂水分配系数为-0.43±0.05.正常小鼠体内生物分布结果表明:18F-Ta-Gluc-TOCA在血液中清除较快,主要通过肝脏代谢,部分经肾脏代谢.荷瘤裸鼠体内分布实验表明:18F-Ta-Gluc-TOCA在肿瘤中摄取较高,60 min时达到(4.34±0.47)％ID/g,在120 min时仍有较高的摄取.上述结果表明,18F-Ta-Gluc-TOCA有望用于生长抑素受体阳性肿瘤PET显像.
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18F-FBEM-NGA的合成及结构表征
以F-FBEM对新乳糖白蛋白(NGA)进行标记,探讨标记辅助基团标记蛋白或多肽的可行性.用18F-SFB与N-(2-氨基乙基)马来酰亚胺三氟乙酸盐反应合成了一种用于正电子发射计算机断层显像(PET)药物的辅助基团18F-FBEM,并进一步制得18F-FBEM-NGA.18F-FBEM的标记时间为2.5 h,经衰变校正后的放化产率为9.8%.18F-FBEM-NGA的放化产率为15.9%,放化纯度＞98%,体外可稳定放置3.5 h.实验结果表明,18F-FBEM中的马来酰亚胺双键可在室温下与巯基发生高效率反应,可用于标记含巯基的多肽或蛋白分子等.
关键词： 18F 18F-FBEM 18-FBEM-NGA 结构表征 -
18F标记苯乙烯基氮杂环化合物的制备
为制备[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,以[18 F]Florbetapir放化合成过程为代表,对甲苯磺酰氧基(OTs)为离去基团,通过亲和取代反应进行18 F标记,考察前体化合物溶液的浓度、反应时间、反应温度对标记率的影响,确定优化条件,在此条件下对其他苯乙烯基氮杂环化合物进行18 F标记,脱除叔丁氧羰基(Boc)保护,放化合成[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,产物均经C18柱分离和半制备HPLC纯化,并进行质量检验,考察基本理化性质、放化纯度、化学纯度和比活度.结果表明,18 F标记优化条件为前体溶液浓度1 g/L,反应温度120℃,反应时间10 min,该条件下制备得到[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5制剂溶液,均无色澄清透明,pH为7～8,放化纯度均>99％,化学纯度均>98％,比活度均为1.09×107～5.11×107 MBq/g.表明亲和取代反应是18 F标记的有效方法,在选择的条件下能够制备[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,产物的各项质量指标满足实验研究需要,相关放化合成工艺稳定可靠.
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取代杯[6]芳烃的制备及在18F-FET制备中的应用
本工作制备了相转移催化剂取代杯[6]芳烃:对磺酸杯[6]芳烃和对叔丁基杯[6]芳烃,并以其为催化剂进行了18F-FET的制备.结果表明,对磺酸杯[6]芳烃作催化剂不仅能够催化FET前体的18F取代反应,而且能够催化FET前体对(对甲苯磺酸酯)乙基苯甲酰(BOC)氨基酸酯的18F标记反应,放化产率为11％.而对叔丁基杯[6]芳烃对催化FET前体的18F取代反应和18F的标记反应均没有催化活性.对磺酸杯[6]芳烃的催化作用可能与它的磺酸基参与络合反应,增大了杯[6]芳烃极性等因素有关.虽然对磺酸杯[6]芳烃催化FET前体的放化产率远低于Kryptofix 2.2.2,但该研究对优化条件找出更好的取代杯[6]芳烃催化剂具有重要的指导意义.
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放射性同位素18F在核医学中的研究进展
通过对近年来18F在肿瘤显像中的应用、标记合成与分析技术、制备途径及18F发生器的选材设计分析可知:18F-FDG PET肿瘤显像是迄今为止临床应用为广泛和成功的正电子肿瘤显像方法.核医学显像技术的进步带动了体内放射性药物的发展,18F用于临床诊断和标记研究已进入了一个崭新的时代;目前制备18F的主要手段是通过质子辐照18O富集水,18F发生器的选材与构型设计是重要的关键技术.
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18F标记乏氧组织显像剂的研究进展
乏氧组织显像剂是当前放射性药物研究的热点之一.随着PET显像技术的迅速发展,18F标记的放射性药物在临床上的应用越来越广泛.18FMISO(18F-氟米索硝唑)是现今核医学领域研究多的18F标记的乏氧组织显像剂,它自身存在一些缺点,而新的乏氧组织显像剂仍在进一步的研究中.
