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胸苷酸合成酶抑制剂文献资料
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雷替曲塞临床应用研究进展
雷替曲塞(Raltitrexed,Tomudex)为高选择性抗代谢新药,是新一代水溶性胸苷酸合成酶抑制剂,为喹唑啉叶酸盐类似物,在体内被细胞主动摄取后很快被叶酸基聚谷氨酸合成酶代谢为一系列多聚谷氨酸类化合物,这些代谢物比雷替曲塞具有更强抑制胸苷酸合成酶作用,从而抑制细胞DNA合成,且能潴留在细胞内长时间发挥细胞毒作用[1-2],临床应用具有疗效确切、不良反应少、用药简便、易于接受等优点.
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胸苷酸合酶的表达、纯化和抑制剂筛选体系的建立
胸苷酸合酶(TS)催化人体内脱氧胸苷酸唯一的从头合成反应,是抗叶酸代谢类药物的重要靶点.为方便地筛选化合物对TS的抑制活性,本论文建立了重组人TS为基础的表达、纯化和活性筛选体系,并以其为基础进行了新化合物的TS抑制活性筛选,其中4个化合物显示出了较好的抑制活性,阳性对照药物雷替曲塞的IC50值为3.4 μM.实验结果表明该方法具有方便、快速和稳定的特点.
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雷替曲塞治疗结直肠癌的研究进展
雷替曲塞是特异性胸苷酸合成酶抑制剂，作为新型细胞毒药物，其应用于多种实体肿瘤的治疗，具有效果好、不良反应轻、使用方便等优点。尤其在结直肠癌治疗领域，其疗效得到认可。临床应用中，雷替曲塞不仅可联合化疗药物或靶向药物使用，而且可作为放疗增敏剂。我们就近年来国内外雷替曲塞治疗结直肠癌的进展进行综述。
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盐酸诺拉曲塞的合成
2-溴-4-硝基甲苯经催化氧化、与水合氯醛和盐酸羟胺反应、环合制得4-溴-5-甲基靛红,再经Baeyer-villigef反应、甲酯化、与盐酸氯甲脒环合、Ullmann反应、成盐结晶制得胸苷酸合成酶抑制剂盐酸诺拉曲塞_二水合物,总收率为8%.
