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肝动脉灌注5-FuDR与全身化疗治疗不能手术切除大肠癌来源的肝转移瘤
目的观察肝动脉灌注5-氟尿嘧啶脱氧核苷(5-FuDR)联合全身化疗(CF+5-Fu)治疗不能手术切除大肠癌来源的肝转移瘤患者的疗效和毒性.方法 49例患者行经皮左锁骨下动脉穿刺导管药盒系统植入术,术后动脉内灌注5-FuDR 750 mg/d×5;结合全身化疗CF+5-Fu(CF 200 mg/d×5,5-Fu 0.5 g/d×5).所有患者至少接受2个疗程以上的化疗.结果 CR 4例,PR 18例,NC 17例,PD 10例,有效率为44.0%;6个月、1年、2年的生存率达91.8%、72.0%和34.7%.患者的主要毒性反应为色素沉着、腹泻、黏膜炎、恶心、呕吐和中性粒细胞减少等,毒性均为Ⅰ～Ⅱ度,6例患者出现与导管有关的并发症(2例脓肿,2例出血,1例气胸和1例硬化性肝炎).结论肝动脉灌注5-FuDR结合全身化疗治疗晚期肝转移癌疗效好,毒副反应轻,值得临床推广应用.
关键词： 结直肠肿瘤/药物疗法 5-氟尿嘧啶脱氧核苷 肝转移瘤 -
3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷的合成及性质研究
目的研究5-氟尿嘧啶脱氧核苷 (FUdR)的前体药物3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷(DO-FUdR)的合成路线、降解规律和体外抗肿瘤细胞增殖活性.方法通过酯化反应合成了DO-FUdR, 采用MS,NMR等进行了鉴定; HPLC测定DO-FUdR在不同pH 值缓冲液和小鼠组织匀浆中浓度的变化, 计算其在不同介质中的降解速率常数, 并测定了DO-FUdR的溶解度和分配系数;3H-TdR掺入法测定了DO-FUdR 对U251星型胶质瘤细胞体外增殖活性的抑制作用.结果合成化合物为D O-FUdR; 其在缓冲溶液和组织匀浆中的降解过程符合表观一级反应; 与FUdR具有相似的抗胶质瘤细胞增殖活性.结论 DO-FUdR是一种值得进行进一步研究和开发的前体药物.
