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α2-肾上腺素能激动剂-阿法根的药理及临床研究进展
Brimonidine作为第三代高度选择性α2-肾上腺素能激动剂,自1996年开始在美国等50多个国家以青光眼一线药物上市以来,经过4年的临床使用证明,对治疗青光眼和高眼压症,无论单独用药或者联合用药均提供了高效和长期稳定的降压效果和安全性.它的降压效果优于贝特舒,与噻吗心安相似;安全性和耐受性方面优于噻吗心安.这一特点是由于其本身具有高度的α2受体亲和性和较低的亲脂性的结果,其降压机制是减少房水生成和增加房水经脉络膜巩膜外引流的作用.Brimonidine在治疗青光眼中的重要独特的视网膜神经节细胞的保护作用由实验动物模型证实,但尚需临床进一步验证.
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阿法根在青光眼治疗中的优势
由于青光眼性视神经病变可能涉及多种发生机制,理论上讲能够同时针对多种发病机制治疗的药物将是理想的选择.
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阿法根滴眼液致小儿中枢神经系统抑制二例
阿法根(Alphagan)是一种高度选择性α2肾上腺素能受体激动剂,其通过减少房水生成及增加巩膜葡萄膜外流途径而发挥降眼压作用[1].由于阿法根具有高度的选择性及较低的亲脂性,且很少引起副作用的特点,美国将其作为原发性开角型青光眼和高眼压症的一线治疗药物[2,3].近我院发生2例婴幼儿使用阿法根后,出现中枢神经系统抑制的现象,现报告如下.
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0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液的降眼压作用
目的:证实(0.2%酒石酸溴莫尼定Brimonidine Tartrate)阿法根,滴眼液治疗原发开角型青光眼和高眼压症的降眼压效果及安全性.方法:选择1 26例原发性开角型青光眼或高眼压症患者,随机分成试验组(阿法根)和对照组(0.5%噻吗心安).两组均每日点药两次(早8点和晚8点),每次一滴.将点第一滴药后2小时的眼压及连续点药后2周、4周的眼压与基线眼压进行比较研究,同时观察血压、心率等全身及局部副作用.结果:试验组点药前平均眼压为25.9±3.2mmHg,点一滴药后2小时平均眼压为17.7±3.8mmHg(下降31.7%),连续点药2周平均眼压为16.2±3.0mmHg,(下降37.5%),4周平均眼压为16.2±3.2mmHg(下降37.5%):对照组点药前平均眼压为25.5±2.5mmHg.点一滴药后2小时平均眼压为18.3±3.7mmHg(下降28.2%),连续点药2周平均限压为1 7.2±2.8mmHg(下降32.5%).4周平均眼压为17.5±3.4mmHg(下降31.3%),经统计学处理两组之间降眼压效果无显著性差异.试验组无明显的局部和全身不良反应发生,对照组则对血压和心率有一定的影响.结论:阿法根与0.5%噻吗心安每日两次点药相比,降眼压效果相似,但全身和局部副作用少,可以作为青光眼药物治疗中的一种主要选择.
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剥脱综合征发生睫状环阻滞性青光眼二例
例1.患者女,73岁.因"左眼胀痛不适一个月"于2007年6月13日入院.一个月前始觉左眼胀痛不适就诊,诊断为"青光眼",滴用酒石酸溴莫尼定(阿法根)眼药水,口服醋甲酰胺(尼目克司)治疗后眼胀症状有所缓解.
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系统性红斑狼疮相关的球后视神经炎一例
患者男,54岁.双眼渐进性视物模糊1月余,伴轻度眼球转动痛.既往:2003年5月出现多关节肿胀、疼痛,伴口腔溃疡,诊断为系统性红斑狼疮,给予泼尼松30 mg每天顿服,症状缓解.2007年9月病情再次发作,伴发Ⅱ型狼疮肾炎,给予环磷酰胺冲击治疗3次.3年来激素使用量为美卓乐4 mgQd.2005年发现激素继发性青光眼、白内障,双眼行Phaco+IOL术,术后视力1.0,长期点用阿法根及贝他根眼水,每天2次,眼压控制于正常范围内,视野无明显损害.
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高度近视并发原发性闭角型青光眼1例
患者男性，21岁。于2014年2月10日因左眼胀痛伴视力下降10余天，伴同侧头痛，来院就诊。测眼压：右眼29．2 mmHg（1 mmHg＝0．133 kPa），左眼41．6 mmHg，给予静滴甘露醇及局部点用阿法根、派立明滴眼液，3 d后复查压平眼压：右眼13 mmHg，左眼12 mmHg，眼部查体：佳矫正视力右眼：0．01，左眼：0．05，右眼角膜透明，前房轴深1．5CT，周边＜1／4CT，瞳孔3 mm ×3 mm，晶状体透明；左眼角膜透明，前房轴深1CT，周边前房近消失，瞳孔3 mm ×3 mm，晶状体后囊轻混浊；眼底：双眼底视网膜平伏，豹纹状，细节欠淸。既往双眼自幼视力差，高度近视病史，未戴镜；曾2次出现左眼胀痛，测眼压高，用药后缓解（具体不详）；否认青光眼及高度近视家族史。否认全身疾病史。超声生物显微镜（ UBM）：右眼前房深度1．37 mm，12、6、9点位房角关闭，3点位房角残留裂隙；左眼前房深度1．05 mm，全周房角关闭。A型超声：右眼眼轴29．43 mm，晶状体厚度5．46 mm；左眼眼轴25．12 mm，晶状体厚度5．66 mm。诊断：（1）双眼原发性闭角型青光眼，（2）双眼高度近视眼底病变，（3）双眼高度近视，（4）双眼弱视。治疗：先后于2014年2月14日及2014年2月21日行右眼及左眼激光周边虹膜切开术，同时继续点用派立明及阿法根滴眼液控制眼压，右眼眼压波动于12～16．4 mmHg之间，左眼眼压波动于13～17．7 mmHg之间。 YAG激光虹膜周边切开术后复查UBM：右眼前房深度1．60 mm，12、3点位房角残留裂隙；左眼前房深度1．18 mm，12点位房角关闭，3点位房角狭窄，6、9点位房角残留裂隙。A型超声：右眼晶状体厚度5．38 mm，左眼晶状体厚度5．54 mm。
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阿法根与贝他根对体外培养人睫状上皮细胞增殖的影响
目的体外培养人无色素睫状上皮(NPE) 细胞,比较抗青光眼药物贝他根与阿法根对NPE细胞增殖的影响,评估两种药物使用的安全性.方法用分离法培养NPE细胞并传代,分别用4μg/mL贝他根和阿法根作用于细胞,流式细胞仪检测细胞增殖情况.通过裂解法提取细胞总蛋白,比较不同药物对细胞合成蛋白的影响.结果与对照组相比,贝他根对细胞生长周期无明显影响,而阿法根可促进S期细胞合成,对细胞生长有促进作用.两种药物都可促进细胞总蛋白合成,作用于人NPE细胞24h后,无血清对照组的总蛋白质量浓度为(2183.8±145.34)μg/mL,贝他根组的总蛋白质量浓度为(3382.82±28.10)μg/mL (与对照组相比,P=0.000),阿法根组总蛋白质量浓度为(6281.3±128.97)μg/mL.(与对照组及贝他根组相比,P=0.000).结论两种药物对培养的NPE细胞增殖均无抑制作用,提示两种药物安全性良好.
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阿法根治疗视网膜缺血损伤的实验研究
目的研究阿法根(alphagan)对动物模型视网膜缺血损伤的神经保护作用.方法新西兰大耳白兔30只,分为正常对照组、损伤对照组和损伤治疗组,通过急性升高眼压的方法,制成视网膜缺血损伤动物模型,在视网膜缺血前1h结膜囊内给予0.2% 阿法根滴眼液局部治疗.于第7d观察图形视网膜电图(P-ERG)b波振幅变化,进行组织形态学观察和视网膜神经节细胞(RGC)计数分析.结果损伤对照组与损伤治疗组相比,相对b波振幅恢复率分别为(6.20±4.60)%和(63.78±9.27)%(t=17.60,P＜0.01),RGC的丢失率(43.26±12.42)%和(11.74±6.69)% (t=7.07,P＜0.01),明显保护了视网膜的组织形态结构.结论局部应用阿法根治疗具有一定的神经保护作用.
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国产酒石酸溴莫尼定滴眼液的降眼压作用
目的:比较国产酒石酸溴莫尼定滴眼液(brimonidine tartrate eye drops)与进口同类药品阿法根滴眼液治疗青光眼和高眼压症的临床疗效及安全性.方法:原发性开角型青光眼或高眼压症患者240例,多中心随机双盲分成试验组(2g/L国产酒石酸溴莫尼定滴眼液)和对照组(阿法根滴眼液).两组均每日点药2次(08:00和20:00),每次1滴.将点第1滴药后2h的眼压及连续点药后1,2,4wk的眼压与基线眼压进行比较研究,同时观察血压、心率等全身及局部副作用.结果:试验组点药前平均眼压为23.74±4.77mmHg,点1滴药后2h平均眼压为19.38±4.51mmHg(下降17.58%),连续点药1wk平均眼压为18.34±4.57mmHg(下降22.19%),2wk平均眼压为18.42±4.32mmHg (下降21.73%),4wk平均眼压为18.56±4.46mmHg(下降21.06%);对照组点药前平均眼压为24.54±5.66mmHg点1滴药后2h平均眼压为20.60±5.70mmHg(下降15.46%),连续点药1wk平均眼压为19.79±6.50mmHg(下降18.82%),2wk平均眼压为19.46±5.05mmHg(下降19.59%),4wk平均眼压为19.73±5.68mmHg(下降18.73%),经统计学处理两组之间降眼压效果无显著性差异.试验组和对照组均无明显的局部和全身不良反应发生.结论:国产2g/L酒石酸溴莫尼定滴眼液与阿法根滴眼液用于治疗原发性开角性青光眼与高眼压症,两者降眼压效果相似,全身和局部副作用小.
关键词： 国产酒石酸溴莫尼定滴眼液 阿法根 治疗 青光眼药物 -
0.2％阿法根滴眼液对眼血流影响的研究
目的:分析比较0.2％阿法根滴眼液与噻吗心安滴眼液患者的临床应用效果.方法:随机分组:观察组33例患者(0.2％阿法根,滴眼液Bid)和对照组32例患者(噻吗心安滴眼液)随访半年.结果:0.2％阿法根和0.5％噻吗心安在降压作用及降压持续作用时间上相似,但0.2％阿法根据有增加眼血流的作用.结论:0.2％在降眼压的同时,具有改善眼血流的作用.
