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桔梗皂苷化学结构及药理研究进展
桔梗主要由多种皂苷、多聚糖、甾醇类及其糖苷和脂肪酸等构成,其中皂苷类是桔梗的主要活性物质.桔梗皂苷具有较强的抗炎止痛、保肝、镇咳祛痰、降血糖、抗癌等药理作用.本文综述了近年来桔梗皂苷的提取、化学成分及结构、药理作用等3个方面.为桔梗的深入研究与应用提供了较为详尽的参考资料.
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桔梗皂苷对烟雾致矽肺患者血清IL-8和TNF-α水平的影响
目的:探究桔梗皂苷对烟雾致矽肺患者血清白介素-8(IL-8)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的影响.方法:选取我院呼吸科2012年6月到2013年6月收治的68例男性矽肺患者,并将其随机分为2组.对照组34例,给于矽肺宁片4片/次,3次/d,口服;氨茶碱片0.1g/次,3次/d,口服;必漱平片16 mg/次,3次/d,口服;舒喘灵片4.8 mg/次,3次/d,口服;疗程24周.实验组34例,在常规治疗的基础上应用加用桔梗皂苷胶囊10g/次,3次/d,口服;疗程24周.治疗结束后,检测和比较治疗前后两组患者SaO2、PaO2、PaCO2、血清IL-8和TNF-α的变化情况.结果:治疗后,两组患者的SaO2、PaO2、PaCO2水平均得到改善,实验组以上指标较改善更为显著,差异具有统计学意义(P＜0.05).治疗后,两组患者的IL-8和TNF-α水平均较治疗前显著下降,且实验组IL-8和TNF-α水平显著低于对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论:桔梗皂苷辅助治疗能够显著改善烟雾致矽肺患者的呼吸功能,降低血清IL-8和TNF-α含量.
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桔梗皂苷预处理对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用
目的 探讨桔梗皂苷预处理对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用.方法 将40只Sprague-Dawley大鼠随机分为3组:假手术组、模型组、桔梗皂苷预处理组.大鼠麻醉,建立缺血/再灌注损伤模型,桔梗皂苷预处理组术前静脉给药,检测大鼠心电图、左心室内压等心功能指标,3小时后取血检测SOD、MDA、LDH、CK含量,处死动物后检测心梗面积.结果 与假手术组比较,模型组中左心室收缩压、左心室压力变化大速率下降,左心室舒张末期压力升高,SOD活性降低、LDH、CK、MDA活性或含量增高(P＜0.01);与模型组相比,桔梗皂苷预处理组左心室收缩压、左心室压力变化大速率升高,左心室舒张末期压力下降,SOD活性升高、MDA含量下降(P＜0.05).结论 桔梗皂苷预处理能减少心肌缺血/再灌注损伤,其作用机制与扩血管、改善心功能、减轻心肌氧化应激反应有关.
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桔梗皂苷D协同多西他赛促进侵袭性前列腺癌细胞PC3的凋亡
目的 探讨桔梗皂苷D(PD)和多西他赛(DTX)对人前列腺癌细胞PC3协同抑制作用及其机制.方法 采用MTT法检测PD和DTX对PC3细胞的协同抑制作用,计算协同系数,分析两者的协同作用.应用流式细胞仪研究PD和DTX联合用药对PC3凋亡诱导的作用.通过Western blot方法检测凋亡相关蛋白Cleaved PARP自噬相关蛋白Agt5,Beclin-1和LC3-I/II的表达,并通过检测磷酸化哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(p-mTOR,ser2448)、磷酸化表皮生长因子受体(p-EGFR,tyr1068)的表达来探究其分子机制.结果 PD能够协同DTX抑制PC3细胞的增殖,在20μmoL PD和20 nmoL DTX的联合作用下,对PC3的协同抑制作用为显著.两者联合用药后,凋亡相关蛋白Cleaved PARP表达量增加,流式细胞学实验表明PD和DTX联合用药可以增加细胞凋亡.在机制方面,两者的协同作用可能与PD诱导的自噬作用,以及p-EGFR、p-mTOR相关,但自噬如何转向凋亡的分子机制尚不清楚.结论PD和DTX联合用药可以抑制PC3细胞增殖,诱导细胞凋亡,且两者联合使用具有协同效应.该研究可为侵袭性前列腺癌的治疗提供新的药理学参考.
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桔梗皂苷药理学及临床应用研究进展
通过整理国内外文献报道,对桔梗皂苷的药理作用和机制、药代动力学及临床应用研究进展进行综述.桔梗皂苷被认为是桔梗的主要有效成分,其抗肿瘤活性显著,作用机制涉及抑制肿瘤细胞增殖和病理性血管生成、诱导肿瘤细胞凋亡和自噬、抑制肿瘤细胞迁移、黏附、侵袭等;此外还具有调节免疫、抗炎、保肝、抗动脉粥样硬化等作用.药动学研究显示,桔梗皂苷的口服生物利用度较差,体内代谢受肠道菌群和配伍影响.临床上以桔梗为主药组成的方剂治疗呼吸系统疾病和肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤均有较好疗效.
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一测多评法同时测定桔梗中3种桔梗皂苷的含量
目的 探索一测多评法同时测定桔梗中3种桔梗皂苷含量的可行性.方法 采用HPLC-ELSD为检测手段,考察桔梗提取物在不同色谱系统和不同色谱柱上的色谱行为,确定3种待测成分的色谱峰定位方法.以桔梗皂苷D为内标,建立其与桔梗皂苷D3、桔梗皂苷E的相对校正因子;通过外标法测定桔梗皂苷D的含量,并由建立的相对校正因子计算出其他2种桔梗皂苷的含量;将计算的结果与外标法测定结果相比较,以验证“一测多评”法在桔梗质量评价中的可行性.结果 方法重复性和耐用性良好,在10批桔梗药材的含量测定中,一测多评法计算结果与外标法测定结果无显著差异.结论 一测多评法可用于同时测定桔梗中多种皂苷的含量.
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不同年限栽培桔梗生长发育差异的比较研究
目的 探讨不同栽培年限桔梗生长发育与药材质量形成规律的差异.方法 选择同一农家品种不同年限的种苗,小区种植,田间调查,收获后室内考种统产,测定总皂苷含量.结果 一年生桔梗生育期比二年生和三年生桔梗延长40 d左右,其中由出苗到现蕾延长46 d,由开花到成熟缩短8 d左右.随着年限的增加,桔梗的分支数、株高、主茎叶片数、根粗、根重显著增加,叶长和叶宽则减小,根的质地结构更加紧密,总皂苷含量显著提高.结论 桔梗的生长发育、药材产量与质量的形成具有明显的阶段性.
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桔梗皂苷对哮喘小鼠气道炎症保护作用的研究
目的：通过桔梗皂苷对哮喘小鼠气道炎症指标、肺功能指标及肺组织病理形态学的观察，研究桔梗皂苷对哮喘小鼠气道炎症的保护作用并初步探讨其机制，为桔梗皂苷临床用于治疗哮喘提供理论依据和实验支持。方法：将BALB/c小鼠随机分为四组，每组8只。分别为磷酸盐缓冲液（PBS）对照组（A组），卵白蛋白（OVA）致敏组（B组），OVA＋桔梗皂苷组（C组）， OVA＋地塞米松组（D组）。检测肺功能及检测灌洗液上清测白介素4，白介素13（IL-4、IL-13），沉渣行瑞氏-吉姆萨染色做细胞分类和计数，后处死动物取肺组织做病理形态学检查。结果：（1）气道阻力变化：四组小鼠在基线水平、Ach浓度在0．5g/L、1．5g/L时气道阻力无明显差异（P＞0．05），B组小鼠气道阻力（Ach浓度在5g/L、15g/L、45g/L时）高于A组（P＜0.05），C、D组（Ach浓度在5g/L、15g/L、45g/L时）气道阻力低于B组（P＜0．05），C组和D组（Ach浓度在5g/L、15g/L、45g/L时）气道阻力无明显差异（P＞0．05）。（2）BALF炎症细胞改变：B组嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞计数均高于A组（P＜0．05）。 D组炎症细胞计数均低于B组（P＜0.05），C组巨噬细胞及淋巴细胞计数与B组无明显差异（P＞0．05）， C组嗜酸性粒细胞、中性粒细胞计数低于B组（ P＜0．05）。 C组和D组嗜酸性粒细胞、中性粒细胞计数无显著差异（ P＞0.05）。（3）BALF细胞因子改变：B组IL-4、IL-13浓度均高于A组（P＜0．05）。 C组和D组IL-4、IL-13浓度均低于B组（P＜0．05），C组IL-4浓度与D组无明显差异（P＞0.05），C组IL-13浓度低于D组（P＜0.05）。（4）常规病理切片HE染色显示：A组外周血管及小气管周围无明显炎症细胞浸润。 B组外周血管及小气管周围见大量炎症细胞浸润。与B组比较，C组和D组小气管周围及肺泡区炎性细胞浸润明显减少。结论：（1）通过炎症指标、气道反应性及病理形态学的观察，说明哮喘模型成功构建。（2）桔梗皂苷能抑制哮喘小鼠气道炎症、降低气道阻力。（3）桔梗皂苷抑制哮喘小鼠气道中嗜酸性粒细胞、中性粒细胞的浸润、IL-4、IL-13的表达可能是其抗炎机制之一。
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RP-HPLC-ELSD法测定贝杏止咳膏中桔梗皂苷D的含量
目的:建立反相高效液相色谱-蒸发光散射检测法(RP-HPLC-ELSD)测定贝杏止咳膏中桔梗皂苷D含量的方法.方法:以甲醇溶液沉淀贝杏止咳膏中的蛋白,同时提取桔梗皂苷D,采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱;流动相为乙腈-水(25∶75);流速为0.5 mL/min;蒸发光散射检测器检测,波长为210 nm;柱温为30 ℃.结果:RP-HPLC-ELSD的平均加样回收率为97.62%,RSD%为0.84%(n=6).结论:该方法简便易行,准确可靠,可用于贝杏止咳膏的质量控制.
关键词： 贝杏止咳膏 桔梗皂苷 反相高效液相色谱-蒸发光散射检测法 -
桔梗水提液及其主要成分桔梗皂苷D对环磷酰胺药代动力学的影响
目的:观察桔梗水提液及其主要成分桔梗皂苷D对环磷酰胺(CTX)药代动力学的影响,评价二者联用的合理性.方法:30只雄性SD大鼠,随机分为CTX组、CTX+0.5g/kg桔梗水提液组、CTX+ 1.0 g/kg桔梗水提液组、CTX +2.0g/kg桔梗水提液组、CTX+桔梗皂苷D组,每组6只,于灌胃给药后于不同时间点采血,血样经固相萃取处理后采用HPLC测定血浆中CTX浓度,观察桔梗水提液及桔梗皂苷D对CTX药代动力学的影响.结果:与CTX组比较,联用0.5、1.0 g/kg桔梗水提液及桔梗皂苷D后,CTX Cmax分别降低了55.07％、33.87％、42.24％,差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01),而联用2.0 g/kg桔梗水提液组无显著变化.与CTX组比较,联用桔梗皂苷D对CTX Tmax影响显著.结论:桔梗水提液、桔梗皂苷D可影响CTX药代动力学相关参数,联用桔梗或桔梗皂苷D对CTX具有减毒增效意义,其机制与影响CTX药代动力学过程有关.
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桔梗的药理研究进展
桔梗(Platycodon grandiflorum(Jacq.)A.DC)是我国销量大的40种传统中药材之一.<神农本草经>记载,桔梗性平,味苦,辛,具有化痰止咳、利咽开音、宣畅肺气、排脓消痈的功效.近年来,作为药食同源的传统中药,桔梗在免疫调节、抗炎、祛痰、保肝、降血脂等方面的药理作用引起了广泛关注.目前,研究较多的单体化合物为桔梗皂苷(Platycodin)A、B、C、D、D2、D3和远志皂苷(Polygalacin)D、D2.韩国学者将桔梗生药水提后过Diaion HP 20树脂,得到水/丙酮系统不溶的浅黄色粉末状物质,即桔梗菊糖型多聚糖(Inulin-type polysaccharide,PG),发现其也具有丰富的药理作用[1].本文着重对桔梗提取物及其单体成分的药理研究作用作一综述,以期为桔梗药理研究的进一步开展提供参考.
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桔梗皂苷体外抗肿瘤活性研究
目的:研究桔梗皂苷D(platycodin D),桔梗皂苷D3(platycodin D3),远志皂苷D(polygalin D)对人肝癌Bel-7402、胃癌BGC-823、乳腺癌MCF-7细胞株的体外增殖的抑制作用及构效关系.方法:利用常规柱色谱与制备高效液相色谱相结合从桔梗根中分离得到3种单体皂苷,采用甲基噻唑基四唑(MTT)比色法检测桔梗皂苷对3种肿瘤细胞株的抑制率,计算IC50值.结果:在质量浓度为20μg/ml时,3种皂苷均对人肝癌Bel-7402细胞株的增殖有较强的抑制活性,质量浓度为20μg/ml时,抑制率分别为87.38±2.17%,69.81±5.47%,95.25±1.36%.桔梗皂苷D对人肝癌Bel-7402、胃癌BGC-823、乳腺癌MCF-7细胞株的增殖抑制强,且呈剂量依赖关系,IC50值分别为11.70μg/mL、9.10μg/mL、17.72μg/mL.结论:桔梗皂苷具有良好的体外抗肿瘤活性,体外抗肿瘤活性与皂苷结构存在明显的构效关系,桔梗皂苷D有望成为抗肿瘤备选化合物.
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甘草、桔梗总皂苷对体外磷脂酶A2活性的影响
目的:建立一种体外磷脂酶A2活性测定的方法,并观察甘草总皂苷、桔梗总皂苷体外对磷脂酶A2活性的影响.方法:以指示剂法为基础,将反应转移至96孔微孔板,用酶标仪在492nm处测定吸收值,以判定药物对PLA2活性的影响.结果:在一定范围内,酶浓度、反应时间与pH值呈良好线性关系.甘草皂苷和桔梗皂苷对PLA2活性有明显抑制作用,其IC50分别是:0.784mg/ml和1.824mg/ml.
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桔梗抗糖尿病活性研究进展
桔梗为我国传统药材,药理作用广泛.近年来研究发现,桔梗皂苷类化合物对于糖尿病及其并发症具有良好的防治作用.本文从桔梗的降血糖作用、改善胰岛素抵抗作用、抗肥胖、抗高血脂和抗氧化等方面进行综述,为桔梗防治糖尿病研究提供理论依据.
