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注射用头孢拉宗体外、体内抗菌研究
目的 评价注射用头孢拉宗体内外抗菌活性.方法 琼脂2倍稀释法测定该药对临床分离菌低抑菌浓度(MIC)值及对细菌感染小鼠的体内保护作用,同时与对照药头孢西丁、头孢呋辛、头孢唑林进行对比.结果 头孢拉宗对革兰氏阴性菌的抗菌作用较强,优于头孢西丁、头孢呋辛、头孢唑林.头孢拉宗对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌显示杀菌作用,酸性环境下,头孢拉宗的抗菌活性有所降低,随着细菌接种量和血清浓度的增加,头孢拉宗的抗菌活性略微降低；头孢拉宗对大肠埃希菌感染小鼠有较强的保护作用,ED50值为7.3 mg/kg,优于头孢西丁,对金黄色葡萄球菌感染小鼠ED50值为15.7 mg/kg,稍弱于头孢西丁.结论 注射用头孢拉宗对临床常见的革兰氏阴性菌有较好的抗菌作用.
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HPLC法测定血浆和尿液中头孢拉宗浓度
目的 建立高效液相色谱法测定人血浆和尿液中头孢拉宗浓度.方法 以左氧氟沙星作为内标,血浆样品经5％高氯酸沉淀蛋白提取分离.结果 头孢拉宗血浆和尿液在2～250μg·mL-1和5 ～500 μg·mL-1线性良好,低定量限分别为2,5 μg·mL-1,提取回收率分别在68.8％～77.4％和89.7％～102.2％,准确度分别在95.4％～108.8％和86.5％～108.7％,血浆的日内、日间精密度(RSD)均≤3.9％,尿液的日内、日间精密度(RSD)均≤9.1％,结论 建立的高效液相法专属性强,灵敏度高,操作简单,定量准确,实用性强,适合于头孢拉宗药代动力学研究.
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注射用头孢拉宗在中国健康人体的药代动力学研究
目的：研究注射用头孢拉宗在中国健康人体的药代动力学。方法用开放、随机、自身三交叉对照试验设计。12名受试者分别接受单次静脉滴注头孢拉宗1．0，2．0，3．0 g，通过高效液相色谱法测定头孢拉宗浓度。用WinNonlin 5．2．1计算药代动力学参数。结果头孢拉宗的线性范围为2～250μg? mL－1，头孢拉宗1．0，2．0，3．0 g的主要药代动学参数：Cmax分别为（81．74±15．95），（145．47±42．22），（198．16±36．03）μg? mL－1；tmax分别为（1．01±0．03），（1．02±0．04），（1．01±0．03） h；t1／2分别为（1．80±0．30），（1．88±0．31），（1．74±0．27） h； AUC0－t 分别为（136．37±43．31），（263．74±93．95），（335．76±68．47）μg? mL－1? h。16 h 后的尿药累积排泄率分别为（45．24±17．50）％，（48．27±15．18）％，（40．82±14．24）％。结论受试者单次静脉滴注头孢拉宗1．0，2．0，3．0 g后，药物体内过程呈一级线性动力学特征。
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头孢拉宗等9种抗菌药物对产ESBLs大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的体外抗菌活性研究
目的:对比研究头孢拉宗等9种抗菌药物对产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希菌以及肺炎克雷伯菌的体外抗菌活性.方法:采用琼脂平板二倍稀释法测定头孢拉宗等9种抗菌药物对临床分离的产ESBLs大肠埃希菌115株、肺炎克雷伯茵30株的低抑菌浓度(MIC).结果:产ESBLs大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对亚胺培南/西司他丁(100%和96.7%)、美罗培南的敏感率高(100%和96.7%),对头孢拉宗(98.3%和93.3%)、头孢美唑(93.o%和96.7%)和阿米卡星(95.7%和96.7%)的敏感率较高,对哌拉西林/他唑巴坦(92.1%和60.0%)、头孢他啶(62.6%和73.3%)比较敏感,但对头孢噻肟(3.5%和0)、头孢哌酮/舒巴坦(43.5%和36.7%)的耐药率很高.结论:头孢拉宗对产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌均有很强的体外抗菌活性.
关键词： 头孢拉宗 体外抗菌活性 超广谱β-内酰胺酶(ESBLs) 最低抑菌浓度 -
注射用头孢拉宗钠的高分子聚合物检查方法的建立与验证
目的 建立对头孢拉宗钠中高分子聚合物进行分离分析的质量控制方法,并对其进行验证.方法 采用凝胶色谱法,色谱柱为Sephadex G10,流动相A为0.3mol/L磷酸盐缓冲液(pH7.0),流动相B为水;流速为0.8mL/min;检测波长为254nm,进样量为200μL,自身对照外标法定量.结果 验证了头孢拉宗钠高分子聚合物检测方法,采用该方法对3批样品中聚合物含量进行检测的结果均为0.01％.结论 该方法能够较好的分离头孢拉宗钠和聚合物,可用于注射用头孢拉宗钠中高分子聚合物的检验.
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头孢拉宗及其钠盐的合成研究进展
本文综述了抗生素药物头孢拉宗及其钠盐,从上世纪80年代年初研究的文献到目前公开发表的论文和专利,对其中的路线,起始物料,收率进行了描述,为设计出更加合理,更适合工业化生产的路线提供思路.
