您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
共无定形文献资料
-
他达拉非-达泊西汀共无定形物的形成及其溶出度与稳定性的评价
他达拉非(TD)为5型磷酸二酯酶抑制剂,主要用于治疗男性勃起功能障碍,极低的水溶性导致其生物利用度较差.本研究将其与治疗早泄的药物达泊西汀通过减压旋转蒸发法制成摩尔比为1∶1的共无定形物,以提高TD的溶解度和溶出度.差示扫描量热法(DSC)、粉末X射线衍射法(PXRD)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)等表征表明共旋蒸产物为共无定形物.与单纯TD晶体相比,共无定形物中TD在水、0.01 mol·L-1 HC1、pH 4.5磷酸盐缓冲液等不同介质中的溶解及溶出度均有显著提高(2～4倍).在25℃/60％相对湿度(RH)条件下放置90天后共无定形物无转晶现象;40℃/75％ RH条件下放置30天无转晶,而放置90天后有转晶现象.
-
共无定形辛伐他汀-格列齐特的理化性质
制备共无定形辛伐他汀-格列齐特,对其溶出特性和物理稳定性进行了考察.结果证实产物为单相无定形态,辛伐他汀可能通过O-H与格列齐特磺酰脲基的C=O产生氢键相互作用,使通过常规方法难以制备成无定形的格列齐特实现了无定形化.共无定形物的形成显著提高了格列齐特的溶解度和溶出度,但对辛伐他汀无明显影响.与无定形辛伐他汀相比,该共无定形物的物理稳定性显著提高.
