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4种抗肿瘤中药注射液对大鼠细胞色素P4503A4亚型酶活性的影响
目的：以睾酮为探针药物体外研究抗肿瘤中药注射液榄香烯、康莱特、鸦胆子油、艾迪对大鼠细胞色素P4503A4（CYP3A4）亚型酶活性的影响。方法用大鼠肝微粒体体外孵育法，用高效液相色谱法测定4种抗肿瘤中药注射液在孵育体系中6β-羟基睾酮（6-OHTS）生成量，反映其对CYP3A4酶活性的影响。结果与空白组相比，榄香烯对CYP3A4酶活性无明显影响；康莱特与艾迪对CYP3A4有诱导作用；鸦胆子油乳对CYP3A4有抑制作用，半数抑制率IC50值为0.78％。结论临床上在与经CYP3A4代谢的药物联合应用时，应警惕康莱特、艾迪及鸦胆子油乳潜在的药-药相互作用。
关键词： 抗肿瘤中药注射液 肝微粒体 细胞色素P4503 A4 药-药相互作用 -
药物代谢酶特异性探针底物的研发与应用进展
人体内分布数百种结构多样、功能各异的药物代谢酶,其表达和功能易受遗传和环境因素的影响,导致其在不同人种、个体及组织中的分布都不尽相同.特异性探针底物作为药物代谢酶活性表征的关键工具分子,其在新药发现、药-药相互作用评价、临床药理学及精准医学检测等领域具有重要的应用价值.围绕人体分布的重要药物代谢酶,综述其特异性探针底物的设计研发及生物医学应用进展,以期为药物代谢酶的精准检测及相关应用研究提供参考.
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5种抗肿瘤中药注射液对CYP3A4酶代谢的影响
目的 以睾酮为探针药物,于体外研究5种抗肿瘤中药注射液(康艾、消癌平、华蟾素、参附、注射用香菇多糖)对大鼠细胞色素P4503A4(CYP3A4)亚型酶活性的影响.方法 采用大鼠肝微粒体体外孵育法,用HPLC法测定5种抗肿瘤中药注射液孵育体系中6β-羟基睾酮的生成量,反映其对CYP3A4酶活性的影响.结果 与空白组相比,参附对CYP3A4酶活性无明显影响;华蟾素对CYP3A4有诱导作用;康艾、香菇多糖、消癌平对CYP3A4有抑制作用,消癌平的IC50为0.69％.结论 在临床上经CYP3A4代谢的药物联合应用时,应警惕华蟾素、康艾、香菇多糖、消癌平潜在的药-药相互作用.
关键词： 抗肿瘤中药注射液 肝微粒体 细胞色素P4503A4 药-药相互作用
