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国产乙基纤维素水分散体用于吲哚美辛缓释小丸的包衣工艺研究
目的:研究国产乙基纤维素水分散体包衣吲哚美辛缓释小丸的包衣工艺.方法:以国产乙基纤维素水分散体为包衣材料,添加癸二酸二丁酯为增塑剂,设计正交试验,在流化床中以不同操作条件制备吲哚美辛缓释小丸,考察小丸的药物释放度,并用电镜观察了小丸表面特征.结果:采用合适的流化床包衣工艺,采用国产乙基纤维素水分散体包衣能够制得和市售品(有机溶剂包衣)释放性能相似的吲哚美辛缓释小丸.结论:包衣工艺参数能够明显影响缓释小丸的药物释放度和表面特征.
关键词： 吲哚美辛 乙基纤维素水分散体(ECD) 癸二酸二丁酯 缓释小丸 流化床包衣 -
阿魏酸钠缓释小丸的制备及体外释药特性
目的:制备阿魏酸钠(SF)缓释小丸,初步评价其体外释药特性及释药机制.方法:离心造粒法制备空白丸芯及载药小丸;以乙基纤维素水分散体Surelease为包衣材料,流化床制备SF缓释小丸;释放度试验考察小丸的体外释药特性及释药机制.结果:包衣小丸表面光滑圆整,不同批次间小丸释药重现性良好;2种小丸配比而成的SF缓释胶囊释药随包衣膜厚的增加而减慢;后处理时间为24 h;小丸的体外释药符合Higuchi方程.结论:SF缓释小丸具有较理想的体外缓释效果.
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离心造粒法制备双氯芬酸钠缓释小丸
目的:研究离心造粒法制备双氯芬酸钠缓释小丸.方法:用BZJ-360MⅡ包衣造粒机制备双氯芬酸钠的空白糖粉丸芯及其含药素丸,并用乙基纤维素进行包衣.结果:用离心包衣造粒机制得的空白糖粉丸芯大小为28～30目,收率为62.5%;在此空白丸芯基础上,以4%PVP为粘合剂制备双氯芬酸钠含药素丸,载药量达148.5%,24～28目的含药小九收率为92.5%;后用乙基纤维素包衣液包衣,干燥,即得双氯芬酸钠缓释小丸.经释放度测定,在2、6和12h的释放量均符合标准规定.结论:该制备技术操作简单、灵活,包衣均匀,可自动化操作.
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盐酸普拉克索双相缓释胶囊的制备及体内外评价
采用流化床底喷包衣工艺制备含盐酸普拉克索的两种膜控小丸,分别达到速释和缓释目的,再将其按一定比例混合后制备成盐酸普拉克索双相缓释胶囊.采用单因素试验和星点设计-效应面法,以自研胶囊和原研制剂(Siforl)在pH 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中释放行为的相似性为评价指标,优化了自制胶囊的处方.验证试验表明,优化后的自制胶囊与原研制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液(未经历或经历在pH 1.2盐酸中释放1或2 h)中的释放行为相似(相似因子均大于50).以Beagle犬为模型,考察了自制胶囊和原研制剂的体内药动学行为.采用LC-MS/MS法测定血浆中盐酸普拉克索浓度,并采用非房室模型计算两制剂的药动学参数.结果表明,自研双相缓释胶囊与原研制剂的cmax为(1 118.3±121.9)和(1 108.6±183.2) pg/ml,AUC0-∞为(18 227.5±1 870.8)和(16 321.8±2 327.5) pg.ml-1.h,提示两制剂相似.
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盐酸氨溴索缓释胶囊的研制
采用薄膜试验法进行包衣处方优化,筛选出适合丙烯酸树脂(Eudragit) RS100包衣的较理想增塑剂邻苯二甲酸二丁酯,流化床底喷装置中混悬液法上药制备载药小丸后包衣,以4种不同释药包衣小丸配比,制得日服1次的盐酸氨溴索缓释胶囊.8名健康志愿者单剂量口服自制缓释胶囊与进口同剂型缓释胶囊后,体内吸收和峰浓度以及经对数转化均无显著性差异(P>0.05),具有生物等效性,自制胶囊的相对生物利用度为(108.27±15.57)%,并具有显著的体内外相关性(P<0.01).
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值得开发的药物制剂
释药系统技术是医药保健事业发展快的领域之一.自20世纪70年代以来,上市的释药系统类型已有35种以上,上市的品种亦随之逐年增多,主要新剂型有口腔速崩片、口服缓释小丸、口服渗透泵片、口腔和鼻腔吸入剂、透皮贴片和储库型(depot)长效注射剂等.
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离心造粒法制备托拉塞米缓释小丸胶囊及其释放度考察
目的:制备托拉塞米缓释小丸胶囊.方法:采用离心造粒粉末层积法制备托拉塞米小丸,用丙烯酸树脂水分散体包衣,并对包衣小丸的释药特征进行探讨.结果:微晶纤维素(MCC)空白母核32～40目的收率约80.2%,含药素丸20～24目收率约87.6%,使用Eudragit NE30D包衣液,包衣增重10%.托拉塞米缓释胶囊体外释药行为较好地符合Higuchi方程.结论:在优化的工艺条件下可制得表面光滑、圆整度高的托拉塞米缓释小丸.
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离心造粒法制备罗红霉素缓释小丸
目的:制备罗红霉素缓释小丸,并对其体外释药情况进行研究.方法:采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和罗红霉素含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液制成膜控缓释小丸,考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释小丸释放度的影响.结果:通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的小丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型.结论:制备的罗红霉素缓释小丸符合12 h缓释要求.
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5-单硝基异山梨醇酯血浆浓度的CGC-ECD检测及健康志愿者的药代动力学研究
目的:研究单剂量口服5-单硝基异山梨醇酯(5-ISMN)缓释小丸的人体药代动力学和相对生物利用度.方法: 12名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服40 mg 5-ISMN国产缓释小丸和进口缓释小丸,采用CGC-ECD测定体内5-ISMN的血药浓度.结果: 缓释小丸呈一级吸收的二房室开放模型,国产受试药品和进口参比药品的Cmax分别为(621.83±77.48)μg/L和(619.83±73.50)μg/L,tmax分别为(5.0±0.6)h和(5.2±0.9)h,MRT分别为(12.67±1.10)h和(12.88±1.26)h,t1/2分别为(7.83±1.21)h和(7.75±1.10)h,AUC0-36分别为(6824.4±618.9)μg*h/L和(6790.4±605.7)μg*h/L.结论: 以AUC0-36数值表征的国产缓释小丸的相对生物利用度为(100.63±5.86)%;选择tmax、Cmax和AUC0-36进行三因素方差分析与双单侧t检验,结果表明国产缓释小丸和进口缓释小丸具有生物等效性.
