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天麻苷元大鼠鼻腔和静脉注射给药的脑药动学研究
目的:研究比较天麻苷元在大鼠鼻腔给药和静注给药后的血和脑脊液药动学.方法:天麻苷元静注给药剂量为50或10 mg·kg~(-1),鼻腔给药剂量为10 mg·kg~(-1).采用高效液相法测定血和脑脊液中天麻苷元的浓度,以DAS 2.0药动学软件计算非房室模型参数.结果:给药后天麻苷元能迅速进入脑脊液中,AUC_(CSF)高于AUC_(plasma),鼻腔给药的AUC_(CSF)或AUC_(plasma)与静注给药的相比无显著性差异.结论:鼻腔给药后天麻苷元能迅速完整地进入体循环中,鼻腔给药可替代静注给药,未观察到鼻一脑途径的直接传递.
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新型醒脑静大鼠鼻腔及静脉注射给药后龙脑的药代动力学研究
目的:研究新型醒脑静中艾片有效成分龙脑在大鼠鼻腔给药和静注给药后的药代动力学.方法:醒脑静静注给药剂量为12 mg·kg-1,鼻腔给药剂量为150 mg·kg-1.采用气相色谱法测定血中龙脑的浓度,以Kinetica 4.4软件计算药代动力学参数.结果:鼻腔给药醒脑静滴鼻液后,艾片有效成分龙脑能迅速进入血液中,生物利用度可达83％.结论:鼻腔给药后龙脑能迅速而较完全地吸收进入体循环.
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天麻素药代动力学和组织分布特征研究
目的:建立HPLC-UV测定大鼠血浆和组织中天麻素的方法,研究不同给药方式下天麻素在大鼠体内药代动力学和组织分布特征.方法:采用沉淀蛋白法预处理血浆和组织样品,采用岛津Shim-pack VP-ODS柱分离,以甲醇-水(15∶ 85)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长195 nm,柱温40℃.结果:天麻素大鼠血浆质量浓度在0.1～100 μg·mL-1范围,组织质量浓度在0.2～200 μg· mL-1范围色谱响应线性关系良好.大鼠灌服天麻素符合一房室模型,tmax=0.38 h,Cmax=10.78 μg·mL-1,t1/2 =1.43 h,AUC0-∞=9.45 μg·h·mL-1.静脉注射符合二房室模型,t1/2 =1.30 h,AUC0-∞=28.06 μg· h· mL-1,绝对生物利用度为(33.94±3.67)％;天麻素可以透过血脑屏障,但在脑组织中浓度较低.结论:建立了大鼠血浆及组织中天麻素的HPLC-UV测定方法并进行了方法学验证,此方法简便、快速,结果准确、可靠;首次阐明了不同给药方式下天麻素在大鼠体内药代动力学和组织分布特征.
