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尼群地平共研粉末及其微丸的制备
目的:确定尼群地平(nitrendipine,NTD)共研粉末的处方和制备工艺.方法:以体外溶出度试验为手段,通过单因素试验考察共研粉末的处方及工艺.结果:共研粉末的处方和制备工艺为:NTD,MCC和F68三者的比例为1:2:2;以400 r·min~(-1)的转速,先将NTD与MCC按处方比例使用4个大球和20个小球共同研磨10 min,再加入处方量的F68(并同时取出4个大球)继续研磨30 min.结论:此处方工艺制备的NTD共研粉末和微丸释药行为稳定,简便可行,易于工业化生产.
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比色法测定罗红霉素氨溴索干混悬剂的溶出度
目的:建立罗红霉素氨溴索干混悬剂的溶出度测定方法.方法:采用比色法测定罗红霉素氨溴索干混悬剂的溶出量.结果:罗红霉素在60~100 mg·L-1的浓度范围内峰线性关系良好(R2=0.999 9),平均回收率在99.41%(n=9).结论:该方法准确可靠,简单快速,可用于罗红霉素氨溴索干混悬剂的溶出度的测定.
关键词: 罗红霉素氨溴索千混悬剂 溶出试验 比色法 -
左甲状腺素钠片的体内药动学、生物利用度研究和体外溶出试验指导原则
美国FDA发布了关于以左甲状腺素钠为例的体内药动学、生物利用度研究和体外溶出试验指导原则.该指导原则旨在帮助新药申报者(NDAs)如何进行左甲状腺素钠片的体内药动学和生物利用度研究以及体外溶出试验.左甲状腺素的产生是由下丘脑-脑垂体中枢通过一种负反馈系统来控制的,是甲状腺素左旋异构体的钠盐.用于甲状腺功能减退或丧失引起的症状的补充治疗(辅助治疗),如呆小病、水肿,非毒性甲状腺肿或甲状腺机能减退.左甲状腺素钠也可用于二期(垂体)或三期(下丘脑)甲状腺功能减退患者的补充或辅助治疗.
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香青兰总黄酮微丸制备工艺及释药机制研究
目的 优化香青兰总黄酮微丸制备工艺,初步探讨其释药机制.方法 采用Box-Behnken中心组合设计,以挤出速率、滚圆速率、滚圆时间为自变量,收率、脆碎度、圆整度和总评归一化值(OD)为因变量,利用响应曲面法(response surface methodology,RSM)分析自变量对因变量的影响,确定较优条件进行验证试验.通过体外溶出试验考察微丸的累积溶出率,采用扫描电镜技术观察微丸内部结构.结果 香青兰总黄酮微丸佳制备工艺条件:挤出速率36.96 Hz,滚圆速率37.18 Hz,滚圆时间5 min.在此条件下,预测值和测定值偏差绝对值均<4%,与模型拟合程度较高.微丸累积溶出度较好,采用扫描电镜可观察到微丸内部形成骨架结构.结论 优化了香青兰总黄酮微丸制备工艺,该方法科学、简便、可行.微丸吸水膨胀崩解的原因是低取代羟丙基纤维素的强溶胀作用.
关键词: 香青兰总黄酮 Box-Behnken中心组合设计 微丸 溶出试验 扫描电镜技术 -
药物溶出度的测定方法及其进展
药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用,药物溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一.溶出度测定方法的研究内容:检测方法认证、溶出介质的选择、转篮法及浆法的对比试验、转速的选择、溶出曲线的绘制、溶出度均一性试验;溶出度测定方法的影响因素:仪器性能及操作水平情况、本身的因素、制剂方面的因素;溶出度试验数据处理方面:固体制剂溶出度比较方法可以分为数据分析法、数学方法和统计及模式法.应用方面:作为衡量口服固体制剂质量的重要研究和检验项目,对于药品质量控制来说,体外溶出试验主要有两个作用,一是作为药品质量控制手段,二是有利于制定药品标准,用于评价和筛选制剂的处方和工艺.在口服固体制剂的研制中,不可能都用费时、费钱、费精力的测生物利用度的方法对每个新处方和工艺进行筛选评定,这就需要借助溶出度数据作为指导研制工作的重要依据,可避免在研制工作中的盲目性.
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国内外溶出度测定及评价方法的异同点
溶出度试验在评价口服固体制剂内在品质和指导制剂的高效开发方面发挥着举足轻重的作用,不同国家根据自身国情对溶出度测定及评价方法的要求有所不同.通过查阅大量文献,本文梳理了国内外溶出度测定及评价方法的异同,为我国仿制药质量一致性评价提供借鉴.
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曲尼司特巴布剂的研制及释放度测定
目的:制备曲尼司特巴布剂并研究其体外释药性能.方法:以水溶性高分子材料为主要基质,以巴布剂基质的成型时间为指标,考察影响巴布剂物理性状和影响因素;进行体外释放度的测定,研究巴布剂的透皮释放行为.结果:巴布剂佳处方为:曲尼司特 0.5 g,聚乙烯醇 6 g,水溶性高分子材料 25 g,甘油 5 g,丙二醇 5 g,氮酮 5 g,蒸馏水加至 150 g;4天药物释放率大于80%.结论:曲尼司特巴布剂含水量高,皮肤水合效果好,无刺激性;符合皮肤缓释型透皮给药系统的要求.
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尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体的制备
目的:制备尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体,提高其溶出速度和程度.方法:以泊洛沙姆188为载体,按不同此例用熔融法制备固体分散体,测定其在水中的溶解度,并进行体外溶出度研究.结果:随载体所占比例增加,药物在水中的溶解度增加,固体分散体的体外溶出速度明显快于原料药,且随载体比例增大而增加,药物与载体比例为1∶4佳.结论:尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体能显著提高药物的溶出速度和程度,有利于提高其剂型的生物利用度.
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用Excel 97程序计算溶出释放参数
片剂、胶囊剂等固体剂型溶出试验的数据处理,可采用单指数模型或Weibull(威布尔)分布模型,数据处理复杂而繁琐.应用电子表格软件Excel97可以简单地求出溶出释放的参数,且数据分析工作直观.
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乙醇对口服调释制剂中药物突释的影响及监管情况简介
在某些特殊情况下,口服调释制剂中控制释放的高分子辅料或膜控材料被酒精提前溶解,或部分溶解及变性,导致活性成分的释放方式、速率或程度发生变化,使其血液浓度短时间内升高,产生突释效应.综述了乙醇对调释制剂药物生物利用度和生物等效性的影响,对美国食品药品监督管理局、欧洲药物管理局等药品监管机构对剂量突释试验的要求以及减少酒精引起的调释制剂药物突释风险的方法进行介绍,以指导调释制剂的研发及一致性评价,为我国仿制药质量和疗效的一致性评价提供借鉴.
关键词: 突释效应 乙醇 溶出试验 调释制剂 仿制药质量和疗效一致性评价