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缓释植入剂局部给药治疗系统的药动学模型
目的:创建缓释植入剂局部给药治疗系统的药动学模型.方法:分析体内过程,建立微分方程并特别关注其中局部靶位的数学表达,进而对药物在血循环中及局部吸收部位的分布作理论比较.结果:缓释植入剂局部给药治疗系统的药动学二室模型为:Cc(t)=A1e -Krt+A2e -Kat+A3e-at+A4e-βt,吸收部位与血循环中药物分布的比值为:ACc/ACa≈(Va/V)·(Ka/Ke).结论:该模型立意严谨,有一定的理论意义和实用价值.
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甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放方法的研究
目的:建立甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放方法.方法:选择影响甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放的重要影响因素进行正交试验,优选释放条件.结果:优参数如下:介质为偏碱性等渗液,介质浓度为25%,介质体积为200mL,搅拌转速为50r·min -1 .结论:所定方法可用于甲氨蝶呤植入剂的体外释放测试.
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抗脑胶质瘤缓释植入剂体外释药影响因素研究
目的 研究影响抗脑胶质瘤药物盐酸多柔比星缓释植入剂体外释药的因素,为动物药效学研究提供依据.方法 以聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体与盐酸多柔比星混合制成缓释植入剂,采用UV测定其体外释放度.考察聚乳酸-羟基乙酸共聚物组成、聚乳酸-羟基乙酸相对分子质量(Mw)、载药量等因素对缓释植入剂体外释放度的影响.结果 载药量10％的植入剂释药速度明显快于5％的植入剂;随着共聚物组成中羟基乙酸比例的增加,释药速度明显加快,LA-GA为50:50的植入剂35d时累积释放度达90％,而75:25的植入剂仅为60％;聚乳酸-羟基乙酸相对分子质量与释药速度成反比,Mw=20 748的植入剂释药速度明显快于Mw=30 834的植入剂.结论 聚乳酸-羟基乙酸共聚物组成、聚乳酸-羟基乙酸相对分子质量、载药量是影响缓释植入剂体外释药的因素,其中共聚物组成和相对分子质量是主要的影响因素.通过调节共聚物组成和相对分子质量可以很好地控制药物的释放速度.
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醋酸戈舍瑞林治疗前列腺癌14例的护理
内分泌治疗是前列腺癌治疗的重要方法，包括手术去势和药物去势。醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（诺雷得）是天然促性腺激素释放激素的一种合成拟似物，长期使用可抑制脑垂体促性腺激素合成，引起男性血清睾酮下降，临床应用于前列腺癌的去势治疗。2013年1—6月，本院泌尿科对14例诊断为前列腺癌患者注射诺雷得长效制剂，取得了不错的疗效。
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缓释化疗在卵巢恶性肿瘤治疗中的临床进展
将药物植入于人体组织间质或皮下,直接在肿瘤细胞外组织液中缓慢释放、长期发挥作用的化疗方法称之为缓释化疗.恶性肿瘤在原发肿瘤切除术后,可促使原先处于休眠状态的微转移瘤生长加速,造成残存肿瘤组织生长能力增强,且由于术后血供的改变,可降低肿瘤区域的化疗药物浓度.因此,手术后的腹腔是癌细胞种植生长的适宜土壤,但同时又是残留微小癌灶化疗的敏感期.根据临床研究证据及国内外循证医学证据证明,术中植入区域性缓释化疗剂是消灭残留癌小病灶,降低复发率的佳时机.现将缓释化疗的研究及临床应用进展综述如下.
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抗肿瘤缓释剂在肝癌介入治疗中的应用
背景:肿瘤内直接注入化疗缓释剂为肿瘤的治疗提供了一个新的途径.目的:评价抗肿瘤缓释剂在肝癌中应用,寻找合理的治疗方案.方法:以 "肝癌,植入化疗,缓释植入剂,化学药物为中文关键词;以"liver cancer,implantation of chemotherapy,sustained release implants,chemicals" 为英文关键词.采用计算机检索1993-01/2010-12相关文章.纳入与有关生物材料与组织工程血管相关的文章;排除重复研究或Meta分析类文章.以29篇文献为主重点进行了讨论抗肿瘤缓释剂在肝癌中应用.结果与结论:植入肝癌中瘤内或肿瘤手术中植入残留灶及可能有微小转移瘤灶区域的化疗缓释植入剂,既提高了肿瘤局部药物浓度及作用时间,同时也降低或避免了全身化疗常见的毒副反应,为肿瘤的化学治疗提供了一条新的给药途径;肿瘤内直接注入化疗缓释剂也为一些失去手术、放疗或不能耐受全身化疗的晚期肿瘤患者减少痛苦和带来新的希望.抗肿瘤缓释剂可作为一种较理想的缓释植入剂应用于肝癌中的化疗药物.
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醋酸戈舍瑞林缓释植入剂细菌内毒素检查方法学研究
目的 对醋酸戈舍瑞林缓释植入剂细菌内毒素检查的方法学进行验证.方法:用乙腈溶解醋酸戈舍瑞林缓释植入剂后形成混悬液,用水稀释乙腈混悬液后制成溶液,对此溶液进行凝胶法检查干扰试验;同时对乙腈溶解缓释植入剂的步骤进行内毒素回收率试验.结果 缓释植入剂乙腈混悬液稀释200倍后,对凝胶法内毒素检查无干扰.乙睛溶解液回收率在25%～35%之间,需要对乙腈溶解液的内毒素限值进行折算降低.结论 醋酸戈舍瑞林缓释植入剂进行凝胶法内毒素检查是可行的.
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顺铂植入剂在蛋白变性剂醋酸中的行为研究
目的:研究顺铂植入剂与蛋白变性剂70%醋酸共存时的相容性以及顺铂植入剂的释药规律.方法:在显微镜下观察顺铂植入剂在蛋白变性剂70%醋酸中的形态变化.用HPLC法测定顺铂植入剂体外释药规律;测定顺铂植入剂植入小鼠体内后的释药规律.结果:顺铂植入剂在70%醋酸中仅发生表面隆起、龟裂,植入剂的辅料被腐蚀.顺铂植入剂在70%醋酸中的释药和植入小鼠体内的释药均符合一级释药方程,但在体外释药较快.结论:顺铂植入剂与70%醋酸具有相容性,可以配伍使用.
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中人氟安对荷HepA肝癌实体瘤小鼠生存期的影响
目的 通过对比采用5-Fu注射剂药物常规腹腔化疗方法,研究中人氟安局部植入缓释给药对荷HepA肝癌实体瘤小鼠生存期/率的影响.方法 受试小鼠接种瘤细胞,6 d后手术切开肿瘤处皮肤,以两种方法给药治疗,记录各小鼠生存资料并作生存分析.结果 常规5-Fu腹腔化疗组,中位生存期22 d.中人氟安3 mg和6 mg组,中位生存期分别为23 d和30 d.结论 中人氟安局部植入缓释给药化疗,疗效明显优于常规5-Fu腹腔化疗组.
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局部给药长效缓释的药代模型初探
目的创建局部给药长效缓释治疗系统的药代动力学模型.方法分析体内过程,建立微分方程并特别关注其中局部靶位的数学表达,进而对药物在血循环中及局部吸收位的分布作理论比较.结果缓释植入剂局部给药治疗系统的药代动力学二室模型为:Cc(t)=A1e-Krt+A2e-Kat+A3e-αt+A4e-βt,吸收位与血循环中药物分布的比值为:ACc/ACa≈ (Va/V)(Ka/Ke) .结论该模型立意严谨,有一定的理论意义和实用价值.
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盐酸多柔比星缓释植入剂体外释药与体外降解的研究
以聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)为载体制备盐酸多柔比星缓释植入剂,测定植入剂的释放度和PLGA失重率,结果表明PLGA体外降解曲线呈“S”形,起初的迟缓期后降解速率加快,5周时失重率达80％.植入剂表现出趋于零级的药物释放模式(r=0.9880),在0～25d日均释放度达3.26％,35 d时累积释放度达90％以上.植入剂可持续释药1个月,释药速率主要取决于PLGA降解速率,通过调节PLGA降解速率可以很好地控制药物的释放度.
关键词： 盐酸多柔比星 聚(乳酸-羟基乙酸) 缓释植入剂 体外释药 体外降解 -
吡喹酮缓释植入剂的研制
目的 以两种不同分子量的聚(乳酸-羟基乙酸)为载体,采用熔融挤出法制备吡喹酮缓释植入剂.方法 采用GPC和DSC分别考察了挤出前后载体的分子量、分子量分布及热性能变化,检测了植入剂的含量均匀度及体外释放度.结果 挤出后载体的分子量降低,分子量分布变窄,Tg略有下降;植入剂的平均含量为98.72%,RSD值为0.88%,含量均匀度符合药典要求;0～15 d内体外日释放量平缓上升,15～24 d内出现暴释现象,24 d时,累积释放度达100%.结论 熔融挤出法制备吡喹酮-PLGA缓释植入剂可行,所制植入剂起到了缓释的作用,缓药期达24 d.
关键词： 吡喹酮 聚(乳酸-羟基乙酸) 缓释植入剂
