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右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的研究
目的:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备,用紫外分光光度法测定包合物中右旋酮洛芬的含量.采用显微镜观察、红外光谱(IR)和核磁共振(NMR)分析法对右旋酮洛芬、β-环糊精、右旋酮洛芬-β-环糊精包合物、右旋酮洛芬和β-环糊精物理混合物进行物相鉴别.结果:右旋酮洛芬与β-环糊精按物质的量的比例1∶3时包合成功,包合物中药物的平均含量为(11.87±0.39)%.结论:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好.
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血浆中右旋酮洛芬的HPLC测定
目的采用高效液相色谱法测定家兔血浆中右旋酮洛芬浓度.方法用乙醚提取血浆样品中右旋酮洛芬,在C18柱上,以甲醇-50 mmoL·L-1磷酸二氢钠(30:70)为流动相进行分离,于260 nm检测.结果线性范围为0.05～25 μg·mL-1,回收率为99.92%～100.54%,日内RSD为0.56%～2.94%,日间RSD为0.6%～2.89%.结论本法简便、准确,重现性好,用于测定6只家兔口服右旋酮洛芬-β-环糊精缓释微球血药浓度取得良好结果.
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右旋酮洛芬-β-环糊精微球的处方优化
采用单因素试验法和均匀设计法,优化了右旋酮洛芬-β-环糊精微球的处方和工艺.所得微球包封率和载药量均在回归方程的预测范围内.原药及3批微球在0.1mol/L盐酸及磷酸盐缓冲液(pH6.8)中的溶出参数m、t50、td均有显著性差异(P＜0.01).
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不同类型丙烯酸酯压敏胶中右旋酮洛芬的体内外释药行为研究及原因探究
丙烯酸酯压敏胶具有稳定的化学性能及良好的载药性能,按照官能团可分为三大类,广泛运用于贴片的制备,但选择何种类型的压敏胶一直是个难题,基本都是基于经验.本试验以右旋酮洛芬为模型药物,分别与3种不同类型的丙烯酸酯压敏胶(含羧基官能团87-235A、含羟基官能团87-2287及不含官能团87-4098)制备黏胶分散型贴片,分别考察贴片的黏附性能、体外释放及透皮行为,并且进行SD大鼠体内药动学试验.对比研究表明,3种类型压敏胶的体内外的释药行为存在差异,且具有一定的规律性,即释放速度和程度由大到小依次为87-235A＞87-2287＞87-4098.进一步对压敏胶的热力学活性进行分析,观察到87-4098压敏胶的热力学活性低;同时通过红外光谱法考察药物与压敏胶之间相互作用,结果药物与3种压敏胶之间均有相互作用,但与87-2287压敏胶还形成了新的氢键.终得出结论:在黏胶分散型贴片中,压敏胶的固有热力学活性及药物-压敏胶的相互作用会共同影响药物在压敏胶中的释放;这可作为选择丙烯酸酯压敏胶的依据.
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右旋酮洛芬贴片的制备与质量控制
目的 制备右旋酮洛芬贴片,研究质量控制标准.方法 以CMC-Na、PVA为材料制备右旋酮洛芬贴片,采用紫外分光光度法测定右旋酮洛芬的含量.结果 右旋酮洛芬在260士2nm有大吸收,含量测定方法回收率为100.9%(RSD=0.68%),结论 本贴剂制备工艺简单,质量控制方法可行.
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右旋酮洛芬贴片的制备与体外释放度测定
目的 制备右旋酮洛芬贴片,研究其体外释放度.方法 以羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇为材料制备右旋酮洛芬贴片;采用桨法研究体外释放度.结果 右旋酮洛芬在(260±2) nm波长处有大吸收,含量测定方法 回收率为100.9%(RSD=0.68%).体外释放符合Higuchi方程. 结论 该贴剂制备工艺简单,所制备的贴剂有良好的缓释作用.
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右旋酮洛芬和酮洛芬治疗感冒的疗效比较
目的:评价右旋酮洛芬肠溶片治疗感冒的疗效和安全性.方法:感冒患者41例,随机分为治疗组20例和对照组21例,治疗组口服右旋酮洛芬肠溶片25 mg,tid;对照组口服酮洛芬片50 mg,tid,疗程均为3 d.比较解热镇痛疗效和不良反应.结果:两组有效率分别为90.0%和85.0%,不良反应发生率分别为10.0%和20.0%,两组比较差异无显著性(P＞0.05).结论:右旋酮洛芬治疗感冒的疗效较高,安全性较好.
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HPLC法测定人血浆中右旋酮洛芬的浓度
目的:建立HPLC法测定人血浆中右旋酮洛芬的浓度.方法:血浆样品以乙醚为萃取剂,萘普生为内标物;采用Shim-pack VP-ODS色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-5 mmol·L-1磷酸缓冲液(22:78,pH=6.8),流速1.0 ml·min-1;紫外检测波长262 nm.结果:右旋酮洛芬血浆样品的线性范围为0.02～20.00μg·ml-1,r=0.999 9,n=8.萃取回收率和方法回收率分别为72.28%～75.63%和104.0%～107.8%(n=5),日内、日间RSD分别为0.6%～6.2%和2.7%～4.8%(n=5).结论:本法简便,准确,重现性好.
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右旋酮洛芬肠溶微丸的研制及其体外释放研究
目的：制备右旋酮洛芬肠溶微丸，并考察其在0.1 mol·L-1盐酸溶液和pH 6.8磷酸缓冲液( PBS)中的释放情况。方法：采用流化床包衣技术，在空白糖丸芯上依次包主药层、隔离层和肠溶衣层，制备成肠溶衣微丸；以上药率为指标，考察HPMC浓度和主药上药浓度；观察是否粘连、颗粒大小均一度和表面色泽均匀与否等综合指标，采用正交试验优选包衣工艺条件；与普通肠溶片比较在PBS中的释放情况。结果：制得的微丸上药均匀、上药率高、外观圆整有光泽；确定HPMC浓度和主药上药浓度分别为5%和15%，优选出佳包衣工艺条件为物料温度为36℃、雾化压力为1.0 bar及喷枪速度为0.8 ml · min-1；在盐酸溶液中2 h的释放量小于10%，在PBS中的释放度高于普通肠溶片。结论：所制右旋酮洛芬肠溶微丸工艺可行，具有良好的耐酸性和体外释放度。
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右旋酮洛芬解热镇痛作用的观察研究
酮洛芬(ketoprofen)是酮基布洛芬的延伸产品,是新一代解热、消炎、镇痛药物,它有右和左旋两种异构体.以往使用的酮洛芬多为左旋异构体,因不良反应较多而使其应用受到一定的限制[1].右旋酮洛芬(dexlketoprofen)不仅副作用少,而且药效更强.本研究主要是观察右旋酮洛芬对实验动物的解热镇痛效果.
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高效液相色谱法测定家兔血浆中右旋酮洛芬浓度
目的:采用高效液相色谱法测定家兔血浆中右旋酮洛芬浓度.方法:用乙醚提取血浆样品中右旋酮洛芬,在 C18柱上,以甲醇- 50mmol/L磷酸二氢钠( 30∶ 70)为流动相进行分离,于 260nm波长处检测.结果:线性范围为 0.05～ 25μ g/ml,回收率为 99.92%～ 100.54%;日内标准差为 0.56%～ 2.94%,日间标准差为 0.6%～ 2.89%.结论:本法简便、准确,重现性好,用于测定 6只家兔口服右旋酮洛芬-β-环糊精缓释微球血药浓度取得良好效果.
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右旋酮洛芬壳聚糖凝胶剂的制备与质量控制
目的:制备右旋酮洛芬壳聚糖凝胶剂并建立质量控制方法.方法:以壳聚糖、卡波普为凝胶材料制备右旋酮洛芬壳聚糖凝胶剂,采用紫外分光光度法测定右旋酮洛芬含量,采用留样观察法进行稳定性考察.结果:该凝胶剂制备工艺简单,含量测定方法可靠,质量稳定.结论:该制剂符合<中国药典(二部)>凝胶剂项下有关规定.
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右旋酮洛芬-β-环糊精明胶微球的制备
目的:优化右旋酮洛芬-β-环糊精明胶微球的处方和制备工艺.方法:以单因素试验法初选,均匀设计精选.结果:所得微球平均包封率为94.9%,平均载药量为47.4%,药物平均含量为28.7%,平均粒径为(51.16±20.34)μm.结论:以优化的制备工艺制得的微球粒径分散良好,达到了缓释口服微球制剂学的要求.
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右旋酮洛芬-β-环糊精微球的制备和体外释药研究
目的制备右旋酮洛芬-β-环糊精微球,以延长药物的体外释药时间.方法以明胶、阿拉伯胶为材料,用复凝聚法制备了右旋酮洛芬-β-环糊精微球,测定其包封率、载药量、药物含量,并且与右旋酮洛芬在人工胃液及人工肠液中进行溶出度比较.结果右旋酮洛芬-β-环糊精微球较右旋酮洛芬溶出缓慢.结论该制备工艺能满足缓释制剂设计要求,药物微球具备缓释特征.
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高效液相色谱法测定右旋酮洛芬制剂在家兔体内血药浓度及生物利用度
右旋酮洛芬和酮洛芬中的右旋体在体内吸收较慢,吸收程度差,生物利用度低,半衰期短,对胃肠道刺激性大[1～3].本研究以S-KP与β-环糊精(β-CD)形成的包合物(S-KP-β-CD)为被试制剂,以右旋酮洛芬原药为对照,采用高效液相色谱法测定6只成年雄性家兔分别单次交叉灌胃给予S-KP-β-CD和S-KP后不同时刻血浆中S-KP的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,求算药物动力学参数,对药物动力学参数进行统计分析和生物等效性的评价,为右旋酮洛芬的进一步研究提供实验数据.
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LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中右旋酮洛芬的浓度
目的:建立LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中右旋酮洛芬的浓度.方法:血浆样品采用乙腈沉淀法处理,取上清液进样.以乙腈(每500 mL中加入甲酸10μL)-水(80:20,v/v)为流动相;用Zorbax Eclipse SB-C18柱(5μm,150 mm×4.6mm)色谱柱分离;以布洛芬为内标.流速0.5 mL·min-1;进样量25μL;柱温为室温.质谱检测采用ESI正离子模式,扫描方式为多反应监测,扫描离子对m/z右旋酮洛芬253.0/209.0,布洛芬204.8/160.8.结果:右旋酮洛芬的线性范围为1.0～1000 ng·mL-1,线性关系良好(r=0.9979),低定量下限为1.0 ng·mL-1,绝对回收率在100.0%-104.3%之间,变异系数均小于6%.结论:该方法预处理快速简单,灵敏度高,所建立的LC-MS/MS法准确、可靠,可用于犬血浆中右旋酮洛芬的浓度测定及药代动力学研究.
